شناخت دارو: عبارت است از گرانیسترون عمل مواد شیمیایی در بدن که می توانند آغاز کننده تهوع و استفراغ باشند را مهار می کند. گرانیسترون برای پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی یا تابش اشعه به کار می رود.
دسته دارویی:
- داورهای گوارشی (ضد تهوع)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- گرانیسترونآنتاگونیست انتخابی گیرنده 5-HT3 با تمایل ناچیز یا عدم تمایل نسبت به گیرنده های دیگر سروتونین می باشد.
- گرانیسترونیک مهارکننده انتخابی گیرنده سروتونرژیک تیپ 3 (5-HT3) می باشد.
- جذب گرانیسترونسریع و کامل می باشد، هرچند فراهمی زیستی خوراکی به دلیل متابولیسم عبور اول کبدی حدود 60% می باشد. اتصال به پروتئین های پلاسما حدود 65% و گرانیسترون آزادانه مابین پلاسما و گلبول های قرمز توزیع می گردد. متابولیسم گرانیسترون عمدتاً کبدی است. حدود 11% از مقدار مصرف شده خوراکی بصورت تغیر نیافته طی 48 ساعت از طریق ادرار دفع می شود. باقیمانده مقدار مصرف شده بصورت متابولیت، 48% از طریق ادرار و 38% از طریق مدفوع دفع می گردد. نیمه عمر گرانیسترون در افراد سالم 4 الی 6 ساعت و در بیماران سرطانی 9 الی 12 ساعت می باشد.
اشکال دارو:
- آمپول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: تزریق داخل وریدی: 10 mcg/kg طی 5 دقیقه، 30 دقیقه پیش از شروع شیمی درمانی آغاز شود. خوراکی: 2 mg یک ساعت پیش از شروع شیمی درمانی یا 1 mg دو بار در روز ( اولین دوز یک ساعت پیش از شروع شیمی درمانی و دومین دوز 12 ساعت بعد).
- کودکان: مقدار مصرف معمول برای تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی: 2 تا 16 سال: 10 mcg/kg داخل وریدی، 30 دقیقه پیش از شروع شیمی درمانی.
عوارض جانبی دارو:
- سردرد , یبوست , دردشکمی , اسهال , ضعف , سوءهاضمه , طولانی شدن فاصله QT.
تداخلات دارویی:
- آمی تریپتیلین , پیموزاید , سالبوتامول , سیبوترامین , آتوموکستین , اپرپیتانت , بوسنتان , پاروکستین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , فلوکستین , لیتیم کربنات , زولمی تریپتان , دولوکستین , سایمتیدین , سلکسیب , سیتالوپرام , سیناکلست , فلووکسامین , آناگریلید , بوپرنورفین , فنلزین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , دولاسترون , پتیدین , تاپنتادول , رمی فنتانیل , زیپراسیدون , آپومورفین , آلموتریپتان , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , جمتوزومب , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , بداکیلین , لوومیلناسیپران , انترکتینیب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- افزایش احتمال بروزسندرم سروتونین بویژه در مصرف همزمان با دیگر داروهای سروتونرژیک وجود دارد.
- گرانیسترونباید در بیماران با سابقه آریتمی یا اختلالات هدایت قلبی با احتیاط فراوان مصرف شود.
- داروی گرانیسترون را بدون توجه به وعده های غذایی مصرف کنید.
- در صورت مشاهده علائم تغییرات در وضعیت روحی، ناپایداری اتونومیک، علائم عصبی و عضلانی با وجود یا عدم وجود علائم گوارشی سریعا پزشک خود را مطلع نمایید.