شناخت دارو: عبارت است از کینیدین، ایزومر نوری کینین است که از پوست گیاه گنه گنه و گونه های مشابه آن استخراج می شود. این آلکالوئید با مهار جریان حرکت پتاسیم و کلسیم در طول غشاء سلول سبب مهار تحریک پذیری عضلات قلبی و اسکلتی می شود. کینیدین پتاسیل فعال سلول را افزایش داده و فعالیت خود به خودی آن را کاهش می دهد. داروی کوئینیدین همچنین فعالیت میانجی های عصبی موسکارینی و آلفا آدرنرژیک را مهار می کند.
دسته دارویی:
- داروهای قلبی و عروقی (ضد آریتمی)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- کلاسیک داروهای ضد آریتمی، باعث کاهش فاز صفر پتانسیل عمل شده و تحریک پذیری و سرعت هدایت در قلب را کم می کند. به دنبال کاهش نفوذ سدیم در فاز دپلاریزاسیون و خروج پتاسیم در فاز رپلاریزاسیون و کاهش انتقال کلسیم در سراسر غشاء سلول، قدرتی انقباضی قلب را کم می کند.
- توزیع: حجم توزیع در بزرگسال 2 تا 3 لیتر بر کیلوگرم در نارسایی احتقانی قلب تا 5/0 لیتر بر کیلوگرم کاهش یافته و در سیروز این مقدار افزایش می یابد.
- فارماکوکینتیک: اتصال به پروتئین: در نوزادان 50 الی 70 درصد. در بزرگسالان 80 الی 88 درصد. به طور عمده به آلفا 1-اسیدگلیکوپروتئین و به مقدار کمتر به آلبومین متصل می شود. متابولیسم: به مقدار زیادی در کبد (50 الی 90%) به متابولیت های غیرفعال تبدیل می شود. فراهمی زیستی: ملح سولفات تقریباً حدود 70% (اما بسته به شرایط بیمار از 45 تا 100% متغیر است.) ملح گلوکونات: 70 الی 80%، نیمه عمر حذف از پلاسما: اطفال: 5/2 تا 7/6 ساعت. بزرگسالان: 6 الی 8 ساعت. با افزایش سن، سیروز و نارسایی احتقانی قلب این مقدار متغیر است. حذف: از طریق ادرار (15 الی 25 % به صورت دست نخورده).
اشکال دارو:
- قرص، کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- آریتمی: کینیدین سولفات: دوز امتحانی: 200 میلی گرم گینیدین سولفات در ساعت های مختلف قبل از تجویز دوز کامل. فیبریلاسیون دهلیزی: 300 الی 400 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت.
- آریتمی فوق بطنی: 400 الی 600 میلی گرم خوراکی هر 2 الی 3 ساعت تا زمانی که حمله پایان یابد.
- انقباضات ناقص دهلیزی/ بطنی: 200 الی 300 میلی گرم هر 4 الی 6 ساعت. نگهدارنده: 200 الی 400 میلی گرم خوراکی هر 6 الی 8 ساعت یا 600 میلی گرم از فرم پیوسته رهش هر 8 الی 12 ساعت. دوز روزانه از 3 الی 4 گرم در روز بیشتر نشود. کینیدین گلوکونات: 324 الی 660 میلی گرم هر 8 الی 12 ساعت. نگهدارنده: 648 میلی گرم هر 12 ساعت یا 324 الی 660 میلی گرم هر 8 ساعت.
- آریتمی فوق بطنی: 400 الی 600 میلی گرم خوراکی هر 2 الی 3 ساعت تا زمانی که حمله پایان یابد. وریدی: معمول 5< میلی گرم بر کیلوگرم (ممکن است تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم هم افزایش یابد) با سرعت 25/0 میلی گرم بر کیلوگرم در دقیقه.
- مالاریا: رژیم یک: دوز بار: 24 میلی گرم بر کیلوگرم در 250 میلی گرم نرمال سالین رقیق شده، انفوزیون وریدی طی 4 ساعت. دوز نگهدارنده: 12 میلی گرم بر کیلوگرم انفوزیون وریدی طی 4 ساعت هر 8 ساعت (از 8 ساعت پس از تزریق دوز بار) به غیر از بیمارانی که توانایی بلع دارند. در این بیماران همان مقدار دوز خوراکی دارو از قرص های 300 میلی گرمی کینیدین سولفات تجویز می شود. رژیم دو: دوز بار: 10 میلی گرم بر کیلوگرم رقیق شده در 5 میلی لیتر بر کیلوگرم نرمال سالین انفوزیون وریدی طی 4 ساعت. دوز نگهدارنده 0.02 میلی گرم بر کیلوگرم در دقیقه انفوزیون وریدی. در بیمارانی که توانایی بلع دارند همین مقدار دارو هر 8 ساعت تجویز می شود. رژیم خوراکی: 300 یا 650 میلی گرم کینیدین خوراکی هر 8 ساعت تا 3 روز (در آفریقا و آمریکای جنوبی) یا 7 روز (در آسیای جنوبی شرقی) یا تا زمانیکه پارازیت تا 1% کاهش یابد.
- تنظیم دوز در نارسایی کلیه: کلیرانس کراتینین 10< میلی لیتر در دقیقه: تجویز 75 % دوز نرمال. کلیرانس کراتینین 10> میلی لیتر در دقیقه: تنظیم دوز نیاز ندارد. تنظیم دوز در نارسایی کبد مطالعه نشده است.
عوارض جانبی دارو:
- اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , ضعف , تپش قلب , بی اشتهایی , لرزش , خستگی , احساس سبکی سر , آنژین , بثورات جلدی , طعم تلخ یا ناخوشایند در دهان , ایست قلبی , نگرانی , انقباض عضلات شکمی , افزایش QT , خواب آشفته.
تداخلات دارویی:
- آتراکوریوم , آتوموکستین , اریترومایسین , اسپیرونولاکتون , استازولامید , استرپتومایسین , استیل کولین , افلوکساسین , اکترئوتاید استات , ایماتنیب , بی پریدین , پروپافنون , پرومتازین , پوساکونازول , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , تترابنازین , ترازودون , توپوتکان , تیمولول , دانوروبیسین , دیلتیازم , زونیساماید , سالبوتامول , سوکرالفیت , سیزاپراید , سیکلوسپورین , فلوفنازین , فینگولیمود , گالانتامین , لووفلوکساسین , موکسی فلوکساسین , میلرینون , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هیوسین , واردنافیل , وراپامیل , ونلافاکسین , کتوکونازول , دابیگاتران , متیلن بلو , فنتانیل , انزالوتامید , گاسترودین , فلکاینید | فلکایینید , دیلتیژل , دونپزیل , دی سولفیرام , گوسرلین , وکرونیوم , ریفابوتین , رانولازین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , پانکرونیوم , آمیودارون , دیگوکسین , ریفامپین , سایمتیدین , فنوباربیتال , فنی توئین , نیفدیپین , روکورونیوم , ترفنادین , کانامایسین , توبرامایسین , هیوسیامین , بوپرنورفین , پروکائین آمید , ایندیناویر , ریتوناویر , اسپارفلوکساسین , بنزتروپین , کلروکین , تورمیفن , وندتانیب , دروپریدول , افاتینیب , پالونوسترون , دولاسترون , آربوتامین , پردنیزولون , هیسترلین , آپیکسابان , نلفیناویر , آکسیتینیب , مفلوکین , اینوتوزوماب , اینداپامید , ساریلوماب , دوفتیلید , بپریدیل , کنتراسپتیو تری فازیک , پارومومایسین , آلفوزوسین , آمی سولپراید , پرومازین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , پالیپریدون , پیماوانسرین , بازدوکسیفن + , بریگاتینیب , پروبوکول , تیپراناویر , روکسولیتینیب , ورتیوکستین , ادوکسابان , جمتوزومب , استازولام , آسناپین , لرکانی دیپین , آپالوتامید , کریزوتینیب , دابرافنیب , استروپیپات , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , نبیوولول , کوبیسیستات , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , گلیسرول فنیل بوتیرات , تاسیملتئون , ونتوکلاکس , بداکیلین , پالبوسیکلیب , لوماکافتور / ایواکافتور , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , گلیکوپیرونیوم توسیلات , بندروفلومتازید , گادوفوسوست , انترکتینیب , اولیندومایسین , تالازوپاریب , دیکلورفنامید , کلرپروتیکسن , فیداکسومیسین , سکوکینوماب.
موارد منع مصرف:
- کینیدین در بیمارانی که به آن حساسیت دارند یا در حین درمان با کینین و کینیدین دچار ترومبوسیتوپنی پورپورا شده اند، نباید مصرف شود. مصرف این دارو در بیمارانی که ضربان قلب آنها به دستگاه پیس میکر وابسته است و همچنین افرادی که بلوک کامل دهلیزی بطنی دارند ممنوع است. در افراد مصرف کننده داروهای آنتی کولینرژیک مانند مبتلایان به میاستنی گراو نیز منع مصرف دارد.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود: انسداد درجه ۲ گره AV بدون ضربان ساز مصنوعی٬ نقص هدایت الکتریکی داخل بطنی شدید بدون ضربان ساز مصنوعی٬ سندرم سینوس بیمار٬ برادی کاردی و اختلالات الکترولیتی مانند کاهش پتاسیم خون.
- در طول مصرف کینیدین اندازه گیری فشارخون٬ ثبت نوار قلبی و اندازه گیری غلظت پتاسیم سرم ضروری است.
- مقدار مصرف برای هر بیمار باید بر اساس پاسخ بالینی وی تنظیم شود و ممکن است و ممکن است بسته به وضعیت عمومی و بیماری قلبی عروقی بسیار متغیر باشد.
- بیماران مبتلا به فیبریلاسیون یا فلوتر دهلیزی٬ فقط پس از این که کنترل ضربان بطنی با دیگوکسین یا داروهای مهار کننده گیرنده بتا-آدرنرژیک موفقیت آمیز نباشد باید از کینیدین استفاده کرد.
- در صورت عدم دستیابی به ریتم سینوسی در یک زمان منطقی مصرف کینیدین باید قطع شود.
- درمان با کینیدین باید در بیمارستان شروع شود و بیمار نیز باید به مدت ۲ تا ۳ روز تحت مراقبت شدید باشد.
- دوره درمان با این دارو باید کامل شود.
- این دارو نباید بیش از مقدار تجویز شده مصرف شود.
- در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو طی ۲ ساعت آن نوبت باید مصرف شود در غیر این صورت از مصرف نوبت فراموش شده و دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی خودداری شود.
- احتمال غش کردن با مصرف این دارو وجود دارد. بنابر این تا ۲ ساعت پس از مصرف کینیدین از رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارد پرهیز شود.