شناخت دارو: عبارت است از پرالیدوکسیم یک داروی فعال کننده مجدد آنزیم کولین استراز است که در درمان مسمومیت با گاز اعصاب یا ترکیبات شیمیایی حشره کش استفاده می شود.
دسته دارویی:
- آنتی دوت ها، شلات کننده ها و آنتاگونیست ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- عملکرد اصلیپرالیدوکسیم باز فعالسازی آنزیم کولین استراز است که توسط حشره کش های ارگانوفسفره یا ترکیبات مشابه با فرآیند فسفوریلاسیون غیر فعال شده است. پرالیدوکسیم پروسه پیر شدن آنزیم کولین استراز فسفوریله شده را به یک فرم غیر قابل احیاء کند می کند و عملکرد آنزیم را به حالت طبیعی برمی گرداند.
- ترکیبات فسفوریله کننده، آنزیم کولین استراز را غیر فعال کرده و باعث تجمع استیل کولین و فلج شدن عضلات می شوند. پرالیدوکسیمعمدتاً باعث باز فعالسازی کولین استراز و رفع فلج عضلانی می شود.
- پرالیدوکسایم علایم و نشانه های موسکارینی نظیر ترشح بیش از حد بزاق و برونکو اسپاسم را نیز کاهش می دهد، اما این ویژگی چندان مهم نیست چرا که آتروپین برای این منظور به اندازه کافی اثربخش است.
- پرالیدوکسیمبصورت تزریق وریدی یا عضلانی استفاده می شود. بعد از تزریق عضلانی طی 28 دقیقه به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسد. توزیع دارو در مایع خارج سلولی است و اتصال پروتئینی ندارد. بخشی از دارو به صورت تغییر نیافته و بخش دیگر به صورت متابولیزه شده (توسط کبد) از طریق ادرار دفع می شود. این دارو کوتاه اثر است و ممکن است نیاز به تکرار تجویز دارو باشد خصوصاً در مواردی که شواهدی مبتنی بر ادامه بازجذب سم موجود است.
اشکال دارو:
- آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: مسمومیت با سموم ارگانو فسفره: مصرف دارو به روش وریدی
دوز ابتدایی 1 الی 2 گرم ترجیحاً انفوزیون وریدی در 100 سی سی نرمال سالین طی مدت 30 الی 15 دقیقه. در صورت ممکن نبودن انفوزیون یا وجود ادم ریوی, دوز دارو باید به آهستگی طی حداقل 5 دقیقه به صورت وریدی تزریق شود (با غلظت 50 میلی گرم پرالیدوکسیم در هر میلی لیتر آب مقطر, 1000 میلی گرم دارو در 20 میلی لیتر آب مقطر رقیق شود) دوز دوم 1 الی 2 گرم با فاصله یک ساعت از تزریق اول, در صورتی که ضعف ماهیچه ای درمان نشده باشد. دوز اضافه: ممکن است با فاصله 10 تا 12 ساعت از دوز دوم, در صورت وجود علائم ضعف عضلانی, مصرف شود. مصرف دارو به روش عضلانی: علائم خفیف:دوز اولیه 600 میلی گرم عضلانی, در صورت عدم اثر بخشی کافی طی 15 دقیقه, دوز دوم دارو به مقدار 600 میلی گرم تزریق می شود و در صورت پایداری علائم بیمار دوز سوم نیز به مقدار 600 میلی گرم عضلانی تزریق می شود. (دوز تجمعی دارو 1800 میلی گرم است) علائم شدید 3 دوز 600 میلی گرم از پرالیدوکسیم با فاصله کم و به صورت عضلانی تزریق می شود تا دوز تجمعی 1800 میلی گرم حاصل شود. در صورت ادامه علائم بعد از دوز تجمعی 1800 میلی گرم, تزریق مجدد دوره فوق (با فاصله یک ساعت از آخرین تزریق) انجام شود. مسمومیت با عوامل اعصاب. مصرف دارو به روش وریدی: دوز ابتدایی: 1 الی 2 گرم ترجیحاً انفوزیون وریدی در 100 سی سی نرمال سالین طی مدت 30 الی 15 دقیقه. در صورت ممکن نبودن انفوزیون یا وجود ادم ریوی, دوز دارو باید به آهستگی طی حداقل 5 دقیقه به صورت وریدی تزریق شود (با غلظت 50 میلی گرم پرالیدوکسیم در هر میلی لیتر آب مقطر, 1000 میلی گرم دارو در 20 میلی لیتر آب مقطر رقیق شود. دوز دوم: 1 الی 2 گرم با فاصله یک ساعت از تزریق اول, در صورتی که ضعف ماهیچه ای درمان نشده باشد. دوز اضافه: ممکن است با فاصله 10 تا 12 ساعت از دوز دوم, در صورت وجود علائم ضعف عضلانی, مصرف شود. مصرف دارو به روش عضلانی علائم خفیف: دوز اولیه 600 میلی گرم عضلانی , در صورت عدم اثر بخشی کافی طی 15 دقیقه, دوز دوم دارو به مقدار 600 میلی گرم تزریق می شود و در صورت پایداری علائم بیمار دوز سوم نیز به مقدار 600 میلی گرم عضلانی تزریق می شود. (دوز تجمعی دارو 1800 میلی گرم است) علائم شدید: 3 دوز 600 میلی گرم از پرالیدوکسیم با فاصله کم و به صورت عضلانی تزریق می شود تا دوز تجمعی 1800 میلی گرم حاصل شود. در صورت ادامه علائم بعد از دوز تجمعی 1800 میلی گرم, تزریق مجدد دوره فوق (با فاصله یک ساعت از آخرین تزریق) انجام شود. مسمومیت با داروهای آنتی کولین استراز دوز اولیه: 1 الی 2 گرم به صورت وریدی آهسته دوز نگهدارنده: 250 میلی گرم وریدی هر 5 دقیقه تا کنترل علائم مسمومیت در بیمار. - کودکان کمتر از سال: مسمومیت با سموم ارگانوفسفره دوز بارگیری: 20 الی 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر 2 گرم در هر دوز) طی 30-15 دقیقه وریدی. ادامه: 10 الی 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در ساعت به صورت انفوزیون وریدی. مسمومیت با عوامل اعصاب. دوز بارگیری: 50 الی 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر 2 گرم در هر دوز) طی 30 الی 15 دقیقه وریدی. ادامه: 20 الی 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در ساعت وریدی.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع، سردرد، گیجی، تاری دید، ضعف، حالت خواب آلودگی، دوبینی، تاکیکاردی، سفتی عضلات، اختلال تطابق، هیپرونتیلاسیون، اسپاسم حنجره، فلاشینگ، میدریاز، خشکی دهان و بینی.
تداخلات دارویی:
- آمینوفیلین، سوکسینیل کولین، مورفین، آتروپین، پراملینتاید، پیلوکارپین خوراکی، هوپرزین آ.
موارد منع مصرف:
- حساسیت مفرط به دارو.
شرایط نگهداری:
- در دمای اتاق و دور از نور و رطوبت در ظرف اصلی دارو نگهداری شود. از نگهداری دارو در حمام خودداری شود. تمام داروها باید از دسترس کودکان و حیوانات دور بمانند.
- در زمان های مشخص، تاریخ انقضا و ظاهر آن را از نظر وجود ذرات در دارو یا تغییر رنگ آن را بررسی کنید. دارو را قبل از منقضی شدن یا در صورت وجود ذرات تغییر رنگ تعویض کنید.
- داروها را به درون توالت و فاضلاب نریزید، مگر آن که دستورالعملی برای انجام آن ذکر شده باشد. در صورت منقضی شدن دارو و یا عدم نیاز به آن، با یک روش مناسب آن را دور بریزید.