شناخت دارو: عبارت است از نفازودون یک داروی ضدافسردگی سنتتیک مشتق از فنیل پیپرازین برای درمان افسردگی شدید است.
دسته دارویی:
- داروهای ضد افسردگی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- در سیستم سروتونرژیک نفازودون به عنوان آنتاگونیست بر گیرنده های سروتونینی 5-HT2 پس سیناپسی اثر میکند و مانند ضد افسردگی های فلوکستینی بازجذب سروتونین پیش سیناپسی را مهار می کند. این مکانیسم ها موجب افزایش مقدار سروتونین موجود برای برهمکنش با گیرنده های 5-HT می شود. در سیستم نورآدرنرزیک نفازودن کمی موجب مهار نوراپی نفرین می شود. داروی نفازودون گیرنده آلفا1 آدرنرژیک را آنتاگونیزه می کند و موجب ایجاد خواب، شلی عضلانی و اثرات قلبی عروقی متنوعی می شود. تمایل آن به گیرنده های بنزودیازپینی، کولینرژیک، دوپامینرژیک، هیستامینی و بتا یا آلفا 2 آدرنرژیک زیاد نیست.با وجود شباهت ساختاری به ترازودون مکانیسم اثر متفاوتی دارد و در نتیجه فاقد سمیت قلبی عروقی ناشی از سه حلقه ای ها، بی خوابی و مهار خواب REM مانند مهارکننده های بازجذب سروتونین است.نیمه عمر حذف: 2-4 ساعت، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 ساعت، فراهمی زیستی: 20% (با غذا کاهش میابد)، اتصال به پروتئین : بیش از 99%، حجم توزیع: 0.22-0.87 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، متابولیسم: آنزیم های CYP3A4 سیستم P450 کبدی، متابولیت: هیدروکسی نفازودون، متاکلروفنیل پیپرازین، دفع: 55% ادراری، 20-30% مدفوع، غیر قابل دیالیز، مهار کننده CYP3A4.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: افسردگی: شروع: 100 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت. 50-100 میلی گرم در هر دوز هر هفته افزایش یابد.
- سالمندان: شروع: 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت (به دلیل کاهش کلیرانس و افزایش عوارض جانبی). 50-100 میلی گرم در هر دوز هر هفته افزایش یابد. دوز نگهدارنده: 200-400 میلی گرم در روز منقسم در دو دوز.
- کودکان: ایمنی دارو تایید نشده است.
عوارض جانبی دارو:
- عفونت , بی خوابی , یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , درد سینه , گیجی , تاری دید , برادی کاردی , سرگیجه , ضعف , کاهش میل جنسی , افزایش اشتها , خواب آلودگی , بی قراری , احساس سبکی سر , اتساع عروق , ناهماهنگی حرکتی , سوئ هاضمه , بینایی غیر طبیعی , افت فشار خون وضعیتی , مور مور شدن , کاهش حافظه , کاهش هماتوکریت.
تداخلات دارویی:
- ارگوتامین سی , ایرینوتکان , بوسپیرون , پردنیزولون فورت , دانوروبیسین , دفلازاکورت , سیبوترامین , سیزاپراید , متیل ارگونوین , میدازولام , کاربامازپین , فنتانیل , اپلرنون , سیکلوبنزاپرین , رانولازین , پروکاربازین , پیموزاید , ترانیل سیپرومین , دی هیدرو ارگوتامین , سیمواستاتین , لوواستاتین , دروندارون , آلفوزوسین , الیگلوستات , لورازیدون , رگورافنیب , فلیبانسرین , آستمیزول , ترفنادین , فنلزین , ایزوکربوکسازید , سافینامید , لومیتاپید , ایواکافتور , بوپرنورفین , کینین , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , پالونوسترون , دولاسترون , پردنیزولون , پروپوکسیفن , تاپنتادول , رمی فنتانیل , ایوابرادین , آلموتریپتان , آکسیتینیب , مفلوکین , پازوپانیب , تولواپتان , بوتورفانول , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , بازدوکسیفن + , ابیراترون , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , لورکاسرین , فسوترودین , روکسولیتینیب , ادوکسابان , استازولام , سوورکسانت , آوانافیل , ایسرادیپین , ماراویروک , نیزولدیپین , نیکاردیپین , آکالابروتینیب , دابرافنیب , اتراویرین , استروپیپات , کابازی تاکسل , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , هالوفانترین , نینتدانیب , داریفناسین , مومتازون داخل بینی , دوتاستراید , ریوسیگوآت , ورنا کالانت , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ایبروتینیب , پالبوسیکلیب , نیترن دیپین , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , انترکتینیب , رمدسیویر , کانابیدیول , لاسمیدیتان , وکسلوتور , آواپریتینیب , رموکسی پراید , کپماتینیب , نسیریتاید.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، شیردهی , حساسیت شدید به نفازودون یا سایر ضد افسردگی های فنیل پیپرازینی.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- ممکن است اثرات آنتی کولینرژیک داشته باشد. در بیماران مبتلا به خشکی دهان، مشکلات بینایی، فلج روده، هایپرتروفی خوش خیم پروستات، احتباس ادراری یا کاهش حرکت احتیاط کنید.
- نارسایی کبدی مرتبط با استفاده از نفازودون گزارش شده است.
- هشدار شدید: در مطالعات کوتاه مدت ضدافسردگی ها افکار و رفتار خودکشی را در کودکان، جوانان زیر 24 سال و نوجوانان افزایش داده اند.دارو را در افسردگی شدید و سایر بیماری های روانی مصرف کنید.
- ابتدا منافع ومضار مصرف دارو در این افراد ارزیابی شود.بیماران از نظر تغییر در رفتار، تشدید علایم و تمایل به خودکشی باید در 1-2 ماه اول درمان و حین تنظیم دوز تحت نظر باشند و در صورت بروز این علایم مصرف دارو قطع شود.از رانندگی و از انجام کارهایی که نیاز به هشیاری دارد تا زمانی که تاثیر داروی نفازودون بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.
- برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید و هنگام بالا و پایین رفتن از پله ها احتیاط کنید.
- از مصرف همزمان الکل خودداری کنید.
- قبل از مصرف هرگونه دارو یا مکمل گیاهی که عملکرد شما را کند می کند با پزشک خود مشورت کنید.
- در صورت بروز درد چشم، تغییر در بینایی، تورم یا قرمزی اطراف چشم فورا به پزشک خود مراجعه کنید.
- در مصرف همزمان با سایر داروها عملکرد خونی باید با دقت بررسی شود.
- در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.
- مصرف با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
- بروز اثر کامل چند هفته طول می کشد.
- برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
- حتی در صورت احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور ادامه دهید.
- از دوز فراموش شده صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.