شناخت دارو: عبارت است از نئوستیگمین یک مهار کننده کولین استراز است. نئوستگمین ایمپالس های عصبی در عضلات را تقویت کرده از این رو سبب بهبود فعالیت ماهیچه ها می گردد. نئوستیگمین در درمان ضعف عضلانی ناشی از میاستنی گراویس بکار می رود. نئوستیگمین متیل سولفات تزریقی بعنوان پادزهر برای داروهای مسدد عصبی و عضلانی غیر دپولاریزان بعد از جراحی استفاده می شود.
دسته دارویی:
- داروهای میاستنی گراویس
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- نئوستیگمین متیل سولفات یک مهار کننده کولین استراز است. نئوستیگمین از هیدرولیز استیل کولین توسط استیل کولین استراز جلوگیری می کند و در نتیجه انتقال تکانه های عصبی از محل اتصال عصب و عضله را تسهیل می نماید. نئوستیگمین می تواند بر سلول ها و نرون های گانگلیون اتونوم در CNS نیز اثر نماید.
- نئوستیگمین همچنین با افزایش تحریک و تون عضلات معده کاهش انقباض معده بعد از عمل جراحی را برطرف می کند. بعلاوه با طولانی کردن اثر استیل کولین در صفحه محرکه انتهایی سبب افزایش قدرتعضلانی بیماران میاستنی گراویس می گردد. نئوستگمین از عوامل آنتی کولین استراز می باشد و هیدرولیز استیل کولین را بوسیله رقابت با استیل کولین برای اتصال به استیل کولین استراز در محل انتقال کولینرژیک مهار می کند. با کاهش هیدرولیز استیل کولین، انتقال تکانه های عصبی تسهیل می گردد. نئوستیگمین همچنین دارای اثرات مستقیم کولینومیمتیک پس سیناپسی می باشد که از نظر بالینی می تواند با تجویز همزمان آتروپین یا گلیکوپیرولات مدیریت گردد. نئوستیگمین پس از تزریق عضلانی سریعاً جذب می گردد. اتصال به آلبومین سرم انسانی نئوستیگمین تقریباً 15 تا 25% می باشد. نئوستیگمین در کبد توسط آنزیم های میکروزومال متابولیزه می گردد. نیمه عمر دفعی ظاهری نئوستیگمین بین 24 تا 113 دقیقه می باشد.
اشکال دارو:
- قرص، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- مقدار مصرف نئوستیگمین توصیه شده در بزرگسالان: محدوده مقدار مصرف توصیه شده نئوستیگمین متیل سولفات تزریقی 0.03 تا 0.07 mg/kg بلوس وریدی می باشد. مقدار مصرف کمتر از 0.04 mg/kg برای برگشت از اثر داروهای مسدود عصبی و عضلانی غیردپولاریزان کوتاه اثر (مثل روکورونیوم) یا وقتی که برای اولین بار از پاسخ حرکت کششی به محرک TOF بطور قابل توجهی بیشتر از 10% مقدار پایه باشد یا زمانی که کشش دوم موجود است. مقادیر اضافی نیز ممکن است مورد نیاز باشد. حداکثر مقدار نهایی توصیه شده 0.07 mg/kg یا نهایتاً 5 mg می باشد.
- مقدار مصرف توصیه شده درکودکان: کودکان به مقدار مصرف نئوستیگمی متیل سولفات مشابه بزرگسالان نیاز دارند. مقدار مصرف معمول خوراکی: بزرگسالان: مقدار اولیه: 15 mg هر 3 الی 4 ساعت، مقدار نگهدارنده: 150 mg طی 24 ساعت با فواصلی که بر اساس پاسخ بیمار تنظیم می گردد.
- کودکان: مقدار 2 mg/kg یا 60 mg/m2 در روز در 6 الی 8 مقدار منقسم.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , بی خوابی , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , گرگرفتگی , درد مفصل , سکته مغزی , ضعف , کرامپ عضلانی , تکرر ادرار.
تداخلات دارویی:
- ایپراتروپیوم بروماید , دیپیریدامول , آتروپین سولفات (سیستمیک) , آتنولول , سایمتیدین , سیپروفلوکساسین , سیتالوپرام , کلاریترومایسین , کلوبازام , بیزوپرولول , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , لاسمیدیتان.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، پریتونیت (التهاب صفاق) , وجود انسداد مکانیکی در مجاری ادرار یا رود.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- نئوستیگمین می تواند سبب برادی کاردی شود، لذا یک عامل آنتی کولینرژیک مانند آتروپین سولفات یا گلیکوپیرولات پیش از تزریق نئوستیگمین متیل سولفات باید تجویز گردد.
- آریتمی قلبی، تغییرات غیر اختصاصی در الکتروکاردیوگرام، حمله قلبی، سکته، کاهش فشارخون با مصرف نئوستیگمین متیل سولفات گزارش شده است. احتمال بروز این عوارض در بیماران با مشکلات قلبی جدی مانند بیماری عروق کرونر، آریتمی قلبی، سندروم کرونری حاد اخیر، دارای مشکلات ضربان قلب و فشارخون بیشتر است. همچنین در بیماران میاستنی گراویس احتمال بروز عوارض بیشتر می باشد. استفاده از آتروپین احتمال بروز عوارض را کاهش می دهد.
- مصرف دارو نئوستیگمین با غذا یا شیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش می دهد.
- در صورت تزریق وریدی نئوستیگمین یک عامل آنتی کولینرژیک مانند آتروپین سولفات یا گلیکوپیرولات بصورت وریدی چند دقیقه قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای مقابله با اثرات جانبی موسکارینی نئوستیگمین با سرنگ های جداگانه تجویز شود. برای بیماران دارای برادی کاردی عامل آنتی کولینرژیک باید قبل از نئوستیگمین تجویز گردد.