شناخت دارو: عبارت است از یک داروی ضد زخم گوارشی می باشد، این دارو موجب کاهش ترشح اسید معده می شود و برای درمان زخم معده و زخم دوازده (اثنی عشر) مورد استفاده قرار می گیرد.

دسته دارویی:

• داروهای گوارشی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• میزوپروستول موجب مهار ترشح اسید معده با اثر مستقیم بر گیرنده های پروستاگلاندین سلول های جداری می شود. فعالیت این گیرنده با واسطه پروتئین G است که معمولا موجب فعالسازی آدنیلات سیکلاز می شود.مهار غیر مستقیم آدنیلات سیکلات توسط میزوپروستول احتمالا توسط گوانوزین-5-تری فسفات  (GTP) است. عملکرد محافظت سلولی میزوپروستول با واسطه چند مکانیسم است: افزایش ترشح بی کربنات، کاهش قابل توجه حجم و مقدار پپسین ترشحات معدی. جلوگیری از اختلال اتصالات محکم سلول های اپیتلیال و برگشت یون های هیدروژن به مخاط معده. افزایش ضخامت لایه مخاطی، افزایش جریان خون مخاطی با اتساع مستقیم عروق، پایدارسازی اندوتلیوم عروقی/لیزوزیم بافتی، افزایش توانایی بازسازی مخاطیف جایگزینی پروستاگلاندین تخلیه شده ناحیه.
• داروی میزوپروستول با اتصال به گیرنده های پروستانوئید EP-2/EP-3 موجب افزایش دامنه و دفعات انقباض رحمی در بارداری می شود.داروی میزوپروستول آنالوگ پروستاگلاندین E1 است که برای درمان و پیشگیری زخم معده استفاده می شود. موجب تحریک ترشح موکوس محافظتی پوشاننده مجاری گوارشی می شود و جریان خون مخاطی و یکپارچگی سد موکوسی را افزایش می دهد.
• فارماکوکینتیک: شروع اثر: 2-3 ساعت (برای ترشح اسید)، دوام اثر: بیشتر از 3 ساعت (مهار ترشح اسید)، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: میزوپروستول اسید(متابولیت فعال) 14 دقیقه، اتصال به پروتئین: میزوپروستول اسید 80-90%، متابولیسم: متابولیسم عبور اول کبدی بالا و تبدیل شدن به میزوپروستول اسید فعال، متابولیت: میزوپروستول اسید(متابولیت فعال و اصلی)، متابولیت دینور و تترانور میزوپروستول اسید، نیمه عمر متابولیت فعال: 20-40 دقیقه، غیرقابل دیالیز، دفع:80 % ادراری.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• حداقل 400 و حداکثر 800 میلی گرم و طی 2 الی 4 مرحله در روز می باشد.
• بزرگسالان: زخم ناشی از NSAID: پیشگیری: 200 میکروگرم خوراکی هر 6 ساعت با غذا، در صورت عدم تحمل 100 میکروگرم هر 6 ساعت تجویز می شود. دوز آخر موقع خواب مصرف شود.
• ختم بارداری: سه ماهه اول بارداری: سقط در اوایل بارداری: 800 میکروگرم داخل واژینال یک بار، دوز دوم در صورت عدم ایجاد پاسخ تا 3 ساعت تا 7 روز بعد تجویز می شود. سقط ناقص: 600 میکروگرم خوراکی یک بار. سقط فراموش شده:800 میکروگرم داخل واژینال یا 600 میکروگرم زیر زبانی یک بار، دوز هر 3 ساعت برای دو بار دیگر شاید تکرار شود.
• سالمندان: زخم ناشی از NSAID: برای جلوگیری از اسهال با دوز 100 میکروگرم هر 6 ساعت شروع می شود و هر سه روز 100 میکروگرم در روز اضافه می شد تا به دوز مطلوب نیست.
• کودکان: جذب چربی در بیماران سیستیک فیبروزیس (آف لیبل): زیر 8 سال: ایمنی دارو تایید نشده است. بالای 8 سال:100 میکروگرم خوراکی هر 6 ساعت.

اثر دارو:

• ظرف مدت یک روز ظاهر می شود.

قبل از مصرف دارو:

• بیماران قلبی، بیماران با فشارخون بالا و افراد مبتلا به حملات تشنجی باید در مصرف این دارو احتیاط کنند.

عوارض جانبی دارو:

• اسهال , سردرد , درد شکمی.

تداخلات دارویی:

• منیزیم اکساید , منیزیوم هیدروکساید , الوکسادولین , کیناپریل , کروفلمر , دینوپروستون , ماگالدرات , منیزیم کربنات.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، کاهش زخم گوارشی ناشی از NSAID ها در بارداری , حساسیت شدید به میزوپروستول، پروستاگلاندین ها یا آنالوگ های پروستاگلاندین.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• اگر هنگام مصرف این دارو دچار جوش های پوستی شدید و یا درد شدیدی در شکم خود احساس کردید، حتماً در این خصوص نظر پزشک را جویا شوید.
• میزوپروستول آنالوگ سنتتیک پروستاگلاندین E1 طبیعی است. موجب مهار وابسته به دوز اسید معده و ترشح پپسین می شود و مقاومت مخاط را در برابر آسیب افزایش می دهد. به عنوان داروی ضد زخم موثر است و خواص اکسی توسیک دارد.
• می تواند موجب اسهال شود.نباید همراه با سایر داروهای ایجاد کننده اسهال نظیر آنتی اسیدهای حاوی منیزیم تجویز شود.
• میتواند موجب واکنش آنافیلاکتیک و لرز شود.
• ایمنی آن در زنان با کم خونی شدید معلوم نیست.
• ایمنی و کارایی دارو در بیماران با بیماری قلبی عروقی، دیابت، نارسایی کلیوی یا بیماری های تنفسی تایید نشده است.
• در زنان بالای 35 سال یا مصرف کننده زیاد سیگار احتیاط کنید.(این بیماران در آزمایشات بالینی بررسی نشده اند).
• هشدار شدید: عفونت باکتریایی بعد از استفاده گزارش شده است.در صورت خونریزی بیش از حد باید به پزشک اطلاع داده شود.
• تجویز در زنان باردار موجب سقط، تولد زودهنگام یا نقص جنینی می شود.
• پارگی رحم در تجویز برای القای زایمان گزارش شده است.خطر پارگی رحم با افزایش ماه های بارداری، و سابقه جراحی رحم از جمله سزارین بیشتر می شود.
• در زنان بارور: برای کاهش زخم ناشی از NSAID جز در موارد با خطر بالای بروز عوارض زخم معدی جز با شرایط زیر تجویز نشود: بیمار باید تا دو هفته قبل از شروع درمان تست سرمی بارداری منفی داشته باشد.
• بیمار باید توانایی انجام اقدامات موثر ضد بارداری را داشته باشد.
• به بیماران باید اخطار شفاهی و کتبی در باره خطرات، احتمال شکست اقدامات ضدبارداری و خطرات ناشی از استفاده اشتباه این دارو توسط زنان بارور دیگر داده شود.
• بیمار بایدداروی میزوپزوستولرا در روز دوم یا سوم قاعدگی بعدی مصرف کند.از مصرف آنتی اسیدهای حاوی منیزیم همراه با میزوپروستول خودداری کنید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری با غذا مصرف کنید. اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.