شناخت دارو: عبارت است از آنتاگونیست H1 هیستامینی است که در درمان بیماری حرکت، سرگیجه و تهوع در دوران بارداری و بیماری اشعه استفاده می شود.
دسته دارویی:
- آنتی کولینرژیک ضد تهوع
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- مکلیزین همراه با اثرات آنتاگونیستی گیرنده های H1، دارای اثرات آنتی کولینرژیک، سرکوب سیستم عصبی مرکزی و نیز بی حسی موضعی است. مکلیزین تحریک پذیری لابیرنت و تحریک وستیبولار را سرکوب می کند و ممکن است ناحیه کمورسپتور تریگر مدولاری را نیز متاثر کند.مکلیزین برای کنترل تهوع، استفراغ و سرگیجه مرتبط با بیماری حرکت و سرگیجه در بیماری هایی که بر دستگاه وستیبولار تأثیر می گذارد استفاده می شود. شروع اثر: 30-60 دقیقه، مدت زمان: 12-24 ساعت، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 3 ساعت، حجم توزیع: 7 لیتر / کیلوگرم، متابولیسم: در آزمایش برون تن، CYP2D6 آنزیم متابولیک غالب بود، نیمه عمر: 5 ساعت، دفع: ادرار، مدفوعپلی مورفیسم ژنتیکی CYP2D6 که منجر به فنوتیپ متابولیزه کننده شدید، ضعیف، متوسط و بسیار سریع می شود، می تواند موجب تفاوت بین فردی در مواجهه با مکلیزین شود.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: بیماری حرکت: 5-50 میلی گرم خوراکی 1 ساعت قبل از سفر و سپس هر 24 ساعت در صورت نیاز.
- سرگیجه: 25-100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز یا منقسم در هر 6-12 ساعت.
- کودکان: بیماری حرکت: < 12 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است. > 12 سال: 12.5-50 میلی گرم خوراکی 1ساعت قبل از سفر و سپس هر 24 ساعت در صورت نیاز.
- سرگیجه: < 12 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است. > 12 سال: 25-100 میلی گرم یک بار در روز یا منقسم در هر 6-12 ساعت.
عوارض جانبی دارو:
- سردرد , خشکی دهان , استفراغ , خواب آلودگی , خستگی.
تداخلات دارویی:
- استیل کولین , پتاسیم سیترات , پتاسیم کلراید , توپیرامات , زونیساماید , سدیم اکسی بات , پروپوکسیفن , پراملینتاید , سکرتین , هوپرزین آ , ات کلر وینول.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در بیماری انسدادی دستگاه تناسلی، آسم، انسداد پیلور یا دوازدهه، هایپرپلازی پروستات، گلوکوم زاویه باریک احتیاط کنید.
- اختلال در عملکرد کبد ممکن است مواجهه سیستمیک مکلیزین را افزایش دهد.
- اختلال کلیوی ممکن است تجمع مکلیزین و یا متابولیت آن را افزایش دهد.
- ممکن است توانایی های فیزیکی و ذهنی را مختل کند؛ هنگام استفاده از ماشین آلات سنگین و یا انجام وظایفی که به هوشیاری ذهنی احتیاج دارند احتیاط کنید.داروی مکلیزین را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.
- قرص جویدنی را قبل از اینکه ببلعید، بجوید.
- برای جلوگیری از بیماری حرکت، حدود 1 ساعت قبل از مسافرت یا فعالیتی که موجب بیماری حرکت می شود، مکلیزین را بخورید. شما می توانید در هر 24 ساعت یک دوز را در طی سفر، برای جلوگیری از بیماری حرکت بیشتر مصرف کنید. این دارو می تواند نتایج آزمایش های حساسیت پوست را تحت تاثیر قرار دهد. به هر پزشکی که شما را درمان می کند استفاده از این دارو را اطلاع دهید. در دمای اتاق دور از رطوبت، گرما و نور نگهداری کنید.
- اگر به طور منظم دارو را مصرف می کنید، دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.