شناخت دارو: عبارت است از مدروکسی پروژسترون یک پروژستین(یک شکل از پروژسترون)، یک هورمون زنانه که کمک به تنظیم تخمک گذاری و دوه های قاعدگی می کند می باشد. مدروکسی پروژسترون در درمان آمنوره، بی نظمی قاعدگی، خونریزی غیرطبیعی رحم استفاده می شود. مدروکسی پروژسترون همچنین در درمان سرطان پستان در دوران یائسگی، هیپرپلازی اندومتر، سندروم پلی کیستیک تخمدان، بعنوان جانشین درمانی هورمونی در زنان یائسه، ارزیابی میزان آندروژن و استروژن استفاده می شود.
دسته دارویی:
- هورمون های جنسی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- پروژستین آزادانه به سلول های هدف در دستگاه تولید مثل زنان، غدد پستانی، هیپوتالاموس، هیپوفیز نفوذ می کند و به گیرنده های پروژسترون متصل می شود. و منجر به آهسته کردن فرکانس رهاسازی GnRH از هیپوتالاموس و افزایش پیک LH قبل از تخمک گذاری می گردد. مدروکسی پروژسترون یک پروژستین صناعی با قدرت اثر بیشتر از پروژسترون می باشد.
- شروع اثر: زمان تخمک گذاری (بعد از آخرین تزریق): 10 ماه (محدوده: 6 تا 12 ماه)، جذب: خوراکی: سریع؛ عضلانی: کند. اتصال پروتئین: 86 تا 90 درصد در درجه اول به آلبومین. به گلوبولین متصل به هورمون جنسی متصل نمی شود. متابولیسم: به واسطه هیدروکسیلاسیون و کونژوگاسیون به شدت کبدی است. متابولیت هایی را نیز تشکیل می دهد. فراهمی زیستی: 0.6% تا 10%، نیمه عمر حذف: خوراکی: 12 تا 17 ساعت. عضلانی (پیشگیری از بارداری Depo-Provera): تقریباً 50 روز. زیرجلدی: تقریباً 43 روز. زمان رسیدن به اوج: خوراکی: 2 تا 4 ساعت. عضلانی (پیشگیری از بارداری Depo-Provera): تقریباً 3 هفته. زیرجلدی: تقریباً 1 هفته.
اشکال دارو:
- آمپول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: کاربردهای اصلی (Labeled indications): خونریزی غیرطبیعی رحم: خوراکی: 5 یا 10 میلی گرم در روز به مدت 5 تا 10 روز از روز 16 یا 21 چرخه قاعدگی شروع می شود. دوز پیشنهادی 10 میلی گرم روزانه به مدت 10 روز که از روز 16 چرخه شروع می شود و باعث تحریک ترشحی مطلوب آندومتر می شود که به اندازه کافی با استروژن درون زا یا برون زا آماده شود. سیکل خونریزی طبق برنامه ممکن است در طی 3 تا 7 روز پس از قطع مدروکسی پروژسترون پیش بینی شود. سیکل قاعدگی برنامه ریزی شده ممکن است به نفع بیماران با سابقه دوره های مکرر خونریزی غیرطبیعی رحم باشد.
- آمنوره، ثانویه: خوراکی: 5 یا 10 میلی گرم در روز به مدت 5 تا 10 روز، درمان ممکن است در هر زمان شروع شود. دوز 10 میلی گرم روزانه به مدت 10 روز باعث تحریک ترشحی مطلوب آندومتر می شود. سیکل خونریزی در طی 3 تا 7 روز پس از قطع مورد انتظار است.
- پیشگیری از بارداری: Depo-Provera: مقدار 150 میلی گرم هر 3 ماه (هر 13 هفته) ، Depo-subQ Provera 104: مقدار 104 میلی گرم هر 3 ماه (هر 12 تا 14 هفته).
- کارسینوم آندومتر، عود کننده یا متاستاتیک (درمان کمکی / تسکینی): عضلانی (Depo-Provera): مقدار اولیه: 400 تا 1000 میلی گرم در هفته خوراکی (قرص 100 میلی گرمی [محصول کانادایی]): برچسب سازنده: دوز معمول: 200 تا 400 میلی گرم در روز. دوزهای> 200 میلی گرم در روز ممکن است مزایای اضافی نداشته باشد. در صورت بهبود یا تثبیت بیماری ، 200 میلی گرم در روز ممکن است برای نگهداری کافی باشد. در صورت عدم بهبود در طی 2 تا 3 ماه مصرف را قطع کنید.
- پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در افراد یائسه که روزانه استروژن کنژوگه دریافت می کنند (عامل جایگزین): خوراکی: 5 یا 10 میلی گرم در روز به مدت 12 تا 14 روز متوالی در هر ماه، از روز 1 یا 16 سیکل شروع می شود. هنگام درمان افراد یائسه، برای کمترین مدت ممکن در کمترین دوز موثر و مطابق با اهداف درمانی استفاده کنید. بیماران را از نظر بالینی مجدداً ارزیابی کنید تا مشخص شود که آیا هنوز درمان لازم است. کاربرد درمان برای افراد یائسه با رحم برای کاهش خطر ابتلا به سرطان آندومتر مشخص شده است. افرادی که تحت عمل جراحی رحم قرار گرفته اند معمولاً به پروژستین احتیاج ندارند. با توجه به ملاحظات ایمنی، در صورت نیاز به پروژسترون، استفاده از پروژسترون میکرونیزه نسبت به استات مدروکسی پروژسترون ترجیح داده می شود.
- کاربردهای دیگر (Off-Labeled indications): خونریزی غیرطبیعی رحمی، حاد: خوراکی: 20 میلی گرم سه بار در روز به مدت 7 روز.
- درمان هیپرپلازی آندومتر: توجه: مدت زمان مطلوب درمان مشخص نیست، گرگرفتگی: عضلانی: 400 میلی گرم به عنوان تک دوز، پارافیلیا (انحراف جنسیتی): مردان (توجه: در صورت فعال بودن آسیب شناسی هیپوفیز، نارسایی کبدی یا بیماری ترومبوآمبولیک، از مصرف آن خودداری کنید).
- کودکان: خونریزی غیرطبیعی رحم: خوراکی: 5 تا 10 میلی گرم به مدت 5 تا 10 روز از روز 16 یا 21 چرخه قاعدگی. آمنوره: نوجوانان: خوراکی: 5 تا 10 میلی گرم در روز به مدت 5 تا 10 روز.
عوارض جانبی دارو:
- عوارض جانبی شایع (شیوع بالای 10%): غدد درون ریز و متابولیک: آمنوره (6% تا 68%) ، تغییر در جریان قاعدگی (18%؛ از جمله بی نظمی، افزایش یا کاهش جریان و لکه بینی)، گرگرفتگی (36%) ،افزایش وزن (7% تا 38%) ، کاهش وزن (≤ 12%). دستگاه گوارش: درد شکم (4% تا 11%)، سیستم عصبی: سردرد (9٪ تا 17٪) ، عصبی بودن (11%).
- عوارض جانبی با شیوع کمتر (1% تا 10%): قلب و عروق: ادم (2%)، پوست: آکنه ولگاریس (1% تا 4%) ، آلوپسی (1%) ، بثورات پوستی (1%)، غدد درون ریز و متابولیک: کاهش میل جنسی (3 تا 6%). دستگاه گوارش: اتساع شکم (1% تا < 5%) ، نفخ (2%) ، اسهال (1% تا < 5%) ، حالت تهوع (1% تا < 5%). ادراری تناسلی: واژینوز باکتریال (5%) ، حساسیت پستان (2%) ، دیسمنوره (2%) ، لكوره (3%) ، ماستالژی (3%) ، عفونت ادراری (4%) ، واژینیت (5%) ، کاندیدیاز ولوواژینال (≤ 5%)، موضعی: آتروفی در محل تزریق (≤ 1%) ، سفتی در محل تزریق (≤ 1%) ، واکنش محل تزریق (5% تا 6%). سیستم عصبی: اضطراب (1%) ، افسردگی (2% تا 3%) ، سرگیجه (1% تا 6%) ، خستگی (4%) ، بی خوابی (1%) ، تحریک پذیری (1%). عصبی عضلانی و اسکلتی: آرترولژی (2%) ، آستنی (4%) ، کمردرد (2% تا 3%) ، گرفتگی اندام های تحتانی (4%).
- عوارض جانبی نادر (کمتر از 1%): قلب و عروق: درد قفسه سینه، سنکوپ، تاکی کاردی، پوست: خارش، کهیر، غدد درون ریز و متابولیک: احتباس مایعات، گالاکتوره که با زایمان ارتباط ندارد. دستگاه گوارش: اتساع شکم ، اسهال، دستگاه ادراری تناسلی: نزدیکی دردناک ، توده پستانی. هماتولوژیک و انکولوژیک: کم خونی. حساسیت بیش از حد: واکنش حساسیت بیش از حد. سیستم عصبی: خواب آلودگی ، فلج عصب صورت ، پارستزی. تنفسی: آسم، تنگی نفس.
تداخلات دارویی:
- آریپیپرازول , اپرپیتانت , اداپالن , انوکساپارین , اکترئوتاید استات , اکس کاربازپین , تازمتوستات , روفینامید , لزینوراد , لیکسی سناتاید , پیتولیسانت , پکسیدارتینیب , کانابیدیول , فوس اپرپیتانت , سنوبامات , یولی پریستال , دابرافنیب , کوبیسیستات , پرامپانول , لوماکافتور / ایواکافتور , انکورافنیب , میفه پریستون , فسفنیتویین , فلبامات , آرتمتر + لومفانترین , تیپراناویر , ایکسازومیب , داروناویر , بکساروتن | داروی ضد سرطان , افاویرنز , لوپیناویر , کارفیلزومیب , پومالیدوماید , کلوبازام , مایکوفنولات سدیم , خار مریم , انسولین آسپارت , انزالوتامید , آتازاناویر , آسیترتین , هپارین , وارفارین , کاربامازپین , کلادریبین , کلاریترومایسین , دیلتیازم , سیکلوسپورین , فلووکسامین , فنی توئین , گریزوفولوین , مدافینیل , بواسیزوماب , بورتزومیب , بوسنتان , پریمیدون , ترانگزامیک اسید , توپیرامات , ریتوناویر , نلفیناویر , بریگاتینیب , برومازپام.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- درمان استروژن بعلاوه پروژستین نباید برای پیشگیری بیماری قلبی عروقی یا دمانس استفاده شود.
- مطالعات استروژن بعلاوه پروژستین WHI ، افزایش خطر بروز سرطان پستان مهاجم را اثبات کرده است.
- در صورت مشکوک شدن به بارداری مصرف دارو باید فوراً قطع شود.
- در بیماران دیابتی، زیادی فشار خون، بیماران قلبی و کلیوی با احتیاط فراوان تجویز گردد.
- در صورت کاهش بینایی، اگزوفتالمی، دوبینی، میگرن و اختلال ترومبوتیک مصرف دارو قطع گردد.
- اندازه گیری فشارخون در فواصل منظم حین درمان ضروری است.
- در موارد ابتلا به دیابت ملیتوس، آسم، صرع، میگرن، پورفیری، لوپوس اریتماتوز سیستمیک، همانژیوم کبدی با احتیاط فراوان مصرف گردد.
- دارو را همراه غذا مصرف نمایید.