شناخت دارو: عبارت است از مدافینیل ترکیبی راسمیک است. مدافینیل و R- انانتیومر آن “آرمدافینیل” محرک دستگاه عصبی مرکزی هستند و برای بهبود هوشیاری در بیماران مبتلا به خواب آلودگی بیش از حد مرتبط با نارکولپسی و اختلالات خواب ناشی از آپنه خواب (وقفه تنفسی حین خواب) و شیفت کاری به کار می رود. مدافینیل شامل قرص 100mg و 200mg می باشد
دسته دارویی:
- داروهای سرکوب کننده اشتها و اشتها آور
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- مکانیسم دقیق عمل مشخص نیست. نشان داده شده است که مدافينيل با مسدود کردن ناقلين دوپامين ، دوپامين را در مغز به طور قابل توجهي افزايش مي دهد. با این حال ، میل کمتری به گیرنده های دوپامین در مقایسه با آمفتامین ها دارد. مطالعات EEG نشان داده است که مدافينيل امواج آلفا با فرکانس بالا را افزايش مي دهد در حاليکه فعاليت موج دلتا و تتا را کاهش مي دهد ، تأثيري که با افزايش تعميم ذهني همخواني دارد. مطالعات همچنین نشان داده است انتقال عصبی با واسطه GABA از طریق افزایش گردش سروتونین و افزایش فعالیت گیرنده های 5-HT2 و اینکه یک سیستم سالم آلفا آدرنرژیک مرکزی برای فعالیت مدافینیل مورد نیاز است ، نشان داده است.مدافينيل يك داروي محرك است كه به عنوان “يك عامل تشديد كننده بيداري” به بازار عرضه مي شود و يكي از محرك هاي مورد استفاده در درمان ناركولپسي است. نارکولپسی به دلیل اختلال در عملکرد خانواده ای از پپتیدهای تقویت کننده بیداری و خواب آور ، اورکسین ها ایجاد می شود که سلول های عصبی آنها توسط مدافینیل فعال می شود. فعال سازی نورون پرکسین با روان درمانی و سرخوشی همراه است. مدافينيل براي شكايت از كمبود انرژي يا خستگي کاربرد ندارو، اما به نظر می رسد برای برخی از بیماران بسیار مفید است. همچنین ، این ماده در درمان هایپرسومنیا ، اختلالی که در آن بیماران توانایی خواب معنی دار را ندارند و ممکن است به ده ساعت یا بیشتر در روز نیاز داشته باشد ، استفاده شده است. مطالعات اخیر نشان داده است که مدافینیل ممکن است به معتادان به کوکائین که بهبود یافته اند در مبارزه با اعتیاد کمک کند.جذب : این دارو متعاقب تجویز خوراکی از مسیر گوارشی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 2 تا 4 ساعت حاصل می شود. توزیع: میزان اتصال به پروتئین های پلاسما (عمدتا آلبومین) حدود 60درصد است. زمان رسیدن به اوج غلظت سرم: 2 تا 4 ساعت. ممکن است با غذا 1 ساعت به تأخیر بیفتد. متابولیسم: مدافینیل در کبد از طریق چندین مسیر از جمله CYP3A4 متابولیزه می شود و متابولیت اصلی آن اسید مدافینیل است که غیرفعال می باشد. حذف: دفع دارو از طریق ادرار است. (80%) و نیمه عمر حذف آن بعد از تجویز چند دوز 15 ساعت می باشد. دفع: ادرار (80٪ به عنوان متابولیت ، <10٪ به عنوان داروی بدون تغییر). مدفوع (1٪)
اشکال دارو:
- قرص 100 الی 200 میلی گرم
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: کاربردهای اصلی (Labeled indications): خواب آلودگی بیش از حد مربوط به آپنه خواب مرتبط با نارکولپسی: خوراکی: دوز اولیه: 200 میلی گرم به عنوان یک دوز واحد روزانه در صبح. توجه: دوزهای حداکثر 400 میلی گرم یک بار در روز به خوبی تحمل شده اند ، اما هیچ مدرکی وجود ندارد که این دوز مزایای بیشتری به همراه داشته باشد.
- شیفت کاری بیش از حد در طول شب مربوط به اختلال خواب کار: خوراکی: دوز اولیه: 200 میلی گرم به عنوان یک دوز واحد تقریبا 1 ساعت قبل از شروع شیفت کاری.
- کاربردهای دیگر (Off-labeled indications): خستگی شدید مربوط به سرطان ، (در بیمارانی که تحت درمان فعال هستند): خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز و به دنبال آن 200 میلی گرم یک بار در روز در طی درمان فعال.
- اختلال افسردگی اساسی: خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم در روز به مدت 3 تا 7 روز ، سپس به 200 میلی گرم در روز افزایش یابد. دوز را بر اساس پاسخ و تحمل می توان تا 400 میلی گرم در روز تنظیم کرد.
- خستگی مربوط به مولتیپل اسکلروزیس (MS): خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم در روز ؛ ممکن است دوز روزانه بر اساس پاسخ و تحمل به میزان 100 میلی گرم در فواصل 1 هفته تا 200 میلی گرم در روز در 1 یا 2 دوز منقسم (صبح و ظهر) افزایش یابد. دوزهای حداکثر 400 میلی گرم در روز ارزیابی شده است. با این حال ، دوزهای> 200 میلی گرم در روز اثر بیشتری نشان نداده اند.
- خواب آلودگی بیش از حد روزانه مربوط به بیماری پارکینسون: خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم یک بار در روز ؛ ممکن است دوز بعد از 1 هفته به 200 میلی گرم در روز افزایش یابد.
- اطفال: اختلال بیش فعالی و نقص توجه (ADHD): داده های محدود موجود است.
- توجه: به دلیل گزارشات مربوط به عوارض جانبی جدی پوستی و حوادث روانپزشکی در کودکان ، مدافینیل فقط در صورت عدم موفقیت در درمان های خط اول و دوم و مزایای آن بیشتر از خطرات ، باید استفاده شود. کودکان 6 سال و نوجوانان 13 سال: وزن بیمار <30 کیلوگرم: خوراکی: 200 تا 340 میلی گرم یک بار در روز، وزن بیمار > 30 کیلوگرم: خوراکی: 300 تا 425 میلی گرم یک بار در روز.
عوارض جانبی دارو:
- قلبی عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، تپش قلب، تاکی کاردی، گشادی عروق، ادم
- سیستم اعصاب مرکزی: عصبانیت، اضطراب، سرگیجه، بی خوابی، افسردگی، خواب آلودگی، خواب رفتگی اندام، آژیتاسیون، لرز، گیجی، احساسات ناپایدار، هایپرتونی، سرگیجه
- پوستی: افزایش تعریق
- غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، عطش
- گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، خشکی دهان، بی اشتهایی، یبوست، اختلال چشایی، نفخ، زخم مخاط دهان
- ادراری تناسلی: اختلالات ادراری
- هماتولوژی و انکولوژی: افزایش سطح ائوزینوفیل
- کبدی: بی کفایتی کبدی
- عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمر درد، دیس کینزی، هایپرکینزی، لرزش
- چشمی: اختلالات بینایی
- تنفسی: رینیت، فارنژیت، آسم، خون دماغ
تداخلات دارویی:
- دفلازاکورت , لوونورژسترول , آمی تریپتیلین , ایمی پرامین , دوکسپین , فنوباربیتال , فنی توئین , نورتریپتیلین , آکسیتینیب , آوانافیل , آسوناپرویر , لینزولید , فنلزین , آلفنتانیل , ایزوکربوکسازید , اومبیتاسویر , پاریتاپرویر , مدروکسی پروژسترون , کنتراسپتیواچ دی , رانولازین , کنتراسپتیو تری فازیک , آلوسترون , ایبروتینیب , بداکیلین , گلاسدگیب , الباسویر/گرازوپرویر , آتوواکون/ پروگوانیل , انترکتینیب , کانابیدیول , آمبریسنتان , وکسلوتور , آواپریتینیب , کپماتینیب , دینسترول.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، حساسیت شناخته شده به مدافینیل ، آرمدافینیل ، یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در موارد زیر دارو باید با احتیاط مصرف گردد:
- سابقه ی سایکوز یا جنون، افسردگی، مانیا (نوعی اختلال رفتاری با تظاهر اصلی سرخوشی)
- اعتیاد به مواد مخدر، داروها و الکل
- نارسایی شدید كبدی همراه یا بدون سیروز
- حساسیت های پوستی که در صورت بروز دانه های پوستی ، علائم حساسیت آنافیلاکسی و آنژیوادم باید دارو قطع شود.
- مصرف مدافینیل در بیماران مبتلا به آنژین، آریتمی، سابقه سکته قلبی قبلی، هایپرتروفی بطن چپ، نارسایی دریچه میترال توصیه نمی شود.
- در سالمندان با احتیاط مصرف شود. در ابتدای مصرف از رانندگی و سایر فعالیت هایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
- تغییر مقدار داروی مصرفی در هر نوبت و قطع دارو باید توسط پزشک انجام شود.
- فشارخون خود را به صورت منظم ودوره ای چک کنید.
- اگر دیابت دارید قند خون خود را به صورت منظم و دوره ای چک کنید به توصیه های غذایی که پزشک به شما داده دقت کنید.
- دارو را به مقدار توصیه شده در هر نوبت مصرف کنید.
- نسبت به احتمال شكست روش‌های جلوگیری از بارداری در حین درمان با این دارو به بیمار هشدار دهید.آرمدافینیل ، متابولیت فعال مدافینیل ، در شیر مادر وجود دارد.
- سازنده توصیه می کند هنگام مصرف مدافينيل در زنان شیرده ، احتیاط شود.