شناخت دارو: عبارت است از مجسترول استات مشتق صناعی پروژستینی با خواص ضد سرطانی است. قرص های مجسترول برای از بین بردن علائم و کاهش مشکلات ناشی از سرطان پیشرفته پستان و سرطان پیشرفته اندومتر به کار می رود. سوسپانسیون مجسترول در درمان کاهش اشتها، سوء تغذیه و کاهش شدید وزن در بیماران مبتلا به سندرم نقص ایمنی (ایدز) استفاده می شود.
دسته دارویی:
- هورمون های جنسی (ضد سرطان ها)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- مکانیسم دقیق مجسترول استات در درمان بی اشتهایی در حال حاضر شناخته شده نیست، اما فعالیت ضد توموری پروژستینی آن ممکن است با مهار عملکرد هیپوفیز و سرکوب هورمون LH انجام شود. همچنین مطالعات نشان می دهد اثر افزایش وزن مجسترول بیشتر از آنکه مربوط به اثرات شبه گلوکوکورتیکوئیدی یا تولید ادم باشد در رابطه با تحریک اشتها یا اثرات متابولیکی آن است. همچنین ممکن است مجسترول از طریق دخالت در تولید یا فعالیت میانجی هایی مانند کاچکتین (هورمونی که مانع ازاثرات آنزیم های لیپوژن سلول های چربی ذخیره می شود) مسیرهای متابولیکی را تغییر دهد.
- مجسترول یک پروژستین صنای با اثرات فیزیولوژیکی مشابه پروژسترون طبیعی است. این اثرات عبارتند از القای تغییرات ترشحی در اندومتر، افزایش دمای پایه بدن، مهار هیپوفیز و توقف خونریزی در حضور استروژن. مجسترول داراي اثرات گلوكوكورتيكوئيدی جزئی و اثرات مینرالوکورتیکوئیدی بسيار كم است. این دارو دارای فعالیت استروژنی، آندروژنی و یا آنابولیک نیست.
- شروع اثر: دارودرمانی در سرطان سینه و اندومتر حداقل برای دو ماه و در افزایش اشتها به مدت 2 تا 4 هفته ادامه می یابد. این دارو دارای جذب بالا بوده و از طریق کبد متابولیزه می شود. (به استروئیدهای آزاد و کونژوگه با گلوکورونید متصل می شود). نیمه عمر حذف دارو برای سوسپانسون خوراکی 20 تا 50 ساعت و برای قرص به طور متوسط 2/34 ساعت است. بیشترین اثر دارو در فرم سوسپانسون 5 ساعت و در فرم قرص 2/2 ساعت است. دفع آن از طریق ادرار (57% تا 78%، متابولیت ها 5% تا 8%) و مدفوع (8% تا 30%) در طول 10 روز انجام می شود.
اشکال دارو:
- قرص، محلول خوراکی
مقدار مصرف صحیح:
- سوسپانسیون خوراکی: 625 میلی گرم در 5 میلی لیتر و 200 میلی گرم در 5 میلی لیتر.
- سرطان سینه: 160 میلی گرم در روز (40میلی گرم 4 بار در روز).
- کارسینوم اندومتر: 40 الی 320 میلی گرم در روز به صورت منقسم. برای مشاهده اثرات درمانی، مصرف دارو باید حداقل دو ماه ادامه یابد.
- بی اشتهایی و کاشکسی ناشی از ایدز: سوسپانسیون خوراکی 625 میلی گرم در روز (از سوسپانسیون 125 میلی گرم در میلی لیتر) یا 800 میلی گرم در روز (از سوسپانسیون 40 میلی گرم در میلی لیتر). دوز روزانه 400 تا 800 میلی گرم موثر واقع شده است. در نارسایی کبد و کلیه و مصرف در سالمندی نیاز به تنظیم دوز ندارد.
عوارض جانبی دارو:
- بی خوابی , اسهال , کاهش وزن , تهوع , استفراغ , بثورات جلدی , افزایش فشارخون , آمبولی ریوی , ناتوانی جنسی , اشکال در بلع , نفخ , تعریق , آنمی , اختلالات خواب , ترومبوفلبیت , اختلالات قاعدگی , ترومبوز وریدی , نارسایی آدرنال , آمنوره (قطع قاعدگی) , لکه بینی.
تداخلات دارویی:
- تالیدومید , دوفتیلید , لورلاتینیب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- مجسترول استات ممکن است در طی بارداری باعث ایجاد اثرات مهلک روی جنین شود. مطالعات کافی و کنترل شده در دوران بارداری وجود ندارد. اگر بیمار در طی بارداری، از این دارو استفاده می کند یا در طول مدت مصرف دارو باردار شود باید از خطرات احتمالی تهدیدکننده جنین آگاه شود. زنانی که در دوران باروری مصرف کننده داروی مجسترول هستند، جهت پیشگیری از بارداری باید اقدامات لازم را انجام دهند.
- مصرف مجسترول در سایر سرطان ها به جز موارد ذکر شده توصیه نمی شود. فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی مجسترول به طور کامل شناسایی نشده است. مواردی از ابتلا ناگهانی به دیابت، تشدید دیابت بارداری و سندرم کوشینگ ناگهانی در ارتباط با مصرف مزمن مجسترول گزارش شده است. علاوه بر این، آزمایش تحریک ترشح آدرنوکورتیکوتروپین ACTH ، نشان می هد اغلب موارد سرکوب محور هیپوتالاموس هیپوفیز و آدرنال بدون علامت در بیماران دریافت کننده مزمن مجسترول و کسانی که پس از مصرف طولانی دارو را قطع می کنند، وجود دارد. بنابراین احتمال ابتلا به نارسایی آدرنال در بیمارانی که پس از مصرف طولانی مدت، دارو را قطع می کنند به ویژه در بیمارانی که علائم کمبود هورمون های آدرنال ( مانند افت فشار خون، تهوع، استفراغ، گیجی و ضعف) دارند، باید مد نظر گرفته شود. انجام آزمایشات ارزیابی نارسایی غده آدرنال و استفاده از دوزهای جایگزین از گلوکوکورتیکوئیدهای سریع اثر در این بیماران جدا توصیه می شود. عدم تشخیص به موقع موارد سرکوب محور هیپوتالاموس هیپوفیز آدرنال ممکن است سبب مرگ شود.
- این دارو فقط باید با تجویز پزشک مصرف شود.
- هرگونه عوارض جانبی در طی مصرف دارو گزارش داده شود.
- سوسپانسیون خوراکی قبل مصرف تکان داده شود.
- مصرف فرم سوسپانسیون 625 میلی گرم در 5 میلی لیتر، بدون توجه به غذا می باشد.