شناخت دارو: عبارت است از متوپرولول یک داروی بتا بلوکر می باشد که بر روی قلب و گردش خون اثر می گذارد. متوپرولول در درمان آنژین صدری و فشارخون بالا و پیشگیری از حمله قلبی بکار می رود.
دسته دارویی:
- داروهای قلبی و عروقی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- متوپرولولیک مسدود کننده انتخابی گیرنده آدرنرژیک بتا – 1 می باشد. این اثر ترجیحی مطلق نیست. در غلظت های بالا ی پلاسما متوپرولول، گیرنده های آدرنرژیک بتا-2 را هم مهار می کند که عمدتاً در ساختار عضلانی ریه و عروق قرار دارند.
- متوپرولول یک آنتاگونیست آدرنرژیک رقابتی و انتخابی بتا-1 می باشد. متوپرولول مانندآتنولول دارای انحلال در چربی متوسط، عدم وجود فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی و فعالیت ضعیف پایدار کننده غشائ می باشد.
- جذب متوپرولولسریع و کامل می باشد. حجم توزیع آن 3.2 تا 5.6 L/kg می باشد. پیوند متوپرولول به پروتئین کم (10%) است. متابولیسم متوپرولول کبدی است و عمدتاً توسط CYP2D6 متابولیزه می شود. دفع CYP2D6 بطور عمده توسط تغییر شکل در کبد صورت می پذیرد. نیمه عمر متوپرولول حدود 3 تا 4 ساعت می باشد.
اشکال دارو:
- قرص، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- حداقل 100 و حداکثر 300 میلی گرم در روز می باشد.
- برای پیشگیری از آنژین صدری: بزرگسالان: دوز اولیه: 100 میلی گرم خوراکی در 1 یا 2 دوز منقسم. دوز نگهدارنده: 100 تا 450 میلی گرم در روز. فرم آهسته رهش با مقدار نهایی روزانه مشابه و بصورت تک دوز تجویز شود.
- برای فشار خون بالا: بزرگسالان: دوز اولیه: 100 میلی گرم خوراکی در 1 یا 2 دوز منقسم. دوز نگهدارنده: 100 تا 450 میلی گرم در روز. فرم آهسته رهش با مقدار نهایی روزانه مشابه و بصورت تک دوز تجویز شود.
اثر دارو:
- پس از مصرف به سرعت ظاهر می شود تا چند ساعت باقی می ماند.
قبل از مصرف دارو:
- مبتلایان به حساسیت های تنفسی، بیماران قلبی و مبتلایان به مرض قند باید در مصرف آن احتیاط نمایند.
عوارض جانبی دارو:
- سردرد , بی خوابی , گیجی , استفراغ , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , برادی کاردی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , خارش شدید , افزایش فشارخون , سردرگمی , اسپاسم برونش , آنژین صدری.
تداخلات دارویی:
- اورتیدین , ایپراتروپیوم بروماید , ایماتنیب , پروپیل تیواوراسیل , تئوفیلین , تادالافیل/ قرص تادالافیل/ قرص سیالیس , دروسپیرنون , دیگوکسین , سیناکلست , فینگولیمود , گادوپنتتات دی مگلومین , گادودیامید (امنی اسکن) , ایبوپروفن , ایندومتاسین , پاروکستین , پیروکسیکام , دی هیدرو ارگوتامین , دیلتیازم , وراپامیل , فلوکستین , فنوباربیتال , گلی کلازید , لیدوکائین , هیدرالازین , رپاگلینید , سالبوتامول , سالمترول , سایمتیدین , سرترالین , سیتالوپرام , متی مازول , کلوزاپین , یوهمبین , اس سیتالوپرام , انسولین گلارژین , بیزوپرولول , ریتودرین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , گلی پیزاید , کوئتیاپین | کوتیاپین , پلی اتیلن گلیکول , دولاسترون , دی متیل فومارات , دوکسازوسین , پروهنس , ترپروستینیل , متی کلوتیازید , بوپروپیون + نالترکسون , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , اکس تریفیلین , متی پرانولول , فلوربتاپیر F18.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، برادیکاردی سینوسی، انسداد قلبی درجه دوم وسوم، شوک با منشائ قلبی، نارسایی قلبی جبران نشده، نارسایی قلبی، کاهش فشارخون سیستولیک کمتر از 100mmHg.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- از مصرف بیش از حد این دارو پرهیز نمایید، چون ممکن است موجب مسمومیت دارویی در فرد شود.
- بتابلوکرها مانندمتوپرولول، می توانند باعث کاهش قدرت انقباض میوکارد و نارسایی قلبی ناگهانی و شوک کاردیوژنیک شوند. اگر علائم نارسایی قلبی بروز کرد، در صورت لزوم دوز دارو کاهش داده شود یا مصرف دارو قطع گردد.
- از قطع ناگهانیدرمان با متوپرولول در بیماران عروق کرونری خودداری کنید زیرا می تواند سبب بروز تشدید علائم آنژین، آنفارکتوس میوکارد، آریتمی بطنی شود.
- در مصرف طولانی مدت با متوپرولول نباید قطع مصرف متداول قبل از اعمال جراحی بزرگ صورت پذیرد هرچند ممکن است در طی عمل و بیهوشی عمومی تداخلاتی ایجاد کند.
- با مصرف متوپرولول ممکن است برادی کاردی شامل وقفه ضربان قلب، بلوک قلبی و ایست قلبی رخ دهد که در بیماران دارای بلوک قلبی درجه اول، اختلال عملکرد گره سینوسی این احتمال بالا می رود. اندازه گیری نبض و ضربان قلب در حین مصرف متوپرولول الزامی است.
- در صورت وقوع برادی کاردی دوز متوپرولول کاهش داده شود یا مصرف آن متوقف گردد.
- بیماران دارای بیماری برونکواسپاتیک بطور کلی نباید از بتابلوکر ها از جمله متوپرولول استفاده کنند.
- در بیماران مبتلا به دیابت، با مصرف متوپرولول ممکن است علائم افت قند خون پوشانده شود.
- اگر متوپرولول باید در فئوکروموسیتوما تجویز شود ابتدا باید قبل از مصرف متوپرولول یک آلفا بلوکر تجویز شود. تجویز متوپرولول بتنهایی در فئوکروموسیتوما باعث افزایش فشارخون می شود.
- در صورت بروز افسردگی مصرف متوپرولول قطع گردد.
- در صورت اختلال عملکرد کلیهدوز مصرفی متوپرولول کاهش داده شود.
- به بیماران توصیه کنیدمصرف متوپرولول بصورت منظم و مداوم صورت پذیرد. متوپرولول را همراه غذا یا بلافاصله پس از صرف غذا میل کنید. در صورت فراموش کردن یک نوبت، نوبت بعدی را دو برابر نکنید و از مصرف دوز فراموش شده چشم پوشی کنید. از قطع مصرف خودسرانه متوپرولول بپرهیزید.
- تا زمان عادت کردن دارویمتوپرولول از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند مانند کار با ماشین آلات و رانندگی خودداری کنید.
- در حین مصرف متوپرولول هرگونه اختلال در تنفس را به پزشک خود اطلاع دهید.
- پزشک و دندانپزشک خود را قبل از انجام هرگونه عمل جراحی از مصرف کردن متوپرولول آگاه کنید.