شناخت دارو: عبارت است از لوموستین یک عامل آلکیله کننده با ارزش است که هم در برابر بدخیمی های خون و هم در تومورهای جامد موثر است. برای درمان تومورهای مغزی اولیه و متاستاتیک بعنوان یک جزء شیمی درمانی علاوه بر اقدامات جراحی و یا رادیوتراپی مناسب است. همچنین در ترکیب با سایر عوامل به عنوان درمان ثانویه برای درمان بیماری هوچکین عود کننده و غیر عود کننده استفاده می شود.
دسته دارویی:
- داروهای آنتی نئوپلاستیک خوراکی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- لوموستینمهار سنتز DNA و RNA ناشی از کاربامیلاسیون DNA پلیمراز، آلکیلاسیون DNA و تغییر پروتئین های RNA است. لوموستین یک عامل آلکیله کننده از نوع نیتروزوره است. لوموستین و متابولیت های آن عملکرد DNA و RNA را مختل می کند. این یک فاز چرخه سلولی غیر اختصاصی است. سرطان ها هنگامی تشکیل می شوند که برخی سلول های داخل بدن به طور غیرقابل کنترل و غیر طبیعی تکثیر می شوند. سپس این سلول ها در بافت های مجاور گسترش یافته و آن را از بین می برند. لوموستین با کاهش سرعت این روند عمل می کند. با آسیب رساندن به ( DNAماده ژنتیکی درون سلول ها) سلول های سرطانی را از بین می برد و از تقسیم آنها جلوگیری می کند.
- نیمه عمر حذف: داروی مادر 16 تا 24 ساعت متبولیت ها 16 تا 48 ساعت، زمان پیک پلاسما: 3 ساعت، پروتئین باندینگ: 50% ، متابولیسم: کبدی، دفع: ادرار 50 درصد و مدفوع کمتر از 5 درصد.
اشکال دارو:
- کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- mg /m2130 هر 6 هفته تک دوز خوراکی.
عوارض جانبی دارو:
- ناباروری , کچلی , سرطان خون , تهوع , استفراغ , التهاب مخاط بینی , سمیت کبدی , آتاکسی , آلوپسی , سمیت کلیوی , سرکوب مغز استخوان (کاهش سلول های خونی), بی حالی و رخوت, فیبروز ریوی , در بیماران دچار آتروفی اپتیک , نروتوکسیسیتی , استوماتیت.
تداخلات دارویی:
- تراستوزوماب , پیمکرولیموس , دفریپرون , فینگولیمود , ناتالیزومب , واکسن آنفلوانزا , واکسن زنده ب ث ژ , واکسن حصبه (تیفوئید) , واکسن وبا و اسهال مسافران غیرفعال شده , واکسن تب زرد , واکسن زوستر , افاتوموماب , اکرلیزوماب , پالیفرمین , توفاسیتینیب , واکسن سرخک , واکسن اوریون , واکسن سرخجه , نیوولوماب , ویتامین آ , ویتامین ای , کلوزاپین , تری فلونوماید , واکسن واریسلا زوستر , ساریلوماب , تیوتپا , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هاری , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , واکسن کلرا , رمدسیویر , سیروکوماب , سکوکینوماب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، مصرف همزمان واکسن های زنده.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- سرکوبمغز استخوان با تأخیر و وابسته به دوز ایجاد می شود. ترومبوسیتوپنی به طور کلی شدیدتر از لکوپنی است. ممکن است 4 الی 6 هفته پس از تجویز دارو رخ دهد و به مدت 1 تا 2 هفته ادامه یابد. ترومبوسیتوپنی و لکوپنی ممکن است منجر به خونریزی و عفونت های طاقت فرسا در بیمار شود.
- درمان باید توسط پزشک با تجربه سرطان انجام شود. یک کپسول با دوز کافی تجویز کنید. سمیت کشنده با مصرف بیش از حد رخ می دهد. فقط یک کپسول برای یک دوز تجویز کنید. پزشک و داروساز باید بر بیمار تأکید کنند که هر 6 هفته فقط یک دوز دارو مصرف می شود.
باعث سرکوبمغز استخوان می شود که می تواند منجر به عفونت های مهلک و خونریزی شود. شمارش گلبول های خون را حداقل برای 6 هفته پس از هر دوز کنترل کنید. به دلیل تأخیر در سرکوب مغز استخوان بیشتر از هر 6 هفته مصرف نکنید. از بارداری خودداری کنید؛ می تواند باعث آسیب به جنین شود. به مردان و زنان در مورد استفاده از روش های پیشگیری از بارداری توصیه کنید به مردان با شرکای زن از نظر توانایی تولید مثل توصیه کنید که از روش های جلوگیری از بارداری در طول درمان و به مدت 3.5 ماه پس از دوز نهایی استفاده کنند. درمان ممکن است منجر به کاهش قدرت باروری در مردان و زنان با توانایی تولید مثل شود. سمیت کبدی گزارش شده است. افزایش سطح ترانس آمینازها، آلکالین فسفاتاز و بیلی روبین می تواند رخ دهد. عملکرد کبد را کنترل کنید. می تواند باعث نارسایی کلیه شود. عملکرد کلیه را کنترل کنید، ممکن است سمیت ریوی تأخیری رخ دهد. نفوذهای ریوی و یا فیبروز ممکن است رخ دهد. آزمایش عملکرد ریوی را قبل از درمان انجام دهید و مرتباً تکرار کنید. در بیماران مبتلا به فیبروز ریوی برای همیشه درمان را قطع کنید. بدخیمی های ثانویه گزارش شده است. سرطان خون حاد و میلودیسپلازی می تواند با استفاده طولانی مدت ایجاد شود. - شمارش گلبول های خون را به مدت 6 هفته یا بیشتر بعد از دوز به صورت هفتگی کنترل کنید. بیش از هر 6 هفتهتجویز نکنید. سمیت مغز استخوان تجمعی است. دوز را بر اساس تعداد گلبول های خون تنظیم کنید.