شناخت دارو: عبارت است از فلبامات یک داروی ضد تشنج است.در درمان صرع نسبی (همراه با منتشر یا غیر منتشر) در بزرگسالان و تشنج نسبی یا منتشر مرتبط با سندرم لنوکس-گاستات در کودکان استفاده می شود.اثر مهاری ضعیفی بر محل اتصال گیرنده های گابا دارد.

دسته دارویی:

• داروهای ضد صرع (ضد تشنج)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• مکانیسم اثر دقیق داروی فلبامات شناخته شده نیست.مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که احتمالا فلبامات آنتاگونیست ناحیه اتصال گلایسین در کمپلکس گیرنده های یونی NMDA است. مهار این گیرنده موجب مهار اثر آمینواسیدهای تحریکی و سرکوب تشنج می شود. مطالعات حیوانی نشان داده اند که فلبامات آستانه تشنج را افزایش می دهد و وسعت تشنج را کاهش می دهد.همچنین اثر مهاری ضعیفی بر محل اتصال گیرنده های گابا، اتصال گیرنده بنزودیازپینی دارد.اثر مهاری ضعیفی بر محل اتصال گیرنده های گابا، اتصال گیرنده بنزودیازپینی دارد و فاقد فعالیت در محل گیرنده MK-801  در کمپلکس یونی گیرنده NMDA است. فلبامات آنتاگونیست محل اتصال گلایسین در کمپلکس گیرنده های یونی NMDA است.نیمه عمر:20-23 ساعت، حداکثر غلظت پلاسمایی:17-49 میکروگرم در میلی لیتر(وابسته به دوز)، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-5 ساعت، فراهمی زیستی: زیاد، اتصال به پروتئین :22-25%، حجم توزیع :756 میلی لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن، متابولیسم: کبدی، متابولیت ها: غیرفعال، کلیرانس کل بدن :26 میلی لیتر در ساعت به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در تجویز تک دوز، 30 میلی لیتر در ساعت به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در تجویز چند دوزی، دفع: 80-90% ادراری، القای آنزیمی: CYP3A4، مهار آنزیمی: CYP2C19 کبدی.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: تشنج: تک درمانی: ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.با احتیاط هر دو هفته دوز را 600 میلی گرم افزایش دهید تا به 2400 میلی گرم در روز برسید و بر اساس پاسخ به دارو تا 3600 میلی گرم در روز در صورت لزوم افزایش دهید. تبدیل به تک درمانی: ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.دوز بقیه داروهای ضدتشنج را 33% کاهش دهید. هفته دوم دوز فلبامات را تا 2400 میلی گرم در روز افزایش دهید و همزمان دوز سایر داروها را تا 33% دیگر از دوز اولیه کاهش دهید. هفته سوم: دوز فلبامات را تا 3600 میلی گرم در روز افزایش دهید و دوز سایر داروها را کاهش دهید. درمان کمکی: ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.هر هفته 1200 میلی گرم افزایش دهید تا به دوز 3600 میلی گرم در روز منقسم در 3-4 دوز برسید. همزمان دوز کاربامازپین، فنی تویین، فنوباربیتال یا والپروئیک اسید را 20% در ابتدا کاهش دهید و همزمان با افزایش مقدار فلبامات مقدار این داروها را کاهش دهید.
• کودکان: تشنج: زیر 14 سال:ایمنی دارو تایید نشده است. بالای 14 سال: تک درمانی: ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.با احتیاط هر دو هفته دوز را 600 میلی گرم افزایش دهید تا به 2400 میلی گرم در روز برسید و بر اساس پاسخ به دارو تا 3600 میلی گرم در روز در صورت لزوم افزایش دهید. تبدیل به تک درمانی: ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز. دوز بقیه داروهای ضدتشنج را 33% کاهش دهید. هفته دوم دوز فلبامات را تا 2400 میلی گرم در روز افزایش دهید و همزمان دوز سایر داروها را تا 33% دیگر از دوز اولیه کاهش دهید. هفته سوم: دوز فلبامات را تا 3600 میلی گرم در روز افزایش دهید و دوز سایر داروها را کاهش دهید. درمان کمکی: ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.هر هفته 1200 میلی گرم افزایش دهید تا به دوز 3600 میلی گرم در روز منقسم در 3-4 دوز برسید. همزمان دوز کاربامازپین، فنی تویین، فنوباربیتال یا والپروئیک اسید را 20% در ابتدای شروع درمان با فلبامات کاهش دهید و همزمان با افزایش مقدار فلبامات مقدار این داروها را کاهش دهید. درمان ککی در لنوکس-گاستات: زیر 2 سال :ایمنی دارو تایید نشده است. 2-14 سال: ابتدا روزانه 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن منقسم در 3-4 دوز خوراکی، شاید هر هفته روزی 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تا روزی 45 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن افزایش یابد. همزمان دوز کاربامازپین، فنی تویین، فنوباربیتال یا والپروئیک اسید را 20% در ابتدای شروع درمان با فلبامات کاهش دهید و همزمان با افزایش مقدار فلبامات مقدار این داروها را کاهش دهید.

عوارض جانبی دارو:

• افسردگی , اضطراب , بی خوابی , اسهال , یبوست , آکنه , سردرد , سرفه , تهوع , خشکی دهان , دردشکمی , استفراغ , سوءهاضمه , سینوزیت , تب1 , بی اشتهایی , التهاب گوش میانی , لرزش , افزایش ALT , دوبینی , خواب آلودگی , خستگی , پاراستزی , لکوپنی , راش , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , عفونت مجاری ادراری , راه رفتن غیر عادی , فارنژیت , اوتیت مدیا , افکار یا رفتار غیر طبیعی , لکه بینی , منگی , میوزیس(گشاد شدن مردمک) , سکسکه , اختلال تعادل حرکتی.

تداخلات دارویی:

• اتینیل استرادیول+ دروسپیرنون , فولیک اسید , لوونورژسترول , مدروکسی پروژسترون , اسپارفلوکساسین , آمی تریپتیلین , ایبوپروفن , ایمی پرامین , فنی توئین , لوزارتان , وارفارین , دیو تترابنازین , ناتگلینید , پارکوکسیب , لورازیدون , آپالوتامید , لیناگلیپتین , ایواکافتور , نویراپین , میتوتان , آکسیتینیب , مفلوکین , فوس فنی توئین , اورلیستات , کاربامازپین , کارودیلول , کلوپیدوگرل , اس سیتالوپرام , ایدلالیزیب , بوتالبیتال و استامینوفن , سکوباربیتال , یولی پریستال , دینوژست , رمدسیویر , دیکلورفنامید.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، نارسایی کبدی , حساسیت شدید به کاربامات ها , سابقه اختلال خونی.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• افزایش احتمال رفتارهای خودکشی گزارش شده است.بیماران را تحت نظر داشته باشید.
• به علت افزایش احتمال آنمی آپلاستیک و نارسایی کبدی حاد ، به عنوان خط آخر درمان لحاظ شود.
• در نارسایی کلیوی احتیاط کنید.
• مصرف دارو را ناگهان قطع نکنید.
• هشدار شدید: احتمال بروز آنمی آپلاستیک را صد برابر افزایش می دهد که می تواند کشنده باشد.این دارو را در بیمارانی با احتمال ابتلا به آنمی آپلاستیک قابل قبول مصرف کنید.
• نارسایی حاد کبدی گزارش شده است.در بیماران با کبد سالم استفاده شود.از انجام رانندگی و سایر کارهای نیازمند هوشیاری تا زمانی که اثر فلبامات بر هوشیاری شما مشخص نشده است خودداری کنید.
• از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری کنید.احتمال تشنج افزایش میابد.دارو را طبق دستور پزشک به تدریج قطع کنید.
• قبل از مصرف الکل و سایر داروهای و فرآورده های طبیعی که هوشیاری شما را متاثر می کند با پزشک خود صحبت کنید.
• داروهای ضدبارداری هورمونی اثربخشی کافی نخواهند داشت.از روش های ضدبارداری دیگر نظیر کاندوم استفاده کنید.
• در صورت تصمیم به بارداری، بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.