شناخت دارو: عبارت است از فامسیکلوویر یک آنالوگ گوانین است که در درمان عفونت های ویروس هرپس بکار می رود. این دارو اغلب در درمان هرپس زوستر(زونا) کاربرد دارد. فامسیکلوویر پیش داروی پنسیکلوویر با فراهمی زیستی خوراکی بالاتر می باشد. این دارو در درمان هرپس زوستر حاد(زونا)، در درمان یا سرکوب هرپس تناسلی راجعه در بیماران با نقص سیستم ایمنی و درمان عفونت های مکرر مخاطی هرپس سیمپلکس در بیماران آلوده به HIV بکار می رود. هنوز مشخص نیست که آیا فامسیکلوویر در افراد زیر 18 سال ایمن و اثرگذار هست یا نه؟!

دسته دارویی:

• ضد ویروس ها

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• فامسیکلوویر متحمل بیوترانسفورماسیون سریع و تبدیل به ترکیب فعال ضدویروس پنسیکلوویر می شود، که اثرات مهاری علیه هرپس سیمپلکس تایپ 1 (HSV-1) و 2 (HSV-2) و ویروس واریسلا زوستر(VZV) دارد. در سلول های آلوده به HSV-1 و HSV-2 و VZV، تیمیدین کیناز ویروسی پنسیکلوویر را به فرم مونوفسفات آن فسفریله می کند و سپس توسط کیناز های سلولی به پنسیکلوویر تری فسفات تبدیل می شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که پنسیکلوویر تری فسفات، DNA پلیمراز HSV-2 را بطور رقابتی با دئوکسی گوانوزین تری فسفات مهار می کند. در نتیجه، ساخت DNA ویروسی هرپس و بالطبع تکثیر سلولی مهار می شود.فامسیکلوویر یک پیش دارو است که متحمل بیوترانسفورماسیون سریع می شود تا به ترکیب فعال ضد ویروس پنسیکلوویر تبدیل شود. پنسیکلوویر یک داروی ضد ویروس است که فعالیت مهاری علیه ویروس هرپس سیمپلکس تایپ 1 (HSV-1) و 2 (HSV-2) و ویروس واریسلا زوستر(VZV) دارد. بنابراین تولید DNA و تکثیر ویروس هرپس بصورت انتخابی مهار می شود. جذب: فراهمی زیستی: 77%، زمان پیک پلاسما: 1 ساعت » پنسیکلوویر، غذا Cmax را کاهش می دهد و Tmax را به تاخیر می اندازد ولی AUC را تغییر نمی دهد. توزیع: اتصال به پروتئین: کمتر از 20 درصد » پنسیکلوویر، حجم توزیع: 0.91-1.25 لیتر بر کیلوگرم، متابولیسم: سریعاً به پنسیکلوویر داستیله و اکسیده می شود، از طریق ایزوآنزیم های CYP متابولیزه نمی شود. متابولیت ها: پنسیکلوویر تری فسفات» فعال، حذف: نیمه عمر (پنسیکلوویر): 2-4 ساعت، در نارسایی کلیوی افزایش می یابد. دفع: ادرار: 73 %، مدفوع: 27 %.

اشکال دارو:

• قرص: 150 میلی گرم و 250 میلی گرم و 500 میلی گرم.

مقدار مصرف صحیح:

• هرپس زوستر فعال (زونا): 500 میلی گرم هر 8 ساعت تا 7 روز، شروع درمان طی 72 ساعت بعد از شروع علایم یا ضایعات..
• هرپس لبیالیس: بار اول: 250 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت برای 7-10 روز. درمان سرکوبگر: 250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت برای 12 ماه. موارد راجعه: 1500 میلی گرم خوراکی یکبار، شروع درمان با ظهور اولین علامت (طی یک ساعت) مثل گزگز، خارش یا سوزش.
• هرپس تناسلی: بار اول (تایید نشده): 250 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت برای 7-10 روز. درمان سرکوبگر: 250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت تا 12 ماه. موارد راجعه: 1000 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت تا یک روز، شروع درمان طی 6 ساعت از شروع علایم یا ضایعه.
• هرپس بیماران آلوده به HIV: جلوگیری از HSV (ویروس هرپس سیمپلکس): 500 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت. موارد راجعه: 500 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت تا 5-10 روز، شروع درمان طی 48 ساعت از شروع علایم یا ضایعه. تغییرات دوز: هرپس زوستر فعال: کلیرانس کراتینین ≥ 60 میلی لیتر در دقیقه: دوز معمولی، کلیرانس کراتینین 40-59 میلی لیتر در دقیقه: 500 میلی گرم هر 12 ساعت. کلیرانس کراتینین 20-39 میلی لیتر در دقیقه: 500 میلی گرم یکبار در روز. کلیرانس کراتینین <20میلی لیتر در دقیقه: 250 میلی گرمیکبار در روز. همودیالیز: 250 میلی گرم بعد هر جلسه.
• هرپس لبیالیس: کلیرانس کراتینین ≥ 60 میلی لیتر در دقیقه: دوز معمولی، کلیرانس کراتینین 40-59 میلی لیتر در دقیقه: 750 میلی گرم یکبار در روز، کلیرانس کراتینین 20-39 میلی لیتر در دقیقه: 500 میلی گرم یکبار در روز، کلیرانس کراتینین < 20 میلی لیتر در دقیقه: 250 میلی گرم یکبار در روز، همودیالیز: 250 میلی گرم بعد از دیالیز.
• درمان هرپس تناسلی راجعه: کلیرانس کراتینین ≥ 60 میلی لیتر در دقیقه: دوز معمولی، کلیرانس کراتینین 40-59 میلی لیتر در دقیقه: 500 میلی گرم هر 12 ساعت تا یک روز بطور کلی دو دوز، کلیرانس کراتینین 20-39 میلی لیتر در دقیقه: 500 میلی گرم یکبار در روز. کلیرانس کراتینین <20 میلی لیتر در دقیقه: 250 میلی گرم یکبار در روز. همودیالیز: 250 میلی گرم یکبار بعد از دیالیز.
• درمان سرکوبگر هرپس تناسلی: کلیرانس کراتینین ≥ 40 میلی لیتر در دقیقه: دوز معمولی. کلیرانس کراتینین 20-39 میلی لیتر در دقیقه: 125 میلی گرم هر 12 ساعت. کلیرانس کراتینین < 20 میلی لیتر در دقیقه: 125 میلی گرم روزانه. همودیالیز: 125 میلی گرم بعد هر جلسه.
• هرپس در بیماران مبتلا به HIV: کلیرانس کراتینین ≥ 40 میلی لیتر در دقیقه: دوز معمولی، کلیرانس کراتینین 20-39 میلی لیتر در دقیقه: 500 میلی گرم روزانه، کلیرانس کراتینین <20 میلی لیتر در دقیقه: 250 میلی گرم روزانه، همودیالیز: 250 میلی گرم بعد از هر جلسه.

عوارض جانبی دارو:

• سردرد، تهوع، اسهال، درد شکمی، دیسمنوره، استفراغ، نفخ، خارش، بثورات، پارستزی، نوتروپنی، افزایش ترانس آمیناز ها، افزایش بیلی روبین، خستگی، آرترالژی، گیجی، سرگیجه، اریتم چند شکلی، توهم، زردی، لرز و تب، ترومبوسیتوپنی و عفونت مجاری تنفسی فوقانی.

تداخلات دارویی:

• واکسن زوستر

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، پنسیکلوویر.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• احتیاطات: دوزینگ دارو در نارسایی کلیوی باید تنظیم شود، در دوز بالای نامناسب، خطر نارسایی کلیوی حاد(ARF) وجود دارد.
• بیماران با عدم توانایی تحمل لاکتوز، سندرم سوء جذب گلوکز-گالاکتوز یا کمبود شدید لاکتاز باید در این مورد با پزشک خود مشورت کنند چون قرص های فامسیکلوویر حاوی لاکتوز می باشند.
• اطلاعات موجود پیرامون گزارش های مصرف دارو در خانم های باردار خطری مرتبط با دارو از جمله نقص های تولد، سقط یا پیامدهای نامتناسب مادر و جنین گزارش نداده است. ویروس هرپس سیمپلکس درمان نشده در بارداری، خطر آسیب زدن به جنین دارد. بعد از مصرف خوراکی، فامسیکلوویر (پیش دارو) به پنسیکلوویر (دارو) تبدیل می شود، در مطالعات تولید مثلی حیوانات با فامسیکلوویر و مواجهه با پنسیکلوویر در مقادیر کمی بالاتر از ماکسیمم دوز انسانی(MRHD)، هیچ مدرکی از نتایج رشد نامطلوب مشاهده نشد.خطر عفونت هرپس نوزادی از 30% تا 50% برای عفونت های ویروس هرپس تناسلی(HSV) که در سه ماهه ی سوم بارداری متفاوت است، در حالیکه اوایل بارداری، خطر ابتلا به عفونت حدود یک درصد است.
• اثر بر توانایی تولید مثل: در تجویز مکرر فامسیکلوویر یا پنسیکلوویر در حیوانات نر، کاهش باروری بدلیل سمیت بیضه رخ داده است. هیچ شواهدی از تاثیرات قابل توجه در تعداد، تحرک یا شکل اسپرم طی درمان یا تا 8 هفته یعد از آن دیده نشده است.هیچ اطلاعاتی مبنی بر حضور فامسیکلوویر (پیش دارو) یا پنسیکلوویر(داروی فعال) در شیر انسانی، اثر بر نوزاد شیرخوار یا بر تولید شیر موجود نیست. داده های حیوانی نشان می دهند که پنسیکلوویر در شیر رت های شیرده حضور دارد. مزایای رشد و سالم بودن شیردهی در کنار نیاز مادر به درمان و هر عارضه ی جانبی احتمالی روی نوزاد از درمان یا شرایط زمینه ای مادر، باید مدنظر قرار گیرد.