شناخت دارو: عبارت است از زفیرلوکاست یک آنتاگونیست گیرنده لوکوترین است که اغلب همراه با استروئیدهای استنشاقی یا گشاد کننده برونش طولانی اثر به عنوان درمان نگهدارنده آسم به کار می رود. زفیرلوکاست به صورت قرص در دسترس می باشد و معمولاً دو بار در روز داده می شود. از دیگر آنتاگونیست گیرنده لوکوترین مونته لوکاست است که یک بار در روز داده می شود.

دسته دارویی:

• گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• زفیرلوکاستبه عنوان آنتاگونیست رقابتی گیرنده D4 و E4  لوکوترین باعث مهار انقباض برونش ها (مجاری هوایی) می شود. پاتوفيزيولوژي آسم در ارتباط با تولید سیستئینیل لوکوترین ها می باشد.
• زفیر لوکاستآنتاگونیست پپتیدی، سنتزی و انتخابی گیرنده لوکوترین است که در پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم به کار می رود. در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به آسم مشخص شد، استنشاق لوکوترین D4 در این افراد، حساسیت 25 تا 100 برابری به اثر تنگ کنندگی برونش نسبت به افراد غیر آسماتیک ایجاد می نماید.
• در مطالعات خارج از بدن موجود زنده مشخص شد زفیرلوکاست فعالیت انقباضی سه لوکوترینLTC4, LTD4  و LTE4را در عضلات صاف راه های هوایی در حیوانات آزمایشگاهی و انسان ها آنتاگونیزه می کند.
• زفیرلوکاستاز افزایش نفوذپذیری عروق مخاطی ناشی از LTD4 داخل پوستی جلوگیری می کند و مانع از نفوذ ائوزینوفیل ها به داخل ریه های حیوان در پی استنشاق لوکوترین D4 می شود.
• شروع اثر زفیرلوکاست 3 تا 14 روز است، حداکثر غلظت پلاسماییزفیرلوکاست در افراد سالم 326 نانوگرم در هر میلی لیتر و در افراد مبتلا به آسم 568 نانوگرم در هر میلی لیتر است. فراهمی زیستی زفیرلوکاست به میزان 40 درصد در مصرف همزمان با غذا کاهش می یابد. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی در افراد سالم 3 ساعت پس از مصرف داروی زفیرلوکاست و در افراد مبتلا به آسم 3.5 ساعت پس از مصرف دارو می باشد. 99 درصد داروی زفیرلوکاست در اتصال به پروتئین می باشد و حجم توزیع دارو 70 لیتر است. میزان پاک سازی بدن از دارو 20 لیتر در هر ساعت است که در افراد بالای 65 سال و بیماران دچار سیروزکبدی به طور معنی داری کاهش می یابد. متابولیسم داروی زفیرلوکاست کبدی و توسط آنزیم CYP2C9  صورت می گیرد.
• نیمه عمر زفیرلوکاست 8 تا 16 ساعت است و 90 درصد دفع دارو از طریق مدفوع و 10 درصد آن از طریق ادرار می باشد.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: 20 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز.
• کودکان: 5 تا 11 سال : 10 میلی گرم خوراکی دو بار در روز. 12سال و بالاتر: 20 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز.

عوارض جانبی دارو:

• سردرد ، تهوع ، استفراغ ، اسهال، ضعف ، درد عضلانی ، افزایش ALT, درد شکمی ، سوء هاضمه ، عفونت و درد کلیه ، گاستریت (ورم معده ، درد پشت).

تداخلات دارویی:

• اریترومایسین ، پیموزايد ، اور ولیموس ، دی هیدرو ارگوتامین ، سیرولیموس ، سیزاپراید ، سیمواستالین ، لوواستاتین ، تولوایتان، ارگوتامین ، رانولازین ، ترفنادین ، سرتیندول ، پاروپائیب ، سیلودوسین ، یک اینترفرون آلفا 2بی ، فنین دیون/ فنينديون ، جفیتینیب ، هالوفانترین ، مناکولین ، رمدسیویر ، کانابیدپول.

موارد منع مصرف:

• نارسایی کبدی، سیروز کبدی، ازدیاد حساسیت به دارو، آسم وضعیتی یا حاد.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• در زمان حمله های آسمی نباید از این دارو استفاده کرد چون این دارو اثرات پیشگیری کننده دارد و در زمان حمله آسم بی تأثیر است.
• در صورتی که علائم آسم تشدید شد، لازم است به پزشک اطلاع دهید.
• مصرف دخانیات همراه با مصرف این دارو ممنوع است.