شناخت دارو: عبارت است از ریفاکسیمین یک آنتی بیوتیک نیمه سنتزی با پایه ریفامایسین است. ریفاکسیمین با متوقف کردن رشد باکتری هایی که باعث اسهال می شوند در درمان اسهال مسافرتی و سندروم روده تحریک پذیر به کار می رود. ریفاکسیمین با متوقف کردن رشد باکتری هایی که تولید سم کرده و باعث بدتر شدن بیماری های کبد می شوند موجب درمان آنسفالوپاتی کبدی می شود.

دسته دارویی:

• آنتی بیوتیک (مشتقات ریفامایسین)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• ریفاکسیمین از طریق اتصال به زیرواحد بتای آنزیم RNA پلیمراز باکتریایی باعث مهار رونویسی باکتری می شود. این امر منجر به انسداد مرحله جابجایی در روند رونویسی می شود که به طور معمول پس از تشکیل اولین پیوند فسفودی استر اتفاق می افتد.ریفاکسیمین یک آنالوگ ساختاری از ریفامپین و یک آنتی بیوتیک غیر سیستمیک و اختصاصی برای اثر در دستگاه گوارش است. این ویژگی غیر سیستمیک بودن ریفاکسیمین به علت اضافه شدن یک حلقه پیریدو ایمیدازول است که باعث می شود دارو غیر قابل جذب شود. ریفاکسیمین از طریق مهار ساخته شدن ریبونوکلئیک اسید باکتریایی عمل می کند و موجب بازگرداندن تعادل میکرو فلور روده می شود.جذب: در هر دو حالت ناشتا و استفاده با معده پر، جذب بسیار کمی دارد و فراهمی زیستی آن حدود 0.4 درصد است.
• اتصال به پروتئین: افراد سالم: 67.5٪، اختلال کبدی: 62٪، متابولیسم: گسترده، عمدتا توسط CYP3A، نیمه عمر حذف: افراد سالم: 5.6 ساعت، IBS بدون یبوست: 6 ساعت، زمان رسیدن به اوج اثر: افراد سالم و بیماران مبتلا به IBS بدون یبوست: 1 ساعت، دفع: مدفوع (96.6٪؛ در درجه اول به عنوان داروی بدون تغییر)، ادرار (0.32٪).

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: کاربردهای اصلی (Labeled indications): سندرم روده تحریک پذیر ، متوسط ​​تا شدید ، بدون یبوست: خوراکی: 550 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 14 روز.
• درمان اسهال مسافران (متوسط تا شدید): توجه: در بیماران مبتلا به تب یا اسهال خونی اجتناب شود. خوراکی: 200 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 3 روز.
• کاربردهای دیگر (Off-labeled indications): کلستریدیوئید (کلستریدیوم سابق) عفونت دیفیسیل (عود دوم یا بعد از آن) (رژیم جایگزین). خوراکی: 400 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 20 روز. بعد از یک دوره 10 روزه ونکومایسین خوراکی تجویز شود.
• انسفالوپاتی کبدی، درمان یا پیشگیری مزمن از عود: توجه: به عنوان مکمل یا جایگزین دی ساکاریدهای غیر قابل جذب (به عنوان مثال، لاکتولوز) در بیمارانی که تحمل یا پاسخ کافی به دی ساکاریدها ندارند. خوراکی: 400 میلی گرم 3 بار در روز یا 550 میلی گرم دو بار در روز. هنگامی که برای درمان یک دوره حاد استفاده می شود، ممکن است به مدت 5 تا 10 روز تجویز شود.
• پوچیت (آناستوموز کیسه ای مقعدی بعد از ایلئوم): خوراکی: 550 میلی گرم تا 1 گرم هر 12 ساعت در ترکیب با سیپروفلوکساسین به مدت 28 روز.
• رشد بیش از حد باکتریهای روده کوچک: خوراکی: 550 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 14 روز.
• پروفیلاکسی اسهال مسافران: توجه: پروفیلاکسی روتین توصیه نمی شود. خوراکی: 200 میلی گرم 1 تا 3 بار در روز برای مدت زمان سفر. دوز و مدت زمان مطلوب به خوبی مشخص نشده است.
• کودکان: کلستریدیوئید (کلستریدیوم سابق) عفونت دیفیسیل (عود دوم یا بعدی): کودکان <12 سال: اطلاعات بسیار محدود موجود است: خوراکی: 15 تا 30 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در دوزهای منقسم 3 بار در روز به مدت 20 روز. دوز معمول بزرگسالان: 400 میلی گرم در هر دوز ؛ بعد از یک دوره 10 روزه ونکومایسین خوراکی تجویز شود. کودکان ≥ 12 سال و نوجوانان: از راه خوراکی: 400 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 20 روز. بعد از یک دوره 10 روزه ونکومایسین خوراکی تجویز شود.
• بیماری التهابی روده (IBD) (بیماری کرون ، کولیت اولسراتیو): اطلاعات محدود موجود است: کودکان ≥8 سال و بزرگسالان: خوراکی: 10 تا 30 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در دوزهای منقسم. حداکثر دوز روزانه: 1200 میلی گرم در روز.
• رشد بیش از حد باکتریهای روده کوچک (SIBO) (به عنوان مثال ، همراه با سندرم روده تحریک پذیر [IBS] ، سندرم روده کوتاه ، درد مزمن شکمی): کودکان 3 تا <8 سال: خوراکی: 200 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 7 تا 14 روز. کودکان ≥8 سال و نوجوانان <18 سال: خوراکی: 200 تا 550 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 7 تا 14 روز، نوجوانان 18 سال: از راه خوراکی: 550 میلی گرم 2 بار در روز.
• درمان اسهال مسافران: اجتناب از استفاده در اسهال همراه با تب یا خون در مدفوع؛ اگر علائم پس از 24 تا 48 ساعت درمان ادامه یافت، درمان جایگزین را در نظر بگیرید. کودکان 3 تا 11 سال: داده های محدود موجود است: خوراکی: 100 میلی گرم 4 بار در روز به مدت 5 روز در 38 کودک (محدوده سنی: 3 تا 8 سال) برای درمان اسهال عفونی استفاده شده است. کودکان ≥ 12 سال و نوجوانان: خوراکی: 200 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 3 روز.

عوارض جانبی دارو:

• قلبی عروقی: ادم محیطی
• سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
• کبدی: آسیت (آب آوردگی شکم)
• گوارشی: تهوع (سندرم روده تحریک پذیر با اسهال)
• سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، افسردگی
• پوستی: خارش، راش پوستی
• گوارشی: درد شکمی، کولیت با غشای کاذب
• هماتولوژی و انکولوژی: آنمی
• کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
• عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسپاسم عضلانی، درد مفاصل، افزایش کراتین فسفوکیناز
• تنفسی: نازوفارنژیت، تنگی نفس، خون دماغ
• متفرقه: تب

تداخلات دارویی:

• واکسن حصبه (تیفوئید) , واکسن ب ث ژ داخل مثانه ای , واکسن کلرا , لاسمیدیتان.

موارد منع مصرف:

1. ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، حساسیت به ریفاکسیمین، دیگر آنتی بیوتیک های ریفامایسین یا هر جزء فرمولاسیون.
2. واکنش های افزایش حساسیت شامل درماتیت پوسته ریزی دهنده، ادم آنژیو نوراتیک و آنافیلاکسی می باشد.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• آنتی بیوتیک هایی مانند ریفاکسیمین در سرماخوردگی، آنفولانزا یا سایر عفونت های ویروسی جایگاهی ندارند. در صورت استفاده از آنتی بیوتیک ها در صورت عدم نیاز، احتمال ابتلا به عفونت و به دنبال آن مقاومت در برابر درمان آنتی بیوتیکی افزایش می یابد.
• ریفاکسیمین تمام اشکال باکتریایی اسهال مسافرتی را درمان نمی کند.
• داروی ریفاکسیمین در درمان اسهالی که همراه تب، خونریزی یا ناشی از باکتری هایی غیر از ایکلای باشد تاثیری ندارد.
• این دارو در درمان اسهال مسافرتی که به علت کمپیلو باکتر ژوژنی باشد موثر نیست.
• اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل در طی مصرف این دارو گزارش شده است.
• اثربخشی این دارو در برابر اسهال مسافرتی ناشی از شيگلا و سالمونلا ثابت نشده است.
• احتمال کولیت سودو ممبران را طی مصرف این دارو باید در نظر داشت.
• ریفاکسیمین ممکن است باعث شود واکسن های زنده باکتریایی (مانند واکسن تیفوئید) به درستی عمل نکنند. بنابراین، در هنگام استفاده از این دارو بدون نظر پزشک، واکسیناسیون نمی توان انجام داد.
• اگر علائم اسهال 24-48 ساعت پس از مصرف دارو ادامه پیدا کند یا بدتر شود باید مصرف این دارو را قطع کرده و ازآنتی بیوتیک های جایگزین استفاده کرد.
• تجویز ریفاکسیمین برای اسهال مسافرتی در غیاب یک عفونت باکتریایی ثابت شده یا به شدت مشکوک، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ابتلا به باکتری های مقاوم در برابر دارو را افزایش می دهد.
• ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان کمتر از 12 سال تائید نشده است.
• در دوران بارداری، این دارو باید تنها زمانی مورد استفاده قرار بگیرد که جایگزین سالم تری نداشته باشد.
• واکنش های افزایش حساسیت در طی 15 دقیقه از زمان مصرف این ریفاکسیمین رخ داده است. قبل از مصرف ریفاکسیمین، اگر به آن حساسیت دارید یا هر گونه حساسیت دیگری دارید، به پزشک یا داروساز خود بگویید. این محصول ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می تواند واکنش های آلرژیک و سایر مشکلات را ایجاد کند. برای اطلاعات بیشتر با داروساز صحبت کنید.
• اگر به بیماری کبدی مبتلا بوده اید، به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر باردار هستید، تصمیم به باردار شدن دارید یا در دوران شیردهی هستید، به پزشک خود بگویید. اگر در هنگام مصرف ریفاکسیمین باردار شدید، با پزشک خود تماس بگیرید.
• برای بهترین اثر، این آنتی بیوتیک را هر روز در زمان های مشخص مصرف کنید.
• اگر بعد از 1 تا 2 روز از مصرف این دارو هم چنان اسهال دارید، اگر اسهال خونریزی دهنده دارید یا اگر تب همراه با اسهال دارید، به پزشک خود اطلاع دهید. اگر وضعیت شما بهبود نیافته و یا بدتر هم شده، به پزشک خود بگویید.
• واکنش های حساسیتی بسیار شدید با این دارو به ندرت اتفاق می افتد. با این حال، اگر متوجه علائم یک واکنش شدید آلرژیک شدید، از جمله بثورات جلدی، خارش، تورم (به ویژه در صورت، زبان، گلو)، سرگیجه شدید و مشکل تنفسی، سریعا به پزشک مراجعه کنید.