شناخت دارو: عبارت است از رپاگلینید از دسته داروهای ضد دیابت و سریع الاثر است که موجب ترشح هورمون انسولین از لوزالمعده در خون می شود.
دسته دارویی:
- داروهای ضد دیابت
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- رپاگلینید با باند شدن به سایت های مشخص سبب بسته شدن کانال های پتاسیم وابسته به ATP در غشای سلول بتا می شود. این مسدود کردن کانال پتاسیم، سلول های بتا را دپلاریزه می کند که منجر به بازشدن کانال های کلسیم می شود. نتیجه افزایش هجوم کلسیم، القای ترشح انسولین می باشد. مکانیسم کانال یونی بسیار انتخابی برای بافت می باشد و تمایل کمی برای قلب و ماهیچه های اسکلتی دارد. رپاگلینید با تحریک آزادسازی انسولین از پانکراس سبب کاهش سطوح گلوکز خون می شود. این عمل وابسته به سلول های بتا در جزایر پانکراس می باشد. آزادسازی انسولین وابسته به گلوکز است و در غلظت های پایین گلوکز کاهش می یابد.ریپاگلیناید پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریباً کامل از طریق دستگاه گوارش جذب میشود. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک ساعت به دست میآید. رپاگلینید به سرعت با نیمه عمر حذفی 1 ساعت از جریان خون حذف میشود. میانگین فراهمی زیستی مطلق رپاگلینید 56% است. رپاگلینید بیش از 98% به پروتئینهای پلاسما و آلبومین سرم متصل میگردد. رپاگلینید دارای متابولیسم کبدی است. رپاگلینید بهسرعت از طریق اکسیداسیون و دآلکیلاسیون به وسیله سیتوکروم P450 3A4 و 2C9 عمدتاً به مشتقات اسید دی کربوکسیلیک متابولیزه میشود. 90% از طریق مدفوع (کمتر از 2% به صورت دست نخورده) و 8% از طریق ادرار (0.1% به صورت دست نخورده) دفع میگردد.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- در ابتدا 500 میکروگرم که بر اساس نیاز بیمار افزایش می یابد.
- مقدار مصرف معمول برای دیابت نوع 2 (درمان فردی): مقدار مصرف قبل از غذا: 2، 3 یا 4 بار در روز.
- برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضد دیابت ندارند یا HbA1c کمتر از 8%: مقدار اولیه:5 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
- برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضد دیابت دارند یا HbA1c مساوی یا بیشتر از 8%: مقدار اولیه: 1 یا 2 mg خوراکی با هر وعده غذایی. تنظیم مقدار: بر اساس پاسخ گلوکز خون، دو برابر کردن مقدار مصرف پیش از وعده غذایی تا حداکثر مقدار 4 mg تا رسیدن به نتیجه رضایت بخش. پس از هر تغییر مقدار حداقل یک هفته برای رسیدن به پاسخ مطلوب صبر کنید. محدوده مصرف توصیه شده: 0.5 تا 4 mg خوراکی با هر وعده غذایی. حداکثرمقدار مصرف روزانه: 16 mg در روز.
اثر دارو:
- نیم ساعت پس از مصرف ظاهر می شود و تا چند ساعت باقی می ماند.
قبل از مصرف دارو:
- مصرف این دارو در بیماران کبدی، کلیوی، و افرادی که از دیگر بیماری ها رنج می برند بهتر است با احتیاط باشد.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , درد قفسه سینه , یبوست , استفراغ , واکنش های حساسیتی , اسهال , گز گزاندامها , التهاب مخاط بینی , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , سینوزیت , درد مفصل , پشت درد , التهاب برونش , کاهش قند خون.
تداخلات دارویی:
- اریترومایسین , اکسی متولون , پروپرانولول , جم فیبروزیل , سیمواستاتین , فنوفیبرات , نیفدیپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , اتینیل استرادیول , سوتالول , سیکلوسپورین , گلی بنکلامید , متوپرولول , کارودیلول , تیروتروپین آلفا , ریفابوتین , تری فلونوماید , فلوواستاتین , گرپافلوکساسین , کاناگلیفلوزین , لوماکافتور / ایواکافتور , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , کانابیدیول , تیکوویریمات , آلکلومتازون.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، کتواسیدوز دیابتی , مصرف همزمان با جم فیبروزیل , دیابت نوع یک.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- مناسب ترین زمان مصرف این دارو، قبل از صرف غذا می باشد.
- تمام داروهای پایین آورنده قند خون از جمله رپاگلینید توانایی ایجاد عارضه افت قند خون را دارند.
- رپاگلینید نباید همزمان با انسولین NPH استفاده شود.بیماران باید از اهمیت پیروی از رژیم غذایی، برنامه ورزشی منظم، انجام منظم آزمون قند خون و HbA1c حین درمان با رپاگلینید مطلع گردند.