شناخت دارو: عبارت است از پیشگیری و درمان استئوپروزیس (پوکی استخوان) در زنان یائسه کاهش ریسک خطر ابتلاء به سرطان مهاجم پستان در زنان یائسه مبتلا به پوکی استخوان و یا فاقد پوکی استخوان.
دسته دارویی:
- هورمون های جنسی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- رالوکسیفنتنظیم کننده انتخابی گیرنده استروژن است. دارای اثرات شبه استروژنی روی استخوان (کاهش بازجذب استخوانی، افزایش دانسیته یا توده استخوانی) و چربی (کاهش LDL)؛ آنتی استروژنی روی رحم و پستان می باشد.
- رالوکسیفن، تنظیم کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) از رده بنزوتیوفن و شبیه به تاموکسیفن است از آن جهت که بر روی متابولیسم استخوان و چربی اثرات شبه استروژنی ایفا می کند، در حالی که در بافت رحمی و پستان آنتاگونیست اثرات استروژن می باشد. رالوکسیفن از لحاظ شیمیایی و فارماکولوژیکی با استروژن های طبیعی، ترکیبات استروئیدی و غیر استروئیدی مصنوعی با فعالیت استروژنی و آنتی استروژنی، متفاوت است.
- استروژن ها نقش مهمی در سیستم های تولید مثل، اسکلتی، قلب و عروق و سیستم عصبی مرکزی زنان دارند و به طور عمده با تنظیم بیان ژن عمل می کنند. هنگامی که استروژن به ناحیه اتصال لیگاند گیرنده استروژن متصل می شود، پاسخ زیستی به عنوان نتیجه ای از تغییر ساختمانیگیرنده استروژن آغاز می شود که منجر به رونویسی ژن هدف می شود.
- فعال شدن یا سرکوب بعد از ژن هدف، وابسته به دو دامنه مجزا از گیرنده می باشد: AF-1 و AF-2.
- گیرنده استروژن همچنین رونویسی ژن را با استفاده از عناصر پاسخ مختلف و سایر مسیرهای فرعی دارای سیگنال میانجی گری می نماید. نقش استروژن به عنوان یک تنظیم کننده توده استخوانی به خوبی مشخص شده است.
- در زنان بعد از سن یائسگی، کاهش پیش رونده توده استخوانی، به کاهش عملکرد تخمدان و کاهش میزان استروژن های گردش خون مربوط می شود.
- استروژنهمچنین اثرات مطلوبی بر کلسترول خون دارد.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- پیشگیری و درمانپوکی استخوان در زنان بعد از سن یائسگی: 60 میلی گرم خوراکی روزانه.
- کاهش خطر ابتلا به سرطان مهاجم پستان در زنان یائسه: 60 میلی گرم خوراکی روزانه به مدت 5 سال.
عوارض جانبی دارو:
- عفونت، تب، اسهال، خشکی گلو، تکرر ادرار، کاهش اشتها، سرفه، تهوع، درد قفسه سینه، خس خس سینه، ضعف، تغییرات دید، درد شکمی، ادرار تیره یا خون آلود، تورم مچ پا یا کل پا، بثورات پوستی، آبریزش بینی، گرفتگی عضلات پا، تورم دست و پا، مشکلات در بلع غذا، دفع ادرار دردناک و یا مشکل، گرفتگی صدا، درد بدن، خارش واژن، احتقان گلو، احتقان در ریه، کاهش بینایی، مشکل در تنفس.
تداخلات دارویی:
- ترانگزامیک اسید، تالیدومید، لنالیدوماید، فلوئورواسترادیول F18.
موارد منع مصرف:
- بارداری، شیردهی، ترومبوآمبولی، زنان در سنین باروری.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- خطر مرگ به علت سکته مغزی در زنان مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب را افزایش می دهد.
- در بیماران مبتلا به ناراحتی قلبی عرقی با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با نقص متوسط تا شدید کلیه منع مصرف دارد.
- در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی با احتیاط مصرف شود.
- این دارو برای درمان سرطان مهاجم پستان کاربرد ندارد.
- برای اثربخشی موثر میزان کلسیم و ویتامین D3 حتماً باید کنترل شود.
- با معده خالی مصرف شود(ترجیحا صبح ناشتا).