شناخت دارو: عبارت است از دونپزیل یک مهارکننده برگشت پذیرآنزیم استیل کولین استراز است که در درمان آلزایمر کاربرد دارد.
دسته دارویی:
- داروهای ضد زوال عقل
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- جلوگیری از تجزیه استیل کولین از طریق مهار برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز در سیستم عصبی مرکزی و در نهایت تقویت سیستم کولینرژیک. این دارو از نظر ساختاری مشابهتی با سایر عوامل مهار کننده آنزیم استیل کولین استراز ندارد.
- دونپزیلبا مهار آنزیم استیل کولین استراز در مغز و افزایش سطح استیل کولین باعث تقویت عملکرد کولینرژیک در کورتکس مغز و هیپوکامپ شده و علایم دمانس مغزی و پیشرفت بیماری را که به علت اختلال عملکرد کولینرژیک ایجاد شده است کاهش می دهد.
- دونپزیلبصورت خوراکی استفاده شده و فراهمی زیستی 100 درصدی دارد و جذب آن با غذا و بدون غذا تفاوتی نمی کند و پس از 3 تا 4 ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی اش می رسد. حجم توزیع آن 12 لیتر بر کیلوگرم است. نیمه عمر حذف دارو حدود 70 ساعت است و 96 درصد اتصال پروتئینی دارد که عمدتاً به آلبومین است. کلیرانس پلاسمایی آن 0.13 لیتر بر ساعت بر کیلوگرم است. دارو توسط آنزیم سیتوکروم 2D6 و 3A4 متابولیزه می شود که متابولیت عمده آن 6-O-desmethyl donepezilاستو نهایتاً بصورت متابولیت گلوکورونیده شده و همچنین داروی تجزیه نشده, از ادرار دفع می شود.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- آلزایمر خفیف تا متوسط: دوز اولیه 5 میلی گرم روزانه و بعد از 4 تا 6 هفته 10 میلی گرم روزانه به صورت دوز نگهدارندهآلزایمر متوسط تا شدید: دوز اولیه 10 میلی گرم خوراکی روزانه و بعد از 3 ماه روزانه 23 میلی گرم به صورت دوز نگه دارنده.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع، سردرد، بی خوابی، گیجی، استفراغ، گرگرفتگی، سرگیجه، اسهال، کهیر، افزایش فشار خون، کاهش وزن، بی اشتهایی، لرزش، اگزما، نفخ، خواب آلودگی، خستگی، دردهای شکمی، گرفتگی عضلات، خونریزی گوارشی، بی اختیاری ادرار و مدفوع.
تداخلات دارویی:
- آتروپین سولفات (سیستمیک)، ایپراتروپیوم بروماید، پروپانتلین، ترازودون، ترانیل سیپرومین، تولترودین، دوکسیپن، دیپیریدامول، سرترالین، کلوزاپین، بیزوپرولول، ایبوپروفن، ایندومتاسین، پیروکسیکام، دیکلوفناک، ریفامپین، فنوباربیتال، فنی توئین، گالانتامین، کتوکونازول، آسپرین، کینیدین/ کوئینیدین، اسکوپولامین، جفیتینیب، پیلوکارپین خوراکی، هوپرزین آ، لورلاتینیب، دیمتیندن، دینسترول.
موارد منع مصرف:
- حساسیت مفرط به این دارو.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- وضعیت شناختی از طریق آزمایشات متعدد یا دیگر امتیاز بندی های زوال عقل ارزیابی شود.
- لازم است که بیمار از لحاظ کاهش وزن پایش شود. در صورت کاهش اشتها یا کاهش وزن شدید، توصیه به قطع دارو می شود.
- لازم است که نبض بیمار پایش شود و در صورت بروز برادی کاردی، توصیه به قطع دارو می شود.
- بیمار از لحاظ بروز بحران کولینرژیک (اسهال، دفع ادرار، میوز، برونکواسپاسم، برادی کاردی، تحریک پذیری، ریزش اشک، ترشح بزاق و افزایش تعریق)، بی اختیاری ادرار و عدم تحمل گوارشی پایش گردد.
- لازم است که بیمار از لحاظ خونریزی گوارشی پایش شود.
- به بیمار گوشزد شود که علایم رابدومیولیز را به سرعت گزارش کند.
- دارو را شب ها هنگام خواب مصرف کنید.
- مصرف آب و مايعات بدون کافئین به اندازه مناسب در دوره مصرف اين دارو لازم است.
- در صورت تب، درد عضلانی شدید یا تغییرات خلق و خو فوراً به پزشک مراجعه کنید.
- در صورتی که 7 روز مصرف این دارو را فراموش کرده اید، به پزشک خود اطلاع دهید.