شناخت دارو: عبارت است از توپوتکان یک داروی ضد سرطان می باشد که با رشد و گسترش سلولهای سرطانی در بدن مقابله می کند. توپوتکان برای درمان سرطان تخمدان ، سرطان سلولهای کوچک ریه ، سرطان گردن رحم پیشرفته استفاده می شود.

دسته دارویی:

• داروهای آنتی نئوپلاستیک خوراکی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• توپوایزومراز I فشار پیچشی زنجیره DNA را با القای برگشت پذیر شکست های تک زنجیره تسکین می دهد. توپوتکان به کمپلکس توپوایزومراز I- DNA متصل شده و مانع اتصال دوباره این شکست های تک زنجیره می شود. سمیت سلولی توپوتکان نیز وابسته به همین آسیب رساندن به زنجیره دوتایی DNA حین سنتز DNA می باشد ، هنگامیکه آنزیمهای همانندسازی با کمپلکس سه تایی توپوتکان – توپوایزومراز I- DNA، تداخل پیدا می کنند.توپوتکان یک مشتق نیمه صناعی کامپتوتسین (یک آلکالوئید گیاهی بدست آمده از درخت Camptotheca acuminata) می باشد که یک داروی ضد تومور با فعالیت مهار توپوایزومراز I ، مشابه ایرینوتکان می باشد .توپوتکان پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب شده و حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 1 تا 2 ساعت بدست می آید.فراهمی زیستی توپوتکان تقریبا 40% می باشد. اتصال توپوتکان به پروتئینهای پلاسما حدود 35% می باشد. توپوتکان تحت هیدرولیز برگشت پذیر وابسته به pH حلقه لاکتون قرار می گیرد. 20% مقدار مصرفی توپوتکان از راه خوراکی بصورت دست نخورده و 2% آن به شکل ان دزمتیل توپوتکان از طریق ادرار دفع می گردد.دفع مقعدی توپوتکان تغییر نیافته حدود 33% می باشد.

اشکال دارو:

• ویال تزریقی

مقدار مصرف صحیح:

• مقدار مصرف معمول برای سرطان تخمدان: بزرگسالان: 5 (mg/m2) داخل وریدی در عرض 30 دقیقه ، یکبار در روز بمدت 5 روز متوالی ، شروع از روز اول دوره 21 روزه.
• مقدار مصرف معمول برای سرطان گردن رحم: بزرگسالان:75 (mg/m 2) داخل وریدی در عرض 30 دقیقه ،در روزهای 1،2،3 دوره 21 روزه.
• مقدار مصرف معمول برای سرطان سلولهای کوچک ریه: بزرگسالان: فرم داخل وریدی: 1.5 (mg/m2) داخل وریدی در عرض 30 دقیقه ، یکبار در روز بمدت 5 روز متوالی ، شروع از روز اول دوره 21 روزه. کپسول خوراکی: 2.3 (mg/m2)، خوراکی، یکبار در روز بمدت 5 روز متوالی، شروع از روز اول دوره 21 روزه (عدد بدست آمده را به 0.25 گرد کنید). طول مدت درمان: تا زمان پیشرفت بیماری.

عوارض جانبی دارو:

• تهوع , استفراغ , خستگی مفرط , اسهال , ضعف , کاهش پلاکت خون , کاهش نوتروفیل خون , کم خونی , تب , طاسی , بی اشتهایی.

تداخلات دارویی:

• اگزالی پلاتین , ایماتنیب , پروپرانولول , تراستوزوماب , آمیودارون , اریترومایسین , ایتراکونازول , پنتوپرازول , پیمکرولیموس , دیپیریدامول+آسپیرین , کلاریترومایسین , کلوزاپین , کینیدین | کوئینیدین , دنوزوماب , پروژسترون ( اندومترین ) , دیلتیازم , فنی توئین , نیلوتینیب , وراپامیل , کاپتوپریل , کتوکونازول , دیپیریدامول , سانی تینیب , سیکلوسپورین , لاپاتینیب , ناتالیزومب , ویتامین آ , ویتامین ای , کارودیلول , کاربوپلاتین , داکلاتاسویر , لدیپاسویر/سوفوسبوویر , رانولازین , کینین , نلفیناویر , مفلوکین , ومورافنیب , نیکاردیپین , کریزوتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , سارسایکلین , توکاتینیب , سیروکوماب.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• تضعیف مغز استخوان (عمدتاً نوتروپنی) سمیت وابسته به مقدار مصرف توپوتکان می باشد.
• حین درمان با توپوتکان اسهال، که ممکن است شدید و تهدید کننده زندگی نیز باشد که نیاز به بستری شدن دارد ممکن است بروز کند.
• بیماری ریه بینابینی ، در مواردی کشنده، با مصرف توپوتکان ممکن است بروز کند.به بیماران توصیه می شود حین درمان با توپوتکان از بارداری جلوگیری بعمل آورند.
• کپسول توپوتکان را می توانید قبل یا بعد از غذا مصرف نمایید.
• در حین درمان با توپوتکان بطور منظم آزمایش کامل شمارش سلولهای خونی را انجام دهید.