شناخت دارو: عبارت است از نسل اول مودیلاتور های انتخابی گیرنده استروژن که از نظر ساختاری شبیه تاموکسیفن هستند. مانند تاموکسیفن در بافت استخوان و متابولیسم کلسترول آگونیست استروژن است اما در سینه و رحم آنتاگونیست استروژن است.
دسته دارویی:
- داروهای انتی نئوپلاستیک خوراکی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- تورمیفن یک مشتق تری فنیل اتیلن غیر استروئیدی است و به گیرنده های استروژن متصل می شود. اثرات استروژنیک، آنتی استروژنیک یا هر دو را بسته به مدت تجویز، گونه، جنسیت، ارگان هدف و هدف نهایی نشان می دهد. اثر ضد توموری آن در سرطان سینه به خاطر اثر آنتی استروژنی آن است، به عبارتی توانایی آن برای رقابت با استروژن در سینه که موجب مهار تحریک رشد توسط استروژن در تومور می شود.مکانیسم های ضد توموری دیگر آن القای آپوپتوز، تنظیم بیان انکوژن ها و فاکتورهای رشد است.تورمیفن یک داروی هورمونی آنتی نئوپلاستیک است که در درمان سرطان سینه پیشرفته استفاده می شود. تورمیفن یک ماده با ساختار غیر استروئیدی اما با خواص ضداستروژنی است. اثر ضد استروژنی آن به خاطر رقابت آن با استروژن در نواحی هدف در بافت هایی نظیر سینه است. نیمه عمر: 5 روز، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 3 ساعت، اتصال به پروتئین: بیشتر از 99.5 %، حجم توزیع: 580 لیتر، متابولیسم: CYP3A4 کبدی، متابولیت: ان-دمتیل تورمیفن،دآمینو هیدروکسی تورمیفن، کلیرانس: 5 لیتر در ساعت، دفع: عمدتا مدفوع،10% ادراری.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: سرطان سینه: 60 میلی گرم در روز.
عوارض جانبی دارو:
- ادم , تهوع , گیجی , استفراغ , گرگرفتگی , خشکی چشم , آب مروارید , تعریق , خونریزی واژینال , ترومبوفلبیت , ترشحات واژینال , هایپرکلسمی.
تداخلات دارویی:
- پکاربامازپین , گوسرلین , ترفنادین , اسپارفلوکساسین , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اریترومایسین , افلوکساسین , اندانسترون , ایمی پرامین , کلومیپرامین , کینیدین | کوئینیدین , پروکائین آمید , آپومورفین , مفلوکین , آرسنیک تری اکساید , لووفلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , ونلافاکسین , کلاریترومایسین , دوکسپین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سوتالول , سورافنیب , سیپروفلوکساسین , سیزاپراید , پروپافنون , پیموزاید , تاکرولیموس , ترازودون , تریپتورلین , تیوریدازین , وندتانیب , پالونوسترون , دولاسترون , دروندارون , دوفتیلید , بپریدیل , پازوپانیب , آلفوزوسین , پرومازین , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , جمتوزومب , آسناپین , آپالوتامید , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , کوبیسیستات , دلاویردین , بداکیلین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , بندروفلومتازید , انترکتینیب , اولیندومایسین , فلوئورو استرادیول F18 , سوگامادکس سدیم.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، سابقه ترومبوآمبولی , تومور بدون گیرنده استروژن , بیماران با افزایش QT، هایپوکالمی یا هایپومنیزمیا اصلاح نشده.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- افزایش فاصله QT به صورت وابسته به دوز و غلظت که میتواند منجر به Torsade de pointes شود که دارای علایم سنکوپ، تشنج یا مرگ است.
- از مصرف همزمان داروهای افزایش دهنده فاصله QT و مهارکننده های CYP3A4 خودداری کنید. در زمان مصرف تورمیفن عملکرد خونی به صورت دوره ای ارزیابی شود.
- گریپ فروت مصرف نکنید.
- از روش های ضد بارداری غیر هورمونی نظیر کاندوم استفاده کنید. در صورت باردار شدن به پزشک خود اطلاع دهید.