شناخت دارو: عبارت است از سم بوتولینوم خالص با نام تجاری بوتاکس، به‌وسیله کلستردیوم بوتولینوم، در محیط کشت با دیالیز و رسوب اسید به دست می‌آید. بوتولینیوم توکسین به‌وسیله کلستردیوم بوتولینوم که یک باکتری بی‌هوازی گرم مثبت است، ساخته می‌شود. سندرم بوتولیسم به دنبال مصرف غذای فاسد، تجمع و رشد باکتری در مجاری گوارش نوزادان و یا عفونت ناشی از جراحات رخ می‌دهد.

دسته دارویی:

• داروهای شل کننده عضلات

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• سم بوتولیسم نوع آ انتقال عصب – عضله را به‌وسیله اتصال به محل‌های پذیرنده روی موتور یا پایانه‌های عصبی سمپاتیک، ورود به پایانه‌های عصبی و مهار ترشح استیل‌کولین مسدود می‌کند. این انسداد از طریق مهار آزادسازی استیل‌کولین از وزیکول در پایانه عصبی رخ می‌دهد.از تخمیر رشته کلستردیوم بوتولینوم نوع آ در محیط کشت حاوی کازئین و گلوکز و مخمر، یک پروتئین نوروتوکسین به وزن 150 کیلودالتون، تولید می‌شود. از محلول محیط کشت به کمک دیالیز و برخی عملیات رسوب اسیدی، کمپلکسی از نوروتوکسین و یکسری پروتئین‌ها خالص‌سازی می‌شود. بوتولینوم توکسین نوع آ پس از تزریق عضلانی یا داخل پوست، در خون محیطی قابل‌شناسایی نیست. مقادیر نوروتوکسین تجویز شده در هر جلسه درمان در بخش سیستمیک نتایجی دیده نشده است، در بیماران بدون اختلال عملکرد عصب عضله، اثرات بالینی نادر و آشکار شامل ضعف عضلات مشخص شده است. اگرچه پس از تزریق عضلانی سم بوتولیسم، اثرات سیستمیک و غیردرمانی و به دنبال آن ضعف عضله مشاهده شده است.پیچیدگی شیمیایی سم بوتولیسم نوع آ با پتانسیل های خاص باعث محدودیت در مطالعات فارماکوکینتیک در انسان شده است. بنابراین مطالعات فارماکوکینتیک تا به حال انجام نشده است. سم بوتولینوم نوع آ به صورت مستقیم به عضو هدف؛ ماهیچه، تزریق می شود. بنابراین فراهمی زیستی تزریق وریدی و شکل خوراکی در درمان مطرح نیست.

اشکال دارو:

• ویال تزریقی

مقدار مصرف صحیح:

• اختلال عملکرد مثانه: عمومی: بیماران نباید در طول درمان عفونت دستگاه ادراری داشته باشند. برای پیشگیری از عفونت، مصرف آنتی‌بیوتیک‌ها به‌جز آمینوگلیکوزیدها، 1 تا 3 روز قبل درمان، طی دوره درمان و 1 تا 3 روز بعد درمان برای کاهش احتمال عفونت دستگاه ادراری توصیه می‌شود. بیماران باید درمان با ترکیبات ضد پلاکت را از 3 روز قبل تزریق قطع کنند. بیمارانی که تحت درمان با ضد انعقادها هستند، به منظور کاهش خطر خونریزی نیاز به پایش دارند.
• مثانه بیش فعال: تزریق تدریجی محلول داخل مثانه با یا بدون بیهوشی انجام می‌شود. اگر بی‌حسی داخل مثانه انجام شود باید قبل تزریق با سالین شستشو شود. دوز تجویز شده 100 واحد و حداکثر دوز 100 واحد است. محلول تجویز شده، 100 واحد در 10 میلی‌لیتر سدیم کلراید 0.9 درصد و فاقد نگهدارنده است. بوتاکس تهیه شده (100 واحد در 10 میلی‌لیتر) به ماهیچه دتروسوراز طریق سیستوسکوپ انعطاف‌پذیر یا سخت تزریق می‌شود. مثانه با سالین باید شستشو گردد تا به شرایط مطلوب برای تزریق برسد. اما از اتساع بیش از اندازه آن باید اجتناب شود.
• میگرن مزمن: محلول قابل تزریق 200 واحد در 4 میلی‌لیتر یا 100 واحد در 2 میلی‌لیتر با غلظت نهایی 5 واحد در 0.1 میلی‌لیتر است. دوز توصیه شده برای درمان میگرن مزمن 155 واحد داخل عضله است. تزریق باید در 7 منطقه اختصاصی سروگردن انجام شود. تکرار درمان هر 12 هفته است.
• اسپاسم: مقدار و اندازه دوز درمانی متناسب با اندازه، محل و حجم ماهیچه، شدت اسپاسم، قدرت ماهیچه، پاسخ بیمار به درمان گذشته یا عوارض قبلی دارو تنظیم می‌شود. مقدار معمول تجویز شده 200 واحد در 4 میلی‌لیتر یا 100 واحد در 2 میلی‌لیتر است. کمترین مقدار شروع درمان 50 واحد در هر موضع است. تکرار درمان زمانی است که اثرات تزریق قبل از بین رفته باشد؛ اما معمولاً زودتر از 12 هفته پس از آخرین تزریق نباید تکرار شود.
• دیستونی گردن: تنظیم دوز اولیه و مقدار آن در درمان به شرایط فردی بیمار بستگی دارد و شامل موقعیت سروگردن، محل درد، هایپرتروفی ماهیچه، پاسخ بیمار و سابقه عوارض است. برای بیماری که سابقه قبلی مصرف بوتاکس نداشته کمترین مقدار دوز اولیه باید تنظیم شود و دوزهای بعدی براساس پاسخ فرد تنظیم می‌شود. حداکثر دوز قابل تزریق برای ماهیچه استرنوکلیدوماستویید 100 واحد و کمتر است که احتمال اختلال بلع (دیسفاژی) را کاهش می‌دهد. محلول‌ها با غلظت‌های 200 واحد در 2 میلی‌لیتر، 200 واحد در 4 میلی‌لیتر، 100 واحد در 1 میلی‌لیتر یا 100 واحد در 2 میلی‌لیتر با سدیم کلراید 0.9 درصد فاقد نگهدارنده ساخته می‌شود. رسیدن به پاسخ مطلوب به حجم و تعداد محل تزریق بستگی دارد. عموماً بیش از 50 واحد در هر محل تجویز نمی‌گردد. تعیین محل به‌خصوصی از ماهیچه درگیر می‌تواند به کمک الکترومیوگرافی صورت گیرد.
• تعریق زیربغل (اولیه): دوز توصیه شده 50 واحد برای هر زیربغل است. محل تعریق به کمک تکنیک‌های رنگی استاندارد مثل تست نشاسته ید، قابل‌شناسایی است. محلول مورد نظر دارای غلظت 100 واحد در 4 سی‌سی با سالین 9 درصد و فاقد نگهدارنده است. 50 واحد بوتاکس (2 سی‌سی) به صورت داخل پوستی در حجم 0.1 تا 0.2 سی‌سی در هر زیربغل در فواصل مساوی 1 تا 2 سانتی و در 10 تا 15 نقطه انجام می‌شود. تکرار تزریق زمانی است که اثر دارو از بین برود.
• اسپاسم پلک: مقدار معمول تجویز شده 1.25 تا 2.5 واحد (0.05 تا 0.1 سی‌سی در هر محل) در ناحیه میانی و جانبی پلک‌ها است. از تزریق نزدیک ماهیچه بالابرنده پلک اجتناب شود؛ زیرا باعث پتوز (افتادگی پلک در اثر فلج عضله آن) می‌گردد. محلول قابل تزریق 1.25 واحد از 100 واحد در 8 سی‌سی و 2.5 واحد از 100 واحد در 4 سی‌سی تهیه می‌شود.
• انحراف چشم: برای آماده‌سازی تزریق چشم توصیه می‌شود چند قطره بی‌حس‌کننده موضعی داخل چشم ریخته شود، همچنین استفاده از ضد احتقان چند دقیقه قبل تزریق صورت گیرد. حجم تزریق 0.05 تا 0.15 سی‌سی در هر ماهیچه است.
• دوزهای معمول در واحد: استفاده از دوزهای کم برای انحرافات خفیف و دوزهای بیشتر برای انحرافات بیشتر. برای ماهیچه‌های عمودی و انحرافات افقی کمتر از 20 پریسم دیوپتر: 1.25 تا 2.5 واحد در هر ماهیچه برای انحراف افقی 20 تا 50 پریسم دیوپتر: 2.5 تا 5 واحد در هر ماهیچه، در حرکات پالسی عصب به مدت یک ماه یا بیشتر: 1.25 تا 2.5 واحد در ماهیچه میانی
• مقدار دوز برای انحراف باقی‌مانده یا راجعه: توصیه می‌شود بیماران مجدداً 7 تا 14 روز بعد از هر تزریق برای تأیید اثرپذیری کنترل شوند. مقدار دوزها برای بیمارانی که فلج کامل ماهیچه مورد نظر را تجربه نکرده‌اند بهتر است دوبرابر مقدار قبل افزایش یابد. مقدار دوز ماکسیمم برای یک تزریق 25 واحد است.

عوارض جانبی دارو:

• سردی و کبودی.

تداخلات دارویی:

• سیس آتراکوریوم , آمی تریپتیلین , تیزانیدین , پلازومایسین.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• تزریق بوتاکس نسبت به سایر روش ها برای ازبین بردن چروک و جوان سازی پوست (لایه برداری ، سایش پوست یا درم ابریشن ، لیزر ، لیفت پوست ) مناسب تر است و درد کمتری دارد. به خاطر داشته باشید اثرات تزریق چند ماه است و معمولا در سال چند بار نیاز به تزریق مجدد است.
• هزینه یک تزریق نسبتا کم است ولی تکرار تزریقات پر هزینه است. برای 2 تا 3 ساعت اول پس از درمان، راحت باشید و موضع درمان را ماساژ ندهید.
• پس از این زمان می‌توانید به فعالیت روزمره بپردازید.
• 3 تا 4 روز زمان می‌برد تا اثرات بوتاکس ظاهر شود و مشاهده کامل اثرات، یک هفته زمان می‌برد.
• اثرات دارو تقریباً 3 تا 4 ماه است گاهی اوقات تا 6 ماه اثر دارد و بعد این مدت چروک‌ها بر می‌گردند.
• به عنوان توصیه عمومی بهتر است بلافاصله پس از تزریق در منزل استراحت کنید.
• یک تا دو روز کار سنگین انجام ندهید و از درمان با لیزر و ماساژ به مدت یک تا دو هفته بعد از تزریق اجتناب کنید.
• مقدار بسیار اندکی از دارو از محل خود خارج شده و به ماهیچه اطراف انتقال می‌یابد. (در اثر افزایش جریان خون یا فشار مستقیم)
• برای تزریق، هر ویال بوتاکس را با سدیم کلراید 0.9 درصد تزریقی استریل و فاقد مواد نگهدارنده رقیق می‌شود.
• مقدار مشخصی از حلال را در سرنگ مناسب کشیده و به‌آرامی به ویال تزریق شود.
• اگر وکیوم ویال آسیب‌دیده آن را استفاده نکنید. ویال بوتاکس را با سالین مخلوط کنید.
• تاریخ و ساعت تهیه محلول را روی لیبل ثبت و روی ویال بچسبانید.
• بوتاکس ظرف 24 ساعت پس از آماده‌سازی باید مصرف گردد و در این مدت محلول در دمای 2 تا 8 درجه در یخچال نگهداری شود.
• محلول بوتاکس آماده شده باید شفاف، بی‌رنگ و فاقد ذرات باشد.
• داروهای تزریقی باید از لحاظ ظاهری از نظر ذرات و رنگ قبل تجویز کنترل شوند و محلول و ظرف تأیید شوند.