شناخت دارو: عبارت است از اکساپروزین یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدی (NSAID) است که برای درمان درد یا التهاب ناشی از استئوآرتریت یا آرتریت روماتوئید در بزرگسالان استفاده می شود. این دارو همچنین برای درمان آرتریت روماتوئید در کودکانی که حداقل 6 سال سن دارند نیز استفاده می شود.
دسته دارویی:
- ضد التهاب هی غیر استروئیدی یا NSAID ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- بطور معکوس آنزیم های سیکلواکسیژناز-1 و 2 (COX-1 و 2) را مهار می کند ، که منجر به کاهش تشکیل پیش سازهای پروستاگلاندین می شود. این دارو دارای خواص ضد تب ، ضد درد و ضد التهابی است. سایر مکانیسم های پیشنهادی به طور کامل مشخص نشده اند (و احتمالاً در اثرضد التهابی این دارو در درجات مختلف نقش دارند) شامل مهار کموتاکسی ، تغییر فعالیت لنفوسیت ها ، مهار تجمع نوتروفیل ها ، و کاهش سطح سایتوکاینهای پیش التهابی است.
- جذب: خوراکی: 95٪، توزیع: 11 تا 17 لیتر / 70 کیلوگرم؛ در بافت سینوویال با دو برابر غلظت پلاسمایی و 3 برابر غلظت مایع سینوویال توزیع می شود. متابولیسم: کبدی از طریق اکسیداسیون میکروزومی (65٪) و ترکیب با اسید گلوکورونیک (35٪) متابولیتهای اصلی کونژوگه شونده (غیرفعال) استر و اترگلوکورونید هستند. مقادیر اندکی از یک متابولیت فعال فنولیک تولید می شود (<5٪)، اما در فعالیت کلی سهم کمی دارند. دفع: ادرار (5٪ بدون تغییر ، 65٪ به عنوان متابولیتها). مدفوع (35٪ متابولیتها) کلیرانس: پس از تنظیم دارو متناسب با وزن بدن، هیچ تفاوت مهمی مربوط به سن در میزان کلیرانس دارو بین بزرگسالان و کودکان باسن بیش از6 سال نمی باشد. شروع عمل: حداکثر تأثیر با توجه به نیمه عمر طولانی آن ، چندین روز به درمان نیاز دارد تا دارو به اثر کامل خود برسد. زمان رسیدن به اوج: 2.4 تا 3.1 ساعت. نیمه عمر حذف: 41 تا 55 ساعت. اتصال پروتئینی: 99٪ در درجه اول به آلبومین؛ اتصال پروتئینی آن اشباع پذیر است (اتصال پروتئینی غیرخطی).
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- دوز معمول بزرگسالان برای استئوآرتریت: دوز بارگیری: 1200 تا 1800 میلی گرم خوراکی؛ از 26 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تجاوز نکند. دوز نگهدارنده: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، حداکثر دوز: 1800 میلی گرم یا 26 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم به صورت خوراکی در روز ، در دوزهای منقسم روزانه نظرات: در صورت نیاز سریع عمل، ممکن است دوز بارگیری یک بار مصرف شود. مصرف دوزهای بیش از 1200 میلی گرم به صورت خوراکی در روز به صورت مزمن ، برای بیماران با وزن بیش از 50 کیلوگرم ، با عملکرد کلیوی و کبدی طبیعی که در معرض خطر کم برای زخم معده قرار دارند و شدت بیماری آنها توجیهی با حداکثر درمان دارد. پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.
- دوز معمول بزرگسالان برای آرتریت روماتوئید: دوز بارگیری: 1200 تا 1800 میلی گرم به صورت خوراکی؛ از 26 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تجاوز نکند. دوز نگهدارنده: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، حداکثر دوز: 1800 میلی گرم یا 26 میلی گرمبه ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار به صورت خوراکی در روز در دوزهای منقسم.
- دوز معمول کودکان برای آرتریت روماتوئید نوجوانان: 6 تا 16 سال: 22 تا 31 کیلوگرم: 600 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، 32 تا 54 کیلوگرم: 900 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، 55 کیلوگرم یا بیشتر: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، حداکثر دوز: 1200 میلی گرم خوراکی در روز، نظرات: پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند. داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.
- دوز معمولی کودکان برای آرتروز: 17 تا 18 سال: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، حداکثر دوز: 1200 میلی گرم خوراکی در روز، نظرات: پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.
- دوز معمول کودکان برای آرتریت روماتوئید: 17 تا 18 سال: 1200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، حداکثر دوز: 1200 میلی گرم خوراکی در روز، نظرات: پاسخ بیمار به درمان است که دوز و تکرار درمان را ر روز مشخص می کند.داروی دریافتی باید در کمترین میزان ممکن برای کمترین طول مدت درمان متناسب با اهداف درمانی فرد تنظیم شود.
عوارض جانبی دارو:
- راش پوستی
تداخلات دارویی:
- تاناستوم , دروسپیرنون , جینکوبیلوبا , نتونال , دسیرودین , دوکسازوسین , مگلومین کامپاند , تراوپروست , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , آیوپامیدول , آیوپروماید , آیودیکسانول , ادفوویر , انوکساپارین , اورولیموس , آیودامید , آیودیپامید , آیوکسیلان , زانوبروتینیب , تمسیرولیموس , وراپاکسار , راموسیروماب , آیوورسول , اماستاکسین , پکسیدارتینیب , کابوزانتینیب , ایبروتینیب , یوتالامات , اینوترسن , آنیسیندیون , دروترکوگین آلفا , آکالابروتینیب , پوناتینیب , رگورافنیب , آردپارین سدیم , ایمونوگلوبین بوتولیسم , ایمونوگلوبین سایتومگالوویروس , پانوبینوستات , دالتپارین , فونداپارینوکس , تینزاپارین , داناپاروئید , ادوکسابان , دیکومارول , سیدوفوویر , لومیتاپید , میپومرسن , آپیکسابان , آیوهگزول (امنی پک) , کتورولاک , دابیگاتران , ریواروکسابان , تری فلونوماید , متریزامید , لیتیوم , پراسوگرل , تاکرولیموس , دفراسیروکس , سیرولیموس , متوترکسات , وارفارین , تراندولاپریل , بنازپریل , آمینولوولینیک اسید خوراکی , پمترکسد | پمترکسید , باریسیتینیب , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , آمینولوولینیک اسید موضعی , کوردیسپس , برمفناک , آیوکساگلات , رمدسیویر , آمینوهیپورات سدیم.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، سابقه آسم ، کهیر یا سایر واکنشهای آلرژیک بعد از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها. در تنظیم عمل جراحی بای پس عروق کرونر (CABG).
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- حوادث ترومبوتیکی قلبی عروقی: داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) باعث افزایش خطر بروز حوادث جدی قلبی عروقی از جمله انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی می شوند که می تواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در اوایل درمان رخ دهد و ممکن است با گذر زمان استفاده افزایش یابد.
- Oxaprozin در تنظیم جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارد.
- خونریزی ، زخم و سوراخ شدن دستگاه گوارش: NSAID ها باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی گوارشی (GI) از جمله خونریزی ، زخم و سوراخ شدن معده یا روده می شوند که می تواند کشنده باشد. این وقایع می توانند در هر زمان و در حین استفاده و بدون علائم هشدار دهنده رخ دهند. بیماران سالخورده و بیمارانی که سابقه ابتلا به بیماری زخم معده و یا خونریزی دستگاه گوارش دارند در معرض خطر بیشتری برای وقایع جدی دستگاه گوارش هستند.
- موارد احتیاط: این دارو می تواند خطر حمله قلبی کشنده و سکته را افزایش دهد ، حتی اگر هیچ فاکتور خطری نداشته باشید. از این دارو فقط قبل یا بعد از عمل بای پس قلب استفاده نکنید (پیوند بای پس عروق کرونر یا CABG).
- در صورت وجود هر یک از موارد زیر دارورا مصرف نکنید: اگر به آن حساسیت دارید، خونریزی فعال در معده یا روده، سابقه حمله آسم یا واکنش آلرژیک شدید بعد از مصرف آسپرین یا NSAID.
- در صورت وجود هر یک از موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید: بیماری قلبی ، فشار خون بالا ، کلسترول بالا ، دیابت یا سیگار کشیدن. حمله قلبی ، سکته مغزی یا لخته خون. زخم یا خونریزی معده، آسم، بیماری کبد یا کلیه، احتباس مایع، مصرف این دارو در 3 ماه آخر بارداری ممکن است به نوزاد متولد نشده آسیب برساند. اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید به پزشک خود اطلاع دهید.
- مصرف این دارو برای استفاده در افراد جوان تر از 6 سال مورد تأیید نیست.
- دوزهای این دارو براساس وزنبیمار (خصوصاً در کودکان و نوجوانان)تعیین می شود. در صورت افزایش یا کاهش وزن ، نیاز به تغییر دوز می باشد.
- اگراز این دارو طولانی مدت استفاده می کنید ، ممکن است به آزمایش های مکرر پزشکی نیاز داشته باشید.
- ازنوشیدن الکل خودداری کنید. این امر خطر خونریزی معده را افزایش میدهد.
- از مصرف آسپیرین در هنگام مصرف این دارو خودداری کنید.
- قبل از استفاده از داروهای دیگر برای تسکین علائم درد ، تب ، تورم یا علائم سرماخوردگی و آنفولانزا از پزشک یا داروساز خود سؤال کنیدزیرا آنها ممکن است حاوی مواد تشکیل دهنده مشابه oxaprozin (مانند آسپرین ، ایبوپروفن ، کتوپروفن یا ناپروکسن) باشند.
- این دارو می توانداحتمال بروز افتاب سوختگی را افزایش دهد. از تابش نور آفتاب یا برنزه کردن پوست خودداری کنید. هنگام خروج از منزل لباس محافظ پوشیده و از ضد آفتاب استفاده نمایید (SPF 30 یا بالاتر).