شناخت دارو: عبارت است از اپرپیتانت باعث مهار موادشیمیایی مسبب تهوع و استفراغ در بدن می شود. اپرپیتانت همراه دیگر داروها (دگزامتازون و مسددهای گیرنده سروتونین) در پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از عمل جراحی یا شیمی درمانی سرطان بکار می رود. اپرپیتانت پیش از وقت معین داده می شود و تهوع و استفراغ بوجود آمده قبل از مصرف اپرپیتانت را درمان نمی کند.
دسته دارویی:
- داروهای گوارشی (ضد تهوع)
موارد مصرف:
- ضد تهوع
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- اپرپیتانت یک مسدد انتخابی با میل ترکیبی بالا برای گیرنده های نوروکنین و ماده P می باشد.اپرپیتانت یک داروی ضد تهوع ، آنتاگونیست گیرنده های نوروکنین و ماده P می باشد که باعث پیشگیری از تهوع واستفراغ حاد و تاخیری شیمی درمانی می باشد.فراهمی زیستی اپرپیتانت تقریبا 60 تا65% است. اتصال به پروتئین پلاسما اپرپیتانت بیشتر از 95% می باشد. عمدتا توسط CYP3A4 و بمقدار کمتر توسط CYP1A2 و CYP2C19 در کبد متابولیزه می شود. بدنبال تزریق تک دوز وریدی 100 mg اپرپیتانت ، 57% از طریق ادرار و 45%از طریق مدفوع دفع می شود.
اشکال دارو:
- کپسول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی: 40 mg خوراکی 3 ساعت قبل از القای بیهوشی.
- پیشگیری از تهوع و استفراغ شیمی درمانی: 125 mg خوراکی 1 ساعت قبل از شیمی درمانی در روز اول و 80 mg در صبح روز دوم وسوم . همراه با دگزامتازون و مسددهای گیرنده سروتونین تجویز شود.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , بی خوابی , یبوست , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , آنژیوادم , گرگرفتگی , برادی کاردی , اسهال , ضعف , خارش شدید , افزایش فشارخون , کاهش فشارخون , کاهش نوتروفیل خون , کم خونی , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , طاسی , بی اشتهایی , التهاب معده , التهاب بافت موکوسی دهان.
تداخلات دارویی:
- آملودیپین , آلپرازولام , ارگوتامین سی , ایتراکونازول , ایفوسفامید , بلئومایسین , پاروکستین , کنتراسپتیوال دی , اتوپوزاید , کوئتیاپین | کوتیاپین , وین کریستین , وینورلبین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کنتراسپتیو , کنتراسپتیو دی ای , دیلتیازم , فنی توئین , متیل پردنیزولون , میدازولام , وارفارین , وین بلاستین , اتوسوکسیمید , اریترومایسین , ایپراتروپیوم بروماید , ایزوسورباید دی نیترات , ایماتنیب , اسپری بودزوناید , پاکلی تاکسل , تامسولوسین , ترازودون , تولترودین , دوسه تاکسل , دیازپام , زولپیدم , سالمترول , سیناکلست , فلورازپام , گرانیسترون , گلی کلازید , لاپاتینیب , لیدوکائین , مدروکسی پروژسترون , مفنامیک اسید , مگزیلتین , نیترازپام , نیفدیپین , نیمودیپین , کاربامازپین , کلشی سین , کلونازپام , سولیفناسین , آزلاستین , فنتانیل , دی سولفیرام , ریواروکسابان , داکلاتاسویر , ریفابوتین , رانولازین , ایواکافتور , ترفنادین , پروپوکسیفن , آکسیتینیب , پازوپانیب , الیگلوستات , آوانافیل , فلودیپین , هالوفانترین , فلیبانسرین , کاریپرازین , کابوزانتینیب , تمسیرولیموس , انترکتینیب , کانابیدیول , آواپریتینیب , توکاتینیب , آبامتاپیر.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن. تجویز همزمان با پیموزاید.ترفنادین.سیزاپراید
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- داروی اپرپیتانت یک مهارکننده آنزیم CYP3A4 کبدی است و در مصرف همزمان با سایر داروهایی که بوسیله این آنزیم متابولیزه می شوند باید احتیاط کرد.اثر مهار آنزیمی در فرم خوراکی بیشتر از فرم تزریقی می باشد.
- بیماران تحت درمان با اپرپیتانت ، از لحاظ اثربخشی دارو تحت مراقبت قرار گیرند.دارو میتواند همراه غذا ویا با فاصله از غذا ، مصرف شود.
- اپرپیتانت جهت جلوگیری از تهوع و استفراغ داده می شود و تهوع و استفراغ بوجود آمده قبل از مصرف اپرپیتانت را درمان نمی کند.
- اولین دوز اپرپیتانت باید یک ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف شود.
- به بیمار توصیه کنید در صورت عدم اثربخشی دارو پزشک خود را مطلع کند.
- به بیمار توصیه شود در صورت بروز هر یک از موارد زیر پزشک خود را آگاه کند: سردرد غیرقابل تحمل، یبوست، اسهال و تهوع مداوم و یا غیر قابل تحمل، ضعف مداوم یا احساس ناراحتی عمومی در بدن .
- بیماران مصرف کننده وارفارین تا 2 هفته بعد از مصرف اپرپیتانت از نظر انعقاد خون تحت کنترل قرار بگیرند. 7-در صورت مصرف ضد بارداری خوراکی در هنگام مصرف اپرپیتانت ، به مصرف آن ادامه دهید.