شناخت دارو: عبارت است از علائمی که در در دوران یائسگی بروز می کند ناشی از کمبود ترشح هورمونی به نام استروژن است، قرص استرادیول والرات با افزایش سطح این هورمون به کاهش علائم (مانند گرگرفتگی، خشکی واژن) در دوران یائسگی کمک می کند. قرص استرادیول والرات برای زنانی که به دلیل خاصی از جمله نارسایی اولیه تخمدان یا هیپوگنادیسم قادر به تولید مقدار کافی استروژن نیستند و مردانی که مبتلا به سرطان پروستات هستند هم تجویز می شود. مدت مصرف قرص استرادیول والرات معمولاً چهار هفته است، اما ممکن است در مواردی مانند ابتلا به سرطان پروستات مصرف این دارو تنها به مدت یک تا دو هفته توصیه شود.
دسته دارویی:
- هورمون های جنسی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- استراديول با اتصال به گيرنده استروژني در سيتوپلاسم ميزان ساخت RNA,DNA و پروتئين هاي مختلف را در بافت هاي هدف افزايش مي دهد. همچنين ميزان آزاد شدن GnRH از هيپوتالاموس تحت تأثير استروژن كاهش مي يابد و منجر به كاهش آزاد شدن FSH وLH از غده هيپوفيز مي گردد.
- استراديول از راه دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود و سريعاً در كبد به متابوليت هايي با فعاليت كمتر از استروژن و استراديول تبديل شده و با نيمه عمر حدود يك ساعت عمدتاً از راه ادرار دفع مي گردد. مقداري نيز وارد صفرا شده كه گردش كبدي روده اي دارد.
اشکال دارو:
- محلول تزریقی، ژل موضعی و قرص
مقدار مصرف صحیح:
- درمان علائم وازوموتور متوسط تا شدید، آتروفی واژن ناشی از یائسگی: باید پایین ترین دوزی که علائم را کنترل می کنند، انتخاب شود و تجویز دارو پس از رفع مشکل سریعا قطع شود. متوقف کردن یا کاهش درمان باید با فواصل ۳ تا ۶ ماه انجام شود. محدوده دوز اولیه معمول ۱ تا ۲ میلی گرم روزانه است که به منظور کنترل علائم تجویز شده است. حداقل دوز موثر برای درمان نگهدارنده باید با تیتراسیون تعیین شود. تجویز باید چرخه ای باشد (به عنوان مثال، ۳ هفته مصرف شود و یک هفته قطع گردد).
- درمان هایپواستروژنیسم زنان به علت هایپوگنادیسم، عقیم شدن یا نارسایی اولیه تخمدان: درمان معمولا با دوز ۱ تا ۲ میلی گرم روزانه آغاز می شود، که در صورت نیاز برای کنترل علائم تجویز می شود. حداقل دوز موثر برای درمان نگهدارنده باید با تیتراسیون تعیین شود.
- برای درمان سرطان پستان، فقط برای تسکین، در زنان و مردان با شرایط خاص و متاستاتیک: ۱۰ میلی گرم سه بار در روز برای مدت حداقل ۳ ماه.
- درمان کارسینومای پیشرفته پروستات وابسته به آندروژن ، فقط برای تسکین: ۱ تا ۲ میلی گرم سه بار در روز. اثربخشی درمان را می توان با اندازه گیری فسفاتاز و همچنین بهبود علائم بیمار تعیین نمود.
- جلوگیری از پوکی استخوان: هنگامی که فقط برای پیشگیری ازپوکی استخوان پس از یائسگی تجویز می شود، درمان باید فقط برای خانم هایی که خطر ابتلا به پوکی استخوان دارند و کسانی که داروهای غیر استروژنی برایشان مناسب نیست، در نظر گرفته شود.
عوارض جانبی دارو:
- عوارض گوارشي نظير تهوع و استفراغ، سفتي و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پيش از قاعدگي، احتباس مايعات، تغيير در اعمال كبدي، يرقان انسدادي، بثورات جلدي و پلاسما يا كلواسماي غير قابل برگشت، افسردگي و سردرد بويژه در هنگام فعاليت شديد، و نيز افزايش تحريك بافتي، قرمزي و خارش ناشي از عدسي هاي تماسي در چشم، افزايش فعاليت فاكتورهاي انعقادي، خطر بروز ترومبوآمبوليسم، افزايش يا تشديد فشارخون با مقادير زياد يا مصرف مكرر دارو از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخلات دارویی:
- برخی از داروها با عملکرد قرص استرادیول والرات مداخله می‌کنند از جمله مهار کننده‌های آروماتاز (مانن آناستازول، لتروزول،ترانگزامیک اسید، تورمیفن، رالوکسیفن، اسپمیفن، فولوسترانت. قرص استرادیول والرات ممکن است با برخی آزمایش‌ها مثل آزمایش متیراپون تداخل داشته باشد و بر نتایج این تست‌های آزمایشگاهی تأثیر بگذارد، بنابراین قبل از انجام هر آزمایشی، پزشک و یا پرستار خود را در جریان قرار دهید.
موارد منع مصرف:
- این دارو نباید برای کودکان تجویز شود. نتایج مطالعات نشان می دهد مصرف طولانی مدت استرادیول ممکن است احتمال بروز سرطان را افزایش دهد بنابراین لازم است بیمار تحت نظر باشد و اقدامات لازم جهت تشخیص به موقع انجام شود.
- استراديول در مواردي چون وجود يا احتمال سرطان پستان به جز موارد انتخابي براي درمان متاساز، نئوپلازي هاي وابسته به استروژن و يا احتمال وجود آن، بارداري، خونريزي هاي ناشناخته و غير معمول دستگاه تناسلي، ترومبوفلبيت فعال، اختلالات ترومبوآمبوليك و بيماري هاي حاد كبدي نبايد مصرف شود.
- هرگز در دوران بارداری و شیردهی، از قرص استرادیول والرات استفاده نکنید. قرص استرادیول والرات روی مقدار هورمون های زنانه تأثیر دارد و می تواند برای جنین و مادر خطر فرین باشد.
شرایط نگهداری:
- قرص استرادیول والرات را دور از دسترس کودکان نگهدارید.
- قرص استرادیول والرات را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
نکته:
- اگر هر یک از این علائم هشدار دهنده (یا سایر نشانه های غیر معمول) در هنگام استفاده از استروژن ها اتفاق بیفتد، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید: خون ریزی غیرطبیعی از رحم (احتمال سرطان رحم)، درد در ماهیچه ساق پاها یا قفسه سینه، کوتاه شدن ناگهانی نفس ها یا سرفه ی همراه با خون (احتمال وجود لخته در پاها یا ریه ها). سردرد شدید یا استفراغ، سرگیجه، ضعف، تغییر در دید یا گفتار، ضعف یا بی حسی دست یا پا (احتمال لخته در مغز یا چشم). تومورهای پستان (احتمال سرطان پستان؛ از پزشک خود یا متخصص بهداشت حرفه ای بخواهید که به شما نشان دهد چطور ماهانه سینه های خود را از این نظر بررسی کنید). زردی پوست یا چشم ها (مشکل احتمالی کبد)، درد، تورم یا حساسیت شکم (مشکل احتمالی کیسه صفرا) استروژن ها باید فقط تا زمانی که مورد نیاز است و در کمترین دوز ممکن برای درمان استفاده شوند. باید به طور مرتب (به عنوان مثال هر ۳ تا ۶ ماه) درباره دوز مصرفی و اینکه آیا هنوز به درمان با استرادیول نیاز است یا نه، با پزشک صحبت شود.مصرف در بارداری ممنوع است.