شناخت دارو: عبارت است از آناکینرا (Kineret) یک آنتاگونیست سنتتیک (ساخته شده توسط انسان) تزریقی گیرنده اینترلوکین -1 است که جلوی اثرات اینترلوکین -1 انسانی را می گیرد. آناکینرا به تنهایی یا همراه با سایر داروها برای کاهش درد و تورم مرتبط با آرتریت روماتوئید استفاده می شود.

دسته دارویی:

• داروهای مسکن و ضد التهاب ها

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• آناکینرا به طور رقابتی به گیرنده Interleukin-1 نوع I متصل می شود (IL-1RI) ، در نتیجه عملکرد سطوح افزایش یافته IL-1 را مهار می کند که به طور عادی می تواند منجر به تخریب غضروف و تحلیلی استخوان شود. آناکینرا که برای درمان آرتریت روماتوئید استفاده می شود، فعالیت بیولوژیکی IL-1 را با مهار رقابتی اتصال IL-1 به گیرنده اینترلوکین 1 نوع l مسدود می کند، که در طیف گسترده ای از بافت ها و اندام ها بیان شده است. تولید IL-1 در پاسخ به محرک های التهابی القا می شود و واکنش های مختلف فیزیولوژیکی از جمله پاسخ های التهابی و ایمنی را واسطه گری می کند. بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید سطح IL-1 بالایی دارند.
• سطح IL-1Ra که به طور طبیعی در مایع سینوویوم و مایع سینوویالی بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید (RA) وجود دارد در رقابت با مقدار زیاد IL-1 تولید شده در محل به اندازه کافی نیست. افزایش سطح IL-1Ra به وسیله تزریق دارو از خارج، اثرات منفی (تخریب غضروف ، تحلیل استخوان) IL-1 را کاهش می دهد.جذب: هنگامی که تزریق بولوس زیر جلدی 70 میلی گرمی به افراد سالم داده می شود ، فراهمی زیستی مطلق 95درصد است. تجمع پس از تجویز دوزهای زیر جلدی روزانه اتفاق نمی افتد.
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت: پس از تجویز زیرجلدی 1 تا 2 میلی گرمی در افراد سالم: 3 تا 7 ساعت حداکثر غلظت ایجاد شده: پس از تجویز زیرجلدی 3 میلی گرم بر کیلوگرم: 3628 نانوگرم بر میلی لیتر، نیمه عمر: در افراد سالم 4 تا 6 ساعت در بیماران 5.7 ساعت، کلیرنس دارو: کلیرنس دارو متغیر است و با افزایش کلیرنس کراتینین و وزن بدن افزایش می یابد. اما جنس و سن از نظر عوامل مؤثر نیست.

اشکال دارو:

• آمپول

مقدار مصرف صحیح:

• در آرتریت روماتوئید: 100 میلی گرم روزانه به صورت زیرجلدی.
• در بیماران NOMID: شروع با دوز 1 تا 2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و سپس افزایش 0.5 تا 1 میلی گرمی تا رسیدن به دوز حداکثر 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت زیرجلدی.

عوارض جانبی دارو:

• بیشترین عوارض جانبی (با بروز بیش از 5٪) عبارتند از: واکنش محل تزریق ، بدتر شدن آرتریت روماتوئید ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، سردرد ، حالت تهوع ، اسهال ، سینوزیت ، ورم مفاصل ، علائم مشابه آنفولانزا و درد شکمی هنگامی که از آناکینرا در بیماران RA استفاده می شود.

تداخلات دارویی:

• یموگلوبولین , گولیمومب , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , آباتاسپت , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , واکسن حصبه (تیفوئید) , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هپاتیت بی , موروموناب cd3 , واکسن هاری , ریلوناسپت , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، آناکینرا در بیماران با حساسیت به پروتئین های مشتق از E coli، یا سایر اجزای محصول منع مصرف دارد.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• عفونت جدی: آناکینرا با افزایش بروز عفونت های جدی (2٪) در برابر پلاسبو (<1٪) در آزمایشات بالینی در RA همراه بوده است. در صورت ابتلا به عفونت جدی ، تجویز آناکینرا در RA باید قطع شود.
• واکنش های ازدیاد حساسیتی ، از جمله واکنش های آنافیلاکسی و آنژیوادم ، با آناکینرا گزارش شده است.
• تعداد نوتروفیل ها: بیمارانی که آناکینرا دریافت می کنند ممکن است کاهش در تعداد نوتروفیل ها را تجربه کنند. بنابراین تعداد نوتروفیل ها باید قبل از شروع درمان آناکینرا و در ضمن دریافت آناکینرا، ماهانه به مدت 3 ماه و پس از آن سه ماهه به مدت یک سال انجام شود.
• توصیه به بیمار:
• آناكینرا باید در یخچال در دمای 2 تا 8 درجه سانتیگراد نگهداری شود. یخ نزند و هم زده نشود. از نور محافظت کنید.
• به بیماران اطلاع دهید که آناکینرا ممکن است توانایی سیستم ایمنی بدن آن ها را در مبارزه با عفونت ها کاهش دهد. در صورت بروز هرگونه علائم عفونت ، در مورد اهمیت تماس با پزشک خود به بیماران توصیه کنید.
• پزشکان باید به بیماران توضیح دهند که تقریباً یک چهارم از بیماران در کارآزمایی بالینی واکنشی را در محل تزریق تجربه کردند. واکنش های محل تزریق ممکن است شامل درد ، قرمزی ، تورم ، خارش، کبودی ، سفتی، التهاب ، درماتیت ، ورم ، کهیر ، وزیکول ، گرما و خونریزی باشد. به بیماران یا مراقبان آنها اطلاع دهید که سرنگ را باید از یخچال خارج کرده و به مدت 30 دقیقه قبل از تزریق در دمای اتاق بگذارید. بیماران باید از تزریق در ناحیه‌ای که از قبل متورم یا قرمز شده باشد ، خودداری کنند. هرگونه واکنش پایدار باید مورد توجه پزشک تجویز قرار گیرد.