شناخت دارو: عبارت است از گاباپنتین یک داروی ضد صرع و ضد تشنج است. گاباپنتن در درمان کمکی صرع پارشیال، دردهای عصبی پس از عفونت هرپسی و نوروپاتی بکار می رود.
دسته دارویی:
- داروهای ضد صرع
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- مکانیسم دقیق اثر گاباپنتن بخوبی شناخته نشده است. گاباپنتنبه جایگاه خاصی در اعصاب قشر مغز متصل شده و با انتقال اسیدهای امینه انانتیومر L از طریق غشای سلول تداخل می کند. گاباپنتن ممکن است باعث افزایش آزادسازی GABA از محل های غیروزیکولی شود.
- گاباپنتین، آنالوگ GABA می باشد. گاباپنتن بعنوانضد تشنج در درمان صرع پارشیال، آمیلوتروپیک لترال اسکلروزیس (ALS)، نوروپاتی های دردناک بکار می رود.
- گاباپنتینجذب گوارشی سریع دارد. با افزایش مقدار مصرف، فراهمی زیستی کاهش می یابد. فراهمی زیستی برای مقدار مصرف 900 mg در روز تقریباً 60% و برای مقدار مصرف4800 mg در روز تقریباً 27% می باشد. غذا اثر ناچیزی بر سرعت و مقدار جذب گاباپنتن دارد. (14% افزایش در AUC ) حجم ظاهری توزیع تقریباً 58 لیتر می باشد. پیوند پروتئینی گاباپنتن بسیار کم (کمتر از 3%) است. گاباپنتین متابولیزه نشده و بصورت تغییر نیافته از طریق کلیه دفع می شود. نیمه عمر گاباپنتن 5 الی 7 ساعت است. کلیرانس گاباپنتن 190 mL/min می باشد.
اشکال دارو:
- کپسول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- برای صرع پارشیال(بزرگسالان): گاباپنتین برای درمان کمکی در بیماران 3 سال و بالاتر توصیه می شود، اثر بخشی برای کودکان زیر 3 سال تایید نشده است.
- بیماران 12 سال و بالاتر: ابتدا 300 mg ، سه بار در روز داده می شود. مقدار مصرف بر اساس پاسخ بیمار به درمان بتدریج افزایش می یابد و دوز موثر 300 الی 600 mg ، سه بار در روز می باشد. با این حال مقدار 2400 الی 3600 mg در روز هم تحمل شده است. فاصله زمانی بین دو نوبت مصرف نباید از 12 ساعت تجاوز کند.
- کودکان بین سنین 3 تا 11 سال: ابتدا 10 تا 15 mg/kg/day در سه دوز منقسم داده می شود سپس بر اساس پاسخ بیمار به درمان مقدار مصرف تنظیم می گردد. بر این اساس مقدار مصرف موثر برای کودکان بین 3 الی 4 سال، 40 mg/kg/day و برای کودکان 5 الی 11 سال، 25 الی 3 mg/kg/day 5 می باشد. با این حال مقدار50 mg/kg/day نیز تحمل شده است. فاصله زمانی بین دو نوبت مصرف نباید از 12 ساعت تجاوز کند.
- برای درمان درد عصبی پس از عفونت هرپسی(بزرگسالان): روز اول مقدار تک دوز 300 mg ، روز دوم 600 mg/day دو بار در روز هر بار 300 mg) ، روز سوم 900 mg/day ( سه بار در روز هر بار 300 mg . مقدار مصرف بر اساس پاسخ بیمار به درمان تا حداکثر 1800 mg/day قابل افزایش می باشد.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , سرگیجه , گز گزاندام ها , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , احساس ناخوشی , عدم هماهنگی عضلات , نفخ , افزایش وزن.
تداخلات دارویی:
- اریترومایسین , زولپیدم , آلومینیوم ژل , فنی توئین , منیزیوم هیدروکساید , نیترازپام , بیولکترا منیزیم , فنتولامین مزیلات , زالپلون , ات کلر وینول , برومازپام.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- واکنش های حساسیتی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک ممکن است با گاباپنتین رخ دهد.
- بیماران مصرف کننده گاباپنتن باید هنگام رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند احتیاط کنند.
- گیجی و حالت خواب آلودگی معمول ترین عارضه جانبیداروی گاباپنتن میباشد که ممکن است منجر به قطع مصرف گردد.
- بیمارانی که نیاز به مصرف همزمان اوپیوئیدها می باشند باید جهت علائم تضعیف کننده CNS شامل حالت خواب آلودگی، تضعیف دستگاه تنفسی تحت نظارت قرار بگیرند. مقدار مصرف گاباپنتن و اوپیوئیدها بمقدار مناسبی باید کاهش داده شود.
- داروهای ضد صرعاز جمله گاباپنتن، احتمال بروز تفکرات و رفتار خودکشی بالا می رود.
- کپسول هایگاباپنتین را همراه آب فراوان میل کنید.
- گاباپنتن را می توانید همراه غذا یا بدون آن میل کنید. مصرف داروهای آنتی اسید حاوی لومینیوم و منیزیم باید حداقل دو ساعت با گاباپنتین فاصله داشته باشد.
- گاباپنتین ممکن است باعث اختلالات فکری و مهارت های حرکتی شود، تا مشخص شدن اثر دارو از رانندگی و کار با ماشین آلات بپرهیزید.