شناخت دارو: عبارت است از کولشیسین یک داروی ضد نقرس است که برای درمان نقرس و رفع درد و تورم مفاصل ناشی از این بیماری استفاده می شود.
دسته دارویی:
- داروهای ضد نقرس
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- کلشی سینظاهراً چرخه رسوب کریستال منو سدیم اورات در بافت های مفصلی را که سبب بروز پاسخ التهابی و ایجاد و تداوم یک حمله حاد می شود مختل می کند. این دارو، کموتاکسی لکوسیت ها و فاگوسیتوزرا کاهش داده و باعث مهار تولید و رهایش گلیکوپروتئین تشکیل شده طی فاگوسیتوز کریستال های اسید اوریک می شود. کلشیسین احتمالاً با مهار اکسیداسیون گلوکز و پس از آن تولید اسید لاکتیک در لکوسیت ها مانع از رسوب کریستال اورات می شود. این دارو مانع از تجمع میکروتوبول ها در سلول های مختلف، از جمله لکوسیت ها شده که احتمالاً این اثر مهاری از طریق اتصال و تداخل پلیمریزه شدن زیر واحد میکروتوبول توبولین اعمال می شود. کلشی سین یک آلکالوئید بسیار سمی است که از گیاهان گونه کلشیکوم استخراج می شود. استفاده فعلی این دارو به طور عمده در درمان نقرس می باشد. نقرس بر اثر تجمع مقدار زیادی اسید اوریک در خون و رسوب آن به شکل کریستال های سخت در مفاصل ایجاد می شود. همچنین، استفاده بالقوه این دارو به عنوان یک داروی ضد سرطان مورد بررسی قرار گرفته است. از طرفی کلشی سین می تواند به عنوان درمان اولیه برای پریکاردیت و پیشگیری از عود بیماری استفاده شود.
- جذب: کلشی سین به سرعت پس از تجویز خوراکی جذب می شود، احتمالاً از ژوژنوم و ایلئوم. فراهمی زیستی مطلق این دارو حدود 45 درصد گزارش شده است.
- توزیع: حجم توزیع آن 5 تا 8 لیتر بر کیلوگرم است. میزان اتصال به پروتئین پلاسما در این دارو حدود 39 درصد می باشد و عمدتاً به آلبومین متصل می شود. کلشیسین از جفت عبور کرده و به شیر مادر ترشح می شود. متابولیسم، احتمالاً متابولیسم این دارو کبدی می باشد. حدود 16٪ کلشیسین توسط سیتوکروم CYP3A4 به 2- اکسیژن دی متیل کلشی سین و 3- اکسیژن دی متیل کلشی سین متابولیزه می شود. گلوکورونیده شدن نیز به عنوان مسیری دیگر برای متابولیسم کلشی سین شناخته می شود. نیمه عمر حذف این دارو تقریباً یک ساعت است.
- دفع: 40 تا 65 درصد از کل دوز جذب شده دارو بدون تغییر در ادرار یافت می شود. اعتقاد بر این است که گردش مجدد روده ای کبدی و دفع صفراوی نقش مهمی در دفع این دارو دارد.
اشکال دارو:
- قرص
مقدار مصرف صحیح:
- در ابتدا 1 میلی گرم است که هر 2 یا 3 ساعت یکبار باید مورد استفاده قرار بگیرد و به 0.5 میلی گرم کاهش می یابد.
- حمله حاد نقرس: 2 میلی گرم در بروز اولین علایم و سپس یک ساعت بعد 0.6 میلی گرم حداکثر دوز در یک دوره یک ساعته 1.8 میلیگرم است.
- جلوگیری از حملات نقرس: در افراد بالای 16 سال، 0.6 میلی گرم یک یا دو بار در روز.
- تب مدیترانه ای خانوادگی: کودکان 4 الی 6 ساله: 0.3 تا 1.8 میلی گرم در روز. کودکان 6 الی 12 ساله: 0.6 تا 1.8 میلی گرم در روز. بزرگسالان و نوجوانان بالای 12 سال: 1.2 تا 2.4 میلی گرم در روز.
اثر دارو:
- ظاهر شدن اثرات دارو، ممکن است چندین ساعت طول بکشد.
قبل از مصرف دارو:
- مبتلایان به زخم های گوارشی، بیماران قلبی و افرادی که دچار ناراحتی های روده ای هستند باید در مصرف این دارو احتیاط کنند.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , تحریک سیستم عصبی , استفراغ , اسهال , ضعف , ریزش مو , درد شکمی.
تداخلات دارویی:
- اریترومایسین , ایتراکونازول , دفریپرون , سیکلوسپورین , اپرپیتانت , دیلتیازم , فلوکونازول , وراپامیل , کتوکونازول , کلاریترومایسین , فوسامپرناویر , رانولازین , تلیترومایسین , گریپ فروت , نلفیناویر , لوپیناویر + رتونور , آمپرناویر , ریفابوتین , آتازاناویر , داروناویر , ایدلالیزیب , ایواکافتور , ایندیناویر , کینین , پیتاواستاتین , پراواستاتین , فلوواستاتین , بپریدیل , تولواپتان , ومورافنیب , بریگاتینیب , الیگلوستات , فوستاماتینیب , یولی پریستال , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , لترموویر , گلیسرول فنیل بوتیرات , لوماکافتور / ایواکافتور , ترولیندومایسین , لورلاتینیب , لوپیناویر + ریتوناویر , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , اولیندومایسین , سارسایکلین , رولاپیتانت , وکسلوتور , سیروکوماب , کپماتینیب.
موارد منع مصرف:
- بارداری , شیردهی , حساسیت نسبت به ماده فعال یا هر یک از اجزای فرآورده , بیماران مبتلا به دیسکرازی های خونی , زنان در سنین فعال باروری , اختلالات شدید کلیوی , اختلالات شدید کبدی , در بیماران تحت همودیالیز.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- اگر با مصرف داروی مورد نظر دچار عدم دقت و تمرکز می شوید و یا در مدفوع خود خون مشاهده کردید، حتماً این موارد را با پزشک خود در میان بگذارید.
- پایش CBC در مصرف طولانی مدت دارو، سطح کراتینین سرم در ابتدای درمان. سطح اوریک اسید سرم، عملکرد کبد و کلیه، علائم گوارشی پایش شود (ممکن است به تنظیم دوز نیاز داشته باشد). سمیت عصبی عضلانی ارزیابی گردد. لازم است به بیمار تذکر داده شود که هرگونه علائم جدی گوارشی را گزارش کند. به بیمار آموزش داده شود که در زمان حملات نقرس، دارو را به چه صورت مصرف نماید.