شناخت دارو: عبارت است از کلوگزاسیلین یک آنتی بیوتیک از گروه پنی سیلین ها می باشد که با باکتری ها مقابله می کند. کلوگزاسیلین در درمان انواع مختلف عفونت های ناشی از باکتری استافیلوکوک (مولد پنیسیلیناز) به کار می رود. این دارو برای درمان عفونت باكتریایی، عفونت مثانه، پنومونی، عفونت پوستی و ساختاری و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی استفاده می شود.
دسته دارویی:
- آنتی بیوتیک ها (پنی سیلین های مقاوم به بتالاکتاماز)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- کلوگزاسیلینبا اتصال به پروتئین های متصل شونده به پنیسیلین (PBP) واقع در دیواره سلولی باکتری اثر خود را اعمال می کند. وقتی کلوگزاسیلین مراحل سوم و آخر ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند، اتولیز آنزیمی دیواره سلولی رخ می دهد.
- کلوگزاسیلین یک آنتی بیوتیک نیمه سنتیک می باشد که در گروه پنی سیلین ها قرار دارد. کلوگزاسیلین بر علیه استافیلوکوک مولد بتالاکتاماز استفاده می شود.
- جذب: 50% داروی کلوگزاسیلین از راه خوراکی جذب می شود که این مقدار در حضور غذا کاهش می یابد.
- توزیع:به طور گسترده ای در بیشتر مایعات بدن و استخوان وجود دارد. نفوذ به سلول ها، چشم و در مننژ طبیعی ضعیف است. التهاب مقدار عبور از سد خونی مغزی را افزایش می دهد. اتصال پروتئینی: 94% به پروتئین های پلاسما خصوصاً به آلبومین متصل می شود. نیمه عمر: نیمه عمر کلوگزاسیلین نیم تا یک ساعت می باشد که در صورت نقص کار کلیه تا 2.5 ساعت افزایش می یابد.
- دفع:کلوگزاسیلین به صورت تغییر نیافته از کلیه دفع می گردد.
اشکال دارو:
- ویال، کپسول، سوسپانسیون
مقدار مصرف صحیح:
- بزرگسالان: عفونت های حساس (توصیه سازنده): خوراکی 250 تا 500 میلی گرم هر 6 ساعت (حداکثر دوز بزرگسالان: 6 گرم در روز)، عضلانی: 250 تا 500 میلی گرم هر 6 ساعت (حداکثر دوز بزرگسالان: 6 گرم در روز).توجه: دوزهای حداکثر 2 گرم در هر 4 تا 6 ساعت یا 8 تا 12 گرم در روز در دوزهای منقسم نیز توصیه شده است وریدی: 250 تا 500 میلی گرم هر 6 ساعت (حداکثر دوز بزرگسالان 6 گرم در روز). توجه: دوزهای حداکثر 2 گرم در هر 4 تا 6 ساعت یا 8 تا 12 گرم در روز در دوزهای منقسم توصیه شده است.
- استافیلوکوکوس اورئوس (MSSA) حساس به متی سیلین: عضلانی، وریدی: 2 گرم هر 6 ساعت به مدت 2 تا 3 هفته.توجه: در صورت قطع درمان تزریقی قبل از 2 تا 3 هفته، ممکن است از درمان خوراکی با کلوگزاسیلین 1 گرم هر 6 ساعت استفاده شود.
- آرتریت (سپتیک): درمان تجربی: بزرگسالان: عضلانی، وریدی: 2 گرم هر 6 ساعت همزمان با سفتریاکسون.
- اندوکاردیت (MSSA): وریدی: دریچه طبیعی: 2 گرم هر 4 ساعت به مدت 6 هفته؛ ممکن است به مدت 5 روز با جنتامایسین تجویز شود. دریچه پروتز: 2 گرم هر 4 ساعت به مدت 6 هفته؛ با جنتامایسین به مدت 2 هفته و ریفامپین به مدت 6 هفته تجویز شود. آندوکاردیت بدون عارضه در مصرف کنندگان داروی وریدی: 2 گرم هر 4 ساعت به مدت 4 هفته و جنتامایسین برای 5 روز اولیه یا 2 گرم هر 4 ساعت و جنتامایسین هر دو برای 2 هفته در کل تجویز می شود.
- استئومیلیت (MSSA) : عضلانی، وریدی: 2 گرم هر 6 ساعت به مدت 4 تا 6 هفته (ترجیحی)، یا حداقل 14 روز، به دنبال آن 1 گرم هر 6 ساعت خوراکی برای تکمیل 4 تا 6 هفته درمان.
- پنومونی (MSSA) : عضلانی، وریدی: 1 تا 2 گرم هر 6 ساعت به مدت 10 تا 14 روز.
- پنومونی (بیمارستانی): درمان تجربی: وریدی: هر 6 ساعت 1 تا 2 گرم با جنتامایسین همزمان به مدت 7 روز (اگر در بیمارستانی با شیوع بالای MRSA باشد ونکومایسین را به مدت 10 تا 14 روز اضافه کنید).
- سپتی سمی: درمان تجربی: وریدی: 2 گرم هر 4 تا 6 ساعت همزمان با جنتامایسین.
- عفونت های پوستی و بافت نرم: درمان تجربی: آسیب های بافت نرم آلوده: عضلانی، وریدی: 2 گرم هر 6 ساعت به مدت 5 تا 10 روز همزمان با جنتامایسین و مترونیدازول. با بهبود بیمار از نظربالینی، ممکن است به کلوگزاسیلین خوراکی 500 میلی گرم هر 6 ساعت تغییر کند.
- کودکان: عفونت های حساس (توصیه سازنده): خوراکی: کودکان کمتر از 20 کیلوگرم: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در دوزهای منقسم هر 6 ساعت
کودکان و نوجوانان بیشتر از 20 کیلوگرم: به دوز بزرگسالان مراجعه کنید. عضلانی، وریدی: کودکان کمتر از 20 کیلوگرم: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در دوزهای منقسم هر 6 ساعت. توجه: دوزهای حداکثر 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز هر 4 تا 6 ساعت یا 200 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن. تا 300 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در دوزهای منقسم نیز توصیه شده است.
کودکان و نوجوانان> 20 کیلوگرم: به دوز بزرگسالان مراجعه کنید. - استافیلوکوکوس اورئوس حساس به متی سیلین: نوزادان ≥2 ماه و کودکان ≤5 سال: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت با سفتریاکسون همزمان به مدت 4 تا 6 روز یا تا بهبود بیمار از نظر بالینی ، به دنبال آن کلوگزاسیلین خوراکی 12.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 500 میلی گرم در دوز) هر 6 ساعت. کل مدت درمان 2 تا 3 هفته، کودکان 5> سال و نوجوانان: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت (حداکثر دوز روزانه: 12 گرم در روز) به مدت 4 تا 6 روز یا تا زمان بهبود بالینی، به دنبال آن کلوگزاسیلین خوراکی 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 500 میلی گرم در دوز) هر 6 ساعت. کل مدت درمان 2 تا 3 هفته.
- آرتریت (سپتیک): درمان تجربی:نوزادان 2 ماهه، کودکان و بزرگسالان: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 6 ساعت همزمان با سفتریاکسون.
- اندوکاردیت (MSSA) : کودکان و بزرگسالان: وریدی: 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 ساعت به مدت 6 هفته. با جنتامایسین همزمان به مدت 7 روز.
- استئومیلیت: هموفیلوس آنفلوانزا یا پاتوژن ناشناخته: نوزادان 2 ماهه و کودکان بیشتر از 5 سال: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت با سفتریاکسون همزمان به مدت 4 تا 6 روز یا تا بهبود بالینی و به دنبال آن درمان خوراکی با کوآموکسی کلاو. کل مدت درمان 3 تا 4 هفته، نوزادان ≥2 ماه و کودکان ≤5 سال: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت با سفتریاکسون همزمان به مدت 4 تا 6 روز تا بهبود بالینی ، به دنبال آن خوراکی کلوگزاسیلین 12.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 500 میلی گرم در دوز) هر 6 ساعت؛ کل مدت درمان 3 تا 4 هفته
کودکان بیشتر از 5 سال و نوجوانان: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت (حداکثر دوز روزانه: 12 گرم در روز) به مدت 4 تا 6 روز تا بهبود بالینی و به دنبال آن، کلوگزاسیلین خوراکی 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در دوز (حداکثر: 500 میلی گرم در دوز) هر 6 ساعت. کل مدت درمان 3 تا 4 هفته. - گونه های سالمونلا: نوزادان ≥ 2 ماهه و کودکان ≤5 سال: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت با سفتریاکسون همزمان به مدت 4 تا 6 روز یا تا بهبود بالینی، به دنبال آن درمان خوراکی با سولفامتوکسازول، تری متوپریم یا آموکسی سیلین یا سیپروفلوکساسین. کل مدت زمان درمان 6 هفته.
- پنومونی (MSSA) : نوزادان 2 ماهه و کودکان ≤ 5 سال: خوراکی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 6 ساعت به مدت حداقل 3 هفتههمزمان با جنتامایسین کودکان 5> سال و نوجوانان: عضلانی، وریدی: 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 6 ساعت به مدت 10 تا 14 روز.
- پنومونی (بیمارستانی): درمان تجربی: کودکان و نوجوانان: وریدی: 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن درهر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 6 ساعت با جنتامایسین همزمان به مدت 7 روز (اگر در بیمارستانی باشیوع بالای MRSA هستید وانکومایسین را به مدت 10 تا 14 روز اضافه کنید).
- سپتی سمی: درمانتجربی: نوزادان 2 ماه تا 5 سال: وریدی: 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 4 تا 6 ساعت همزمان با سفتریاکسون
کودکان 5> سال و نوجوانان: وری: 2 گرم هر 4 تا 6 ساعت همزمان با جنتامایسین. - عفونت های پوستی و بافت نرم: درمان تجربی: بافت نرم آلوده آسیب دیده: کودکان و نوجوانان: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 6 ساعت به مدت 5 تا 10 روزهمزمان با جنتامایسین و مترونیدازول. با بهبود بالینی ، ممکن است به کلوگزاسیلین خوراکی 12.5 تا 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 500 میلی گرم) هر 6 ساعت تغییر کند.
- ضایعات پوستی چرکی موضعی، ایمپتیگو (زردزخم): کودکان و بزرگسالان: خوراکی: 12.5 تا 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 500 میلی گرم در دوز) هر 6 ساعت به مدت 5 تا 7 روز.
- پیومیوزیت (عفونت باکتریال عضله اسکلتی): کودکان و نوجوانان: عضلانی، وریدی: 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 2 گرم در دوز) هر 6 ساعت به مدت 5 تا 10 روز. با بهبود بالینی، ممکن است به کلوگزاسیلین خوراکی 12.5 تا 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز (حداکثر: 500 میلی گرم در دوز) هر 6 ساعت تغییر کند.
عوارض جانبی دارو:
- قلب و عروق: افت فشارخون، ترومبوفلبیت.
- سیستم عصبی مرکزی:گیجی، بی حالی، میوکلونوس، تشنج (دوزهای بالا و یا نارسایی کلیه)، انقباض.
- پوست:خارش، بثورات پوستی، کهیر.
- دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، نفخ شکم، مدفوع شل، حالت تهوع، کاندیدیازیس دهانی، کولیت کاذب غشایی، استوماتیت، استفراغ.
- دستگاه ادراری تناسلی:هماچوری، پروتئینوری.
- هماتولوژیک و انکولوژیک:آگرانولوسیتوز، کم خونی، سرکوب مغز استخوان، ائوزینوفیلی، گرانولوسیتوپنی، کم خونی همولیتیک، ایمیون ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی.
- کبدی:افزایش آلکالن فسفاتاز سرم، افزایش ALT سرم، افزایش AST سرم، سمیت کبدی.
- حساسیت بیش از حد: آنافیلاکسی، آنژیوادم، واکنش حساسیت بیش از حد (فوری و تاخیری).
- ایمونولوژیک:واکنشی شبیه بیماری سرم.
- عصبی عصلانی و اسکلتی:لارنگواسپاسم.
- کلیه:نفریت بینابینی، نارسایی کلیه، بیماری توبولی کلیه.
- تنفسی:اسپاسم برونش، ورم حنجره، عطسه، خس خس سینه.
- متفرقه:تب.
تداخلات دارویی:
- آمیکاسین , جنتامایسین , تتراسیکلین , داکسی سیکلین , مینوسایکلین , مایکوفنولات موفتیل , وارفارین , واکسن زنده وبا , واکسن ب ث ژ داخل مثانه ای , آتوواکون/ پروگوانیل , سارسایکلین.
موارد منع مصرف:
- حساسیت بیش از حد به کلوگزاسیلین، سایر پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در صورت داشتن هرگونه سابقه واکنش های حساسیتی به پنی سیلین ها یا سفالوسپورین ها، کلوگزاسیلین را استفاده نکنید بجز در مواردی که پزشک از این مسئله آگاه باشد و درمان را تحت کنترل قرار دهد.
- در صورت وجود سابقه بیماری گوارشی بویژه کولیت وابسته به آنتی بیوتیک و عیب کار کلیه کلوگزاسیلین را با احتیاط فراوان استفاده کنید.
- اثرات CNS : اگرچه با کلوگزاسیلین گزارش نشده است، اما پنی سیلین ها از طریق سد خونی مغزی ممکن است توسط مننژ ملتهب یا در طی بای پس قلبی ریوی افزایش یابد. افزایش خطر میوکلونی، تشنج یا کاهش هوشیاری ممکن است در این بیماران (به ویژه در بیماران با نارسایی کلیوی) مشاهده شود.
- اثرات هماتولوژیک: مصرف پنی سیلین با اختلالات هماتولوژیک (به عنوان مثال، آگرانولوسیتوز، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی) همراه است که به نظر می رسد یک پدیده ازدیاد حساسیت است. واکنش ها اغلب با قطع درمان برگشت پذیر هستند.
- استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به عفونت قارچی یا باکتریایی، از جمله اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) و کولیت کاذب غشایی شود.
- بیشتر از 2 ماه درمان پس از آنتی بیوتیک مشاهده شده است.
- در بیماران با اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- میزان حذف کاهش می یابد.
- در بیماران با سابقه اختلال تشنج با احتیاط مصرف شود.سطح بالای سرمی، به ویژه در صورت وجود اختلال در کلیه، ممکن است خطر تشنج را افزایش دهد.
- کلوگزاسیلین خوراکی را باید با معده خالی، یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا همراه یک لیوان پر آب مصرف نمود.
- دوره درمان کلوگزاسیلین را کامل کنید.