شناخت دارو: عبارت است از کلرفنیرامین یک آنتاگونیست گیرنده H1 هیستامینی است که در واکنش های آلرژیک، تب یونجه، رینیت، کهیر و آسم به کار می رود. این دارو به عنوان یکی از رایج ترین داروهای آنتی هیستامین کلاسیک، اثرات خواب آلودگی و آرام بخشی کمتری نسبت به پرومتازین دارد.

دسته دارویی:

• آنتی هیستامین ها

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• کلرفنیرامین به گیرنده H1 هیستامین متصل می شود. این کار سبب مهار هیستامین درون زاد و در نتیجه تسکین موقتی علائم منفی ناشی از هیستامین می شود.
• فعالیت خواب آوری: کم فعالیت آنتی هیستامینی: متوسط فعالیت آنتی کولینرژیکی: متوسط
  در واکنش های آلرژیک، یک ماده حساسیت زا با آنتی بادی های سطح IgE روی ماست سل ها و بازوفیل ها ارتباط برقرار می کند. هنگامی که کمپلکس ماست سل، آنتی بادی، آنتی ژن تشکیل شد، یک سری اتفاقات پیچیده رخ می دهد که در نهایت منجر به دگرانولاسیون سلول و آزاد شدن هیستامین (و سایر واسطه های شیمیایی) از ماست سل یا بازوفیل می شود. پس از ترشح، هیستامین می تواند با بافت های همان ناحیه یا به صورت گسترده از طریق گیرنده های هیستامین واکنش نشان دهد. هیستامین که بر روی گیرنده های H1 تأثیر می گذارد، باعث ایجاد ورم بینی، گشاد شدن عروق، افت فشارخون، برافروختگی، سردرد، تاکی کاردی و انقباض برونش می شود. هیستامین همچنین نفوذ پذیری عروق را افزایش داده و درد را تقویت می کند. کلرفنیرامین، یک آنتاگونیست هیستامین H1 یا به عبارت صحیح تر، یک آگونیست هیستامین معکوس از کلاس آلکیلامین است. این ماده برای هیستامین برای سایت های گیرنده H1 طبیعی در سلول های موثر در دستگاه گوارش، رگ های خونی و مجاری تنفسی رقابت می کند. تسکین موقت و موثر عطسه، آبریزش و خارش چشم و آبریزش بینی به دلیل تب یونجه و سایر آلرژی های تنفسی فوقانی را نیز فراهم می کند.
• جذب: بهخوبی در دستگاه گوارش جذب می شود. حجم توزیع: کودکان و نوجوانان 6 تا 16 سال: 7 ±8 لیتر در کیلوگرم. بزرگسالان: 6 الی 12 لیتر در کیلوگرم، اتصال پروتئینی: 33% (29% تا 37%) متابولیسم: کبد از طریق آنزیم های CYP450 از جمله CYP2D6 به متابولیت های فعال و غیر فعال. اثر عبور اول قابل توجه نیمه عمرحذف: سرم: کودکان و نوجوانان 6 تا 16 سال: 13.1 ± 6.6 ساعت (دامنه: 6.3 تا 23.1 ساعت)، بزرگسالان: 14 الی 24 ساعت
  زمان رسیدن به اوج اثر: کودکان و نوجوانان 6 تا 16 سال: خوراکی: 2.5 ± 1.5 ساعت (1 تا 6 ساعت)؛ بزرگسالان: 2 الی 3 ساعت.

اشکال دارو:

• قرص، کپسول، شربت، آمپول

مقدار مصرف صحیح:

• قرص آن 12 الی 24 میلی گرم و طی 4 الی 6 مرحله در روز باید مورد استفاده قرار بگیرد.
• رینیت آلرژیک، سرماخوردگی، کهیر: بزرگسالان: قرص یا شربت: 4 میلی گرم خوراکی هر 4 تا 6 ساعت؛ نباید از 24 میلی گرم در روز تجاوز کند. قرص های آهسته رهش: 8 یا 12 میلی گرم خوراکی هر 8 تا 12 ساعت یا 12 میلی گرم هر 12 ساعت؛ نباید از 24 میلی گرم در روز تجاوز نماید. کپسول های آهسته رهش: 12 میلی گرم خوراکی روزانه؛ نباید از 24 میلی گرم در روز تجاوز نماید. تزریقی: 5 تا 40 میلی گرم عضلانی، وریدی یا زیرجلدی به صورت تک دوز؛ حداکثر دوز روزانه 40 میلی گرم.
• اطفال: شربت پیوسته رهش: 6 تا 8 ماه: 0.5 میلی گرم هر 12 ساعت، 9 تا 18 ماه: 1 میلی گرم هر 12 ساعت، 18ماه تا 6 سال: 2 میلی گرم هر 12 ساعت، 2 تا 5 سال: قرص یا شربت معمولی: 1 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت؛ قرص پیوسته رهش: 2 میلی گرم هر 12 ساعت؛ حداکثر دوز روزانه 6 میلی گرم، 6 تا 11 سال: قرص یا شربت معمولی: 2 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت؛ قرص پیوسته رهش: 4 تا 8 میلی گرم هر 12 ساعت؛ حداکثر دوز روزانه 16 میلی گرم.
• بالای 12 سال: مانند بزرگسالان.

اثر دارو:

• کمتر از یک ساعت ظاهر می شود و تا چند ساعت باقی می ماند.

قبل از مصرف دارو:

• در بیماران مبتلا به آب سیاه و افرادی که دفع ادرارشان به سختی صورت می گیرد، بهتر است با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی دارو:

• سیستم عصبی مرکزی: خواب آلودگی (خفیف تا متوسط).
• تنفسی: غلیظ شدن ترشحات برونش.
• سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، تحریک پذیری، خستگی، سردرد، عصبی بودن.
• غدد درون ریز و متابولیک: افزایش وزن.
• دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، افزایش اشتها، حالت تهوع، خشکی دهان.
• دستگاه ادراری تناسلی: احتباس ادراری.
• عصبی و عضلانی و اسکلتی: آرترالژی، ضعف.
• چشم: دوبینی.
• کلیه: پلی اوری.
• تنفسی: فارنژیت.

تداخلات دارویی:

• آمی تریپتیلین , استیل کولین , آلپرازولام , پتاسیم کلراید , تالیدومید , تری هگزی فنیدیل , تیوریدازین , دیفن هیدرامین , پاراآلدهاید , پیتولیسانت , لمبورکسانت , فلونیترازپام , اومکلیدینیوم , کاریزوپرودول , سیتیزین , اورفنادرین , سوورکسانت , گلیکوپیرولات , متوتری مپرازین , اسکوپولامین , آتروپین , بوپرنورفین , بنزتروپین , دروپریدول , الوکسادولین , زولپیدم , لورازپام , کلوزاپین , آترونت استنشاقی | ایپراتروپیوم بروماید , اکسی کدون , هیدروکدون , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , ایزواتارین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , لاسمیدیتان , بلینوستات.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، گلوکوم با زاویه باریک، انسداد گردن مثانه، هیپرتروفی علامت دار پروستات، در طول حملات حاد آسم، تنگی دریچه معده، انسداد پیلورودودنوم، نوزادان.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• برای جلوگیری از ناراحتی های گوارشی بهتر است این دارو همراه با غذا یا شیر میل شود.
• در گلوکوم با زاویه بسته، آسم یا سایر اختلالات مزمن تنفسی، هیپرتروفی پروستات، نارسایی کبدی، زخم معده، انسداد پیلور-دئودنال ، انسداد گردن مثانه، بیماری های ایسکمیک قلب،اختلال عملکرد تیروئید باید با احتیاط مصرف شود.
• از این دارو در یک دوره درمان بیش از 7 روز استفاده نکنید. اگر علائم شما بعد از 7 روز درمان بهبود نیافت و یا اگر تب همراه با سردرد یا بثورات پوستی داشتید، با پزشک خود مشورت کنید.
• از خرد کردن، شکستن و جویدن قرص های آهسته رهش بپرهیزید و کل قرص را ببلعید.
• شکستن این نوع از قرص ها ممکن است باعث شود دارو در یک زمان، بیش از حد آزاد شود.
• این دارو ممکن است موجب تاری دید، اختلال در تفکر و واکنش فرد گردد. در صورت رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری و وضوح دید دارد احتیاط کنید.
• این دارو ممکن است سبب یبوست، اسهال، تهوع، استفراغ و خواب آلودگی گردد.
• مصرف الکل می تواند برخی از عوارض جانبی کلرفنیرامین را افزایش دهد.
• قبل از مصرف داروهای مربوط به سرماخوردگی، سرفه، آلرژی یا خواب آور، با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید. آنتی هیستامین ها در بسیاری از داروهای ترکیبی وجود دارند که مصرف برخی از ترکیبات خاص همزمان با هم ممکن است باعث مصرف بیش از حد یک داروی خاص شود. قبل از مصرف هر دارو بروشور آن را بررسی نمایید تا از داروهای آنتی هیستامین به کار رفته در آن مطلع شوید.
• از گرم شدن و کم آب شدن بیش از حد بدن طی ورزش و در آب و هوای گرم اجتناب نمایید. کلرفنیرامینمی تواند تعریق را کاهش دهد، به همین خاطر ممکن است بیشتر در معرض شوک گرمایی قرار گیرید.
• کلرفنیرامین در شیر مادر ترشح می شود. خواب آلودگی و تحریک پذیری در نوزادانی که از شیر مادر تغذیه می کنند در معرض آنتی هیستامین ها گزارش شده است. به طور کلی، اگر نوزاد شیرخوار از طریق شیر مادر در معرض آنتی هیستامین نسل اول قرار بگیرد، باید از نظر تحریک پذیری یا خواب آلودگی کنترل شود. در صورت نیاز به درمان با آنتی هیستامین در مادر شیرده، آنتی هیستامین های نسل دوم ترجیح داده می شوند. باید از مصرف کلرفنیرامین توسط مادر خودداری شود.
• آنتی هیستامین ها ممکن است به طور موقت غلظت پرولاکتین سرم مادر را کاهش دهند.