شناخت دارو: عبارت است از کپسیتابین یک داروی سرطانی است که با رشد سلول های سرطانی تداخل ایجاد می‌کند و رشد آنها را کند می‌کند. کپسیتابین برای درمان سرطان های سینه، روده بزرگ و رکتوم که به قسمت های دیگر بدن سرایت کردند، استفاده می شود.

دسته دارویی:

• آنتی نئوپلاستیک

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• کپسیتابینیک پیش دارو است که به طور انتخابی با فعال شدن تومور توسط تیمیدین فسفوریلاز، آنزیمی که در بسیاری تومورها نسبت به پلاسما یا بافت نرمال غلظت بالاتری دارد، به، فلوئوروراسیل (سایتوتوکسیک) تبدیل می‌شود. فلوئوروراسیل بعداً در داخل سلول های توموری و سالم به دو متابولیت فعال، (5-fluoro-2′-deoxyuridine 5′-monophosphate (FdUMP  و (5-fluorouridine triphosphate (FUTP متابولیزه می‌شود. این متابولیت ها با دو مکانیسم متفاوت سبب آسیب به سلول می‌شوند.
  اول،FdUMP  و کوفاکتور فولات، N5-10-methylenetetrahydrofolate، برای تشکیل پیوند کووالان پیچیده سه‌تایی به تیمیدیلات سینتاز (TS) باند می‌شوند. این اتصال مانع تشکیل تیمیدیلات از 2′-deaxyuridylateمی شود. تیمیدیلات پیش ‌ماده ضروری تیمیدین تری‌ فسفات است که برای سنتز DNA لازم می‌باشد. بنابراین، کمبود این ترکیب می‌تواند مانع از تقسیم سلول شود. دوم، آنزیم های رونویسی هسته ممکن است حین سنتز RNA ، FUTP را اشتباها به جای یوریدین تری‌فسفات (UTP) ترکیب کنند. این خطای متابولیکی می‌تواند با فرآیند RNA و سنتز پروتئین، حین تولید RNA کپی تداخل ایجاد کند.
• داروی کپسیتابینیک فلوئوروپیرامیدین کاربامیت با فعالیت ضد سرطانی برای درمان سرطان سینه متاستاتیک و سرطان روده بزرگ است. کپسیتابین یک پیش داروی سیستمیک است که به صورت خوراکی تجویز می‌شود و تا وقتی که توسط آنزیم هایی که در بسیاری از تومورها با افزایش غلطت ابراز می‌شوند، به فلوئوروراسیل تبدیل شوند، فعالیت فارماکولوژیکی کمی دارند.
  سپس فلوئوروراسیل هم سلولهای توموری و هم سلولهای سالم را به (5-fluoro-2′-deoxyuridine 5′- monophosphate (FdUMP و (5-fluorouridine triphosphate (FUTP  متابولیز می‌کند.
• داروی کپسیتابینبه آسانی از طریق دستگاه گوارش جذب می‌شود (~70%) اتصال به پروتئین (عمدتاً آلبومین): کمتر از 60% می باشد. توسط تیمیدین فسفوریلاز به فلوئوروراسیل متابولیز می شود. کپسیتابین و متابولیت هایش عمدتاً از طریق ادرار دفع می‌شوند. 5/95% دوز کپسیتابین تجویز شده در ادرار یافت می‌شود. دفع مدفوعی حداقل است (6/2%). متابولیت عمده دفع شده در ادرار FBAL است که 57% دوز تجویزی می‌باشد. حدود 3% دوز تجویز شده کپسیتابین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر برای کپسیتابین و متابولیت هایش 45 الی 60 دقیقه می باشد.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• دوز توصیه شده برای کپسیتابین250 mg/m2، خوراکی دو بار در روز (صبح و بعدازظهر، برابر با mg/m2 2.500 دوز کل روزانه) برای 2 هفته و 1 هفته استراحت برای یک دوره 3 هفته‌ای می‌باشد. قرص های کپسیتابین باید با آب 30 دقیقه بعد از وعده غذایی بلعیده شوند. میزان مصرف دارو در دوره های بعدی، متناسب با سمیت دارو تنظیم می شود.

عوارض جانبی دارو:

• تهوع، یبوست، درد شکمی، استفراغ، اسهال، قرمز شدن پوست، سوء هاضمه، طاسی، سندروم دست و پا.

تداخلات دارویی:

• پروتامین سولفات، تراستوزوماب، روغن کبد ماهی، ستوکسی ماب، فولینیک اسید/ کلسیم فولینات، فولیک اسید، لوامیزول، ویتامین آ، ویتامین ای، فنی توئین، وارفارین، وریکونازول، واکسن مننگوکوک کنژوگه، آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی، بلونانسرین، فوربتاپیر F18.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، ازدیاد حساسیت به 5- فلوئورواوراسیل، نقص کمبود DPD دهیدروپیریمیدین دهیدروژناز، نارسایی کلیوی شدید.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• عملکرد کلیوی بیمار، پیش از شروع درمان جهت تعیین دوز دارو ارزیابی شود.
• تست بارداری پیش از شروع درمان، در زنانی که در سنین باروری می باشند، الزامی است.
• شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff)، عملکرد کلیوی (مانند سطح کراتینین) و کبدی در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای پایش گردد.
• در بیماران مصرف کننده وارفارین، INR و PT به دقت پایش شود.
• بیمار از لحاظ سایر عوارض جانبی (از جمله اسهال، کم آبی بدن، سندرم دست و پا، سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپیدرمال، التهاب دهان و سمیت قلبی) در طول دوره درمان پایش شود تا در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد.
• ضرورت مصرف منظم دارو و تکمیل دوره درمان به بیمار گوشزد شود.
• کپستابین می‌تواند سبب بروز اسهال، در مواردی وخیم (درجه 2 یا بالاتر) شود در اینصورت مصرف دارو باید سریعاً قطع شود.
• بیمارانی که کپسیتابین را به طور مداوم، و کومارین خوراکی (درمان با ضد انعقادها) را همزمان دریافت می‌کنند، باید بر پاسخ ضد انعقاد خود INR یا Prothrombin time نظارت داشته باشند.
• باداروی کپسیتابین، سمیت قلبی شامل انفارکتوس میوکارد/ ایسکمی، آنژین صدری، اختلالات ضربان قلب، ایست قلبی، نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی، تغییرات الکتروکاردیوگرافی و کاردیومیوپاتی مشاهده شده است. این عوارض جانبی ممکن است بطور معمول در بیمارانی که سابقه بیماری های عروق کرونر را داشتند، رخ دهد.
• به ندرت، سمیت های جدی غیر قابل پیش بینی (برای مثال، ورم دهان، اسهال، توتروپنی و سمیت عصبی) توسط 5- فلوئوروراسیل اتفاق می افتد که به کمبود فعالیت دی‌هیدروژناز دی‌هیدروپیرامیدین (DPD) نسبت داده ‌می‌شود.
• بیماران بانارسایی کلیوی خفیف و متوسط در شروع درمان، باید برای بروز عوارض جانبی به دقت تحت نظارت قرار بگیرند.
• داروی کپستابیندر زنان باردار ممکن است سبب آسیب جنین شود.
• سمیت پوستی شامل سندروم دست و پا (قرمزی وبی حسی کف دست و کف پا یا قرمزی نواحی انتهایی ناشی از شیمی‌درمانی)ممکن است رخ دهد.
• بیماران و پرستاران آنها باید از اثرات سوء قابل انتظار کپستابین به خصوص، تهوع، استفراغ، اسهال و سندروم دست و پا اطلاع داشته باشند و باید آگاهسازی شوند که تنظیم دوز حین درمان برای هر بیمار ضروری است.
• بیمارانی که تب بالاتر از 38 درجه سانتیگراد یا شواهد دیگر مبنی بر وجود عفونت داشتند، باید با پزشک خود تماس بگیرند.