شناخت دارو: عبارت است از کاربامازپین از لحاظ ساختاری شبیه داروهای ضد افسردگی و ضد تشنج می باشد که در درمان صرع و رفع حملات تشنجی مصرف می شود.

دسته دارویی:

• داروهای ضد صرع یا ضد تشنج

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• اثرات ضد تشنجکاربامازپین عمدتاً با طولانی کردن مدت غیر فعال ماندن کانال سدیم در سلول عصبی پس سیناپسی می باشد که باعث کاهش تعداد پتانسیل های عمل تکراری با فرکانس زیاد می شود و در نتیجه دردهای عصبی خصوصاً سه قلو تسکین می یابد. کاربامازپین اثرات خواب آور, آنتی کولینرژیک, شل کننده عضلانی، ضد آریتمی, آنتی دیورتیک و مهار کننده هدایت عصبی عضلانی نیز دارد.
• علاوه بر اثرات ضد تشنجکاربامازپین، این دارو اثرات آنتی کولینرژیک، ضد درد عصبی، آنتی دیورتیک, شل کننده عضلات, ضد استفراغ, ضد افسردگی و ضد آریتمی نیز دارد. کاربامازپین با مهار کردن کانال های سدیمی باعث کاهش انتقال سیناپسی می شود. ترشح هورمون آنتی دیورتیک را فعال کرده و باعث احتباس آب می شود. از لحاظ ساختاری نیز مشابه داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای است.
• جذب:جذب کاربامازپین به آهستگی از مجاری گوارشی انجام می شود. حداکثر اثر: زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی در فرم سوسپانسیون 1.5 ساعت، در قرص سریع رهش 4 تا 5 ساعت و در قرص پیوسته رهش 3 تا 12 ساعت است. حجم توزیع: حجم توزیع آن در نوزادان 1.5 لیتر بر کیلوگرم، در کودکان 1.9 و در بزرگسالان 0.59 تا 2 لیتر بر کیلوگرم می باشد. اتصال پروتئینی: اتصال پروتئینی کاربامازپین حدود 75 تا 90 درصد متصل به گلیکوپروتئین اسید آلفا 1 و محل های اتصال غیر اختصاصی روی آلبومین است. ممکن است اتصال پروتئینی در نوزادان کاهش یابد. اتصال پروتئینی متابولیت اپوکسید 50% است. متابولیسم: آنزیم های کبدی را برای افزایش متابولیسم و کوتاه شدن نیمه عمر با گذشت زمان تحریک می کند. متابولیزه شدن در کبد توسط سیتوکروم P450 3A4 به متابولیت اپوکسید فعال صورت می گیرد. متابولیت اپوکسید توسط اپوکسید هیدرولاز به متابولیت ترانس دیول متابولیزه می شود. نسبت اپوکسید سرم به غلظت کاربامازپین ممکن است در بیمارانی که تحت درمان چند دارویی (در مقابل تک دارویی) و در نوزادان (در مقابل کودکان بزرگتر) هستند بیشتر باشد. ممکن است مردان ترشحات سریعتر کاربامازپین داشته باشند و بنابراین ممکن است به دوزهای بالاتر میلی گرم در کیلوگرم در روز کاربامازپین در مقایسه با زنان با سن و وزن مشابه نیاز داشته باشند. فراهمی زیستی 75% تا 85%؛ فراهمی زیستی نسبی قرص پیوسته رهش نسبت به سوسپانسیون: 89%، دفع: دفع دارو عمدتاً کلیوی (72 درصد) و بقیه آن از طریق مدفوع (28 درصد) است. نیمه عمر حذف: توجه: نیمه عمر متغیر است به دلیل خودالقایی که معمولاً 3 تا 5 هفته پس از شروع رژیم ثابت کاربامازپین کامل می شود. نیمه عمر کاربامازپین 25 تا 65 ساعت است که با مصرف دوز بالا یا دوزهای مکرر, به علت القای آنزیم های کبدی به 8 تا 17 ساعت می رسد.

اشکال دارو:

• سوسپانسیون، شربت، قرص

مقدار مصرف صحیح:

• در ابتدا نصف الی یک قرص 200 میلی گرمی است که در صورت نیاز افزایش می یابد و طی 2 مرحله در روز می باشد.
• بزرگسالان: کاربردهای اصلی (Labeled indications) تشنج کانونی (پارشیال) وتشنج های جنرالیزه (درمان تک دارویی یا درمان کمکی): ابتدا با 200 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 100 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و به تدریج هر هفته 200 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شده تا به دوز نگهدارنده 800 تا 1200 میلی گرم روزانه برسد. حداکثر دوز مجاز روزانه 1200 میلی گرم است که در شرایط خاص ممکن است تا 1600 میلی گرم افزایش یابد. بعد از 2 تا 3 ماه درمان، غلظت سرم ممکن است به دلیل خودالقایی آنزیم کبدی کاهش یابد و ممکن است لازم باشد دوز بیشتر به 15 تا 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز افزایش یابد. دوزهای حداکثر 2 گرم در روز ممکن است در برخی از بیماران برای اثر مطلوب مورد نیاز باشد.
• درد عصب سه قلو: ابتدا 100 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 50 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و هر 12 ساعت 100 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شده تا به دوز نگهدارنده 400 تا 800 میلی گرم روزانه (بستگی به از بین رفتن درد دارد) برسد. حداکثر دوز مجاز روزانه 1200 میلی گرم است.
• اختلال دو قطبی، هیپومانیا و مانیای خفیف تا متوسط یا دوره هایی با ویژگی های مختلف (عامل جایگزین) و افسردگی مازوردو قطبی (عامل جایگزین): درمان حاد (مونوتراپی): خوراکی: مقدار اولیه: 100 تا 400 میلی گرم در روز؛ممکن است دوز را بر اساس پاسخ و تحمل نیاز به افزایش میزان 200 میلی گرم در روز هر 1 تا 4 روز باشد. محدوده معمول دوز: 600 میلی گرم در روز تا 1200 میلی گرم در روز؛ حداکثر دوز: 1600 میلی گرم در روز دوزهای حداکثر 1800 میلی گرم در روز ممکن است در برخی از بیماران برای پاسخ بهینه لازم باشد.
• کودکان: تشنج: مقدار مصرف باید با توجه به پاسخ بیمار و غلظت سرم تنظیم شود. زیر 6 سال: ابتدا روزی 10 تا 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی در 2 تا 4 دوز منقسم مصرف شده و هر هفته دوز افزایش می یابد تا به دوز موثر برسد. حداکثر دوز روزانه 35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است. 6 تا 12 سال: ابتدا 100 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 50 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و هر هفته 100 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شده تا به دوز نگهدارنده 400 تا 800 میلی گرم روزانه برسد. حداکثر دوز مجاز روزانه 1000 میلی گرم است. بزرگتر از 12 سال: ابتدا 200 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 100 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و هر هفته 100 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شود تا به دوز نگهدارنده 800 تا 1200 میلی گرم در روز برسد. در کودکان 12 تا 15 سال حداکثر دوز مجاز روزانه 1000 میلی گرم و بالای 15 سال 1200 میلی گرم است. در موارد نادری ممکن است تا 1600 میلی گرم روزانه نیز مصرف شود.

اثر دارو:

• چند ساعت پس از مصرف ظاهر می شود.

قبل از مصرف دارو:

• بیماران قلبی، بیماران با اختلالات خونی و افرادی که دفع ادرارشان به سختی صورت می گیرد باید نظر پزشک را جویا شوند.

عوارض جانبی دارو:

• سرگیجه، خواب آلودگی، آتاکسی، حالت تهوع، استفراغ، افزایش فشار خون بالا، اختلال گفتاری، اختلال در تفکر، پارستزی، انقباض، سرگیجه، خارش پوستی، بثورات پوستی، یبوست، خشکی دهان، ضعف، لرزش، تاری دید.

تداخلات دارویی:

• آملودیپین + والسارتان ، اریترومایسین ، اورولیموس ، پروتامین سولفات ، تاکرولیموس ، دیلتیازم، فولیک اسید ، لوونورژسترول، مدروکسی پروژسترون ، میدازولام ، نیمودیپین ، وراپامیل ، آریپیپرازول ، اپرپیتانت ، ارلوتینیب ، اگزمستان ، ایتراکونازول ، ایرینوتکان، ایگزابپیلون ، ایکسیکیزوماب ، آبامتاپیر ، وكسلاتور ، دیپیرون ، داینوژست/ استرادیل والرات ، پیپراکوئین ، آسوناپرویر ، ریمجپنت، توكاتينيب ، لمبورکسانت ، لوماتيرون ، زانوبروتینیب ، فوس اپرپیتانت ، تازمتوستات ، بیکتگراویر ، انترکتینیب ، پکسیدارتينيب ، فدراتينيب ، پرتومانید ، الگزاکافتور/ تزاکافتور و ایواکافتور ، لفامولین ، ایووزیدنیب ، میدوستارین ، اردافیتینیب ، لورلاتینیب ، نالوکسکول ، تالدمدین ، ونتوكلاكس ، فوسیدیک اسید ، ایبروتینیب ، کوبیمتینیب ، انگورافنیب ، ازوگابین ، فلیبانسرین ، لترموویر ، کاریپرازین ، کابوژانتینیب، پرامپانول ، سونید گیب/ Sonidegib ، اولاپاریب ، بوسوتینیب ، كريزوتینیب ، پوناتینیب ، رگوراقنيب ، لیناگلیپتین ، لوماکافتور، روفلومیلاست ، بتریکسابان ، اراواسایکلین ، دوراویرین ، آوانافیل ، گوانفاسین ، سریتینیب ، زالیلون ، تریازولام ، پیماوانسرین رومید پسين ، والبنازين ، دروندارون ، مفلوکین ، پاتوبینوستات ، ريبوسيكليب، تیکاگرلور ، تلیترومایسین ، لوپیناویر ، توفاسیتینیب، پردنیزولون ، میپومرسن ، ایوابرادین ، اتوبوزايد، واکسن ب ث ژ داخل مثانه ای ، کولتیاپین/ کوتیاپین ، کینین، تورمیفن, الفنتانیل لدیپاسویر/ سوفوسبووير ، ويلازودون ، نفازودون ، نویراپین ، تاموکسیفن ، ليتيوم ، کلاریترومایسین ، کلوزاپین ، کلومیپرامین ، دابیگاتران، انزالو نامید ، برکسی پیپرازول ، هالوپریدول ، وارفارين ، وریکونازول ، وین کریستین ، کتوکونازول ، کلادریبین ، گایافنزین ، لاموتریژین، لاپاتینیب ، لووتیروکسین ، نیفدیپین ، نیلوتینیب ، ریفامپین ، سایمتیدین ، سورافنیب، سیرولیموس ، سیکلوسپورین ، فلوکونازول ، داکسی سیکلین ، دفریپرون ، دفلازاکورت ، دگزامتازون ، دوکسوروبیسین ، ریسپریدون ، ایزونیازید ، بورترومیب ، بوسپیرون ، تادالافیل/ قرص تادالافیل/ قرص سیالیس ، ترامادول ، تنوفوویر ، ریواروکسابان ، نوافن ، داكلاتاسویر ، سوفوسيووير ، وكرونیوم ، اکسی کدون، ریفابوتین ، پرازی کوانتل ، رانولازین ، تری فلونوماید، ایدلاليزيب ، ایواکافتور ، کاسپوفانجين ، افاویرنز ، روکورونیوم ، بوپرنورفین ، فنلزین ایندیناویر، ریتوناویر ، فلوکسی مسترون ، اسمرتینیب ، التربيتان ، افاتینیت، دی هیدرو ایی آندرستندیوں ، فنین دیون/ فنیندیون، آپیکسابان ، تلقیناویر ، آلموتریبتان ، آکسیتینیب ، ساريلومات ، قلیامات ، پیریدیل ، پازوبانیت ، تولوایتان ، کنتراسپتیو تری فازیک، بوتالبيتال و استامینوفن ، آرتمتر + لومفانترین ، داساتشيب ، وموراقتيب ، بازدوكسيفن + ، تنبولون ، ابيراترون ، کوپانليسيب, بريكاتينيب ، تیپراناویر ، ایکسازومیب، الیگلوستات ، حفیتینیب ، ورتیوکستین ، ادوکسایان ، آلوسترون ، ریلپیوپرین ، سوورکسانت ، پارکوکسیب فلودیپین ، لرکاتی دیپین ، ماراویروک ، نیزولدیپین ، بیکاردینین ، کالای روتینیب ، فوستامانينيب ، پولی پریستال ، دابرافنیب ، اتراویرین ، دولوتکراویر ، استروپییات ، پیرفنی دور ، بینتدانیت ، دار بفناسين ، كانا كليفلوزین ، کوبیسیستات ، دلاویردین ، تلایرویز ، سوفوسبوویر ودولونگراویر ، استروپییات ، پیرفتی دون ، اینتدانیب ، داريفناسین ، کاناگلیفلوزین ، کوبیسیستات ، دلاویردین ، تلای روبر ، سوفوسبوویر و ولپاناسویر ، دوتاستراید ، تراتینیب ، دینورست ، گلیسرول فنیل بوتیرات ، تاسیملنئون ، ایماسیکلیب ، اپرمیلاست ، الویتگراویر ، استری پنتول ، ترابکندین ، بد اکیلین ، سیمیرویر ، پاليوسي كليب ، لوما کافتور / ایواکانتور ، گیلتریتینیب ، گلاسدگیب ، ترولیندومایسین، لاروتركتينيب ، دووليزيب ، الباسوير / گراز و پرویر ، تفسیرولیموس ، وراپاکسار، بندروفلومتازید ، پیتولیسانت ، دارولوتاميد ، آلپلیزیب، نزاکافتور/ایواکافتور، ایستراديفيلين، تراکافتور ابو کافتور ، متاكسالون ، لوپیناویر + ریتوناویر ، امبی تاسویر اپاریتاپروپر ریتوناویر ، اولیندومايسين، آمینوفتازون ، رمدسیویر ، بلونا نسرین ، کاتابیدیول ، رولا پیتانت ، وکسلوتور ، پریوار استام ، آرتسونات ، آواپریتینیب ، توییتانت، سکوکیتومات ، گیانیشی ، برومازیام ، دیسترول، زینگ سولفات.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• برای جلوگیری از بروز مشکلات گوارشی، بهتر است که این دارو همراه با غذا مصرف شود.
• قطع ناگهاني مصرف دارو در بيماراني كه به اين دارو پاسخ مي‌دهند، ممكن است منجر به بروز تشنج و صرع شود. بنابراين، توصيه مي‌شود مصرف دارو بتدريج قطع ‌شود.
• سالمندان نسبت به عوارض آشفتگي، توهم بلوك دهليزي بطني و برادي كاردي اين دارو حساس‌ترند.
• اين دارو ممكن است باعث بروز لوكوپني و ترومبوسيتوپني، شيوع عفونت‌هاي ميكروبي، تأخير در التيام زخم ها و خونريزي لثه شود.
• در صورت بروز علائم قلبي و عروقي يا بثورات جلدي يا علائم ضعف مغز استخوان، مصرف دارو بايد قطع شود.
• جهت كاهش تحريك دستگاه گوارش بهتر است دارو با غذا مصرف شود.
• از قطع ناگهاني مصرف دارو اجتناب و در صورت لزوم مقدار مصرف دارو بايد به تدريج كاهش يابد تا از بروز تشنج يا حمله مداوم صرعي جلوگيري شود.
• از مصرف همزمان ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد اجتناب شود.
• در صورت مصرف اين دارو در موقع رانندگي و كار با ماشين آلاتي كه نياز به دقت و هوشياري دارند بايد احتياط نمود.
• درصورتي كه مقدار مصرف اين دارو از حداقل شروع شده و به تدريج با فواصل يك هفته افزايش پيدا كند، عوارض جانبي دارو به حداقل ميرسد.
• دوره درمان با دارو بايد كامل شود از مصرف بيش از مقدار توصيه شده نيز بايد خودداري گردد.
• در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود. ولي اگر تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد از مصرف نوبت فراموش شده بايد خودداري نموده و مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر شود. در صورت فراموش كردن بيش از يك نوبت مصرف دارو بايد به پزشك مراجعه شود.
• به منظور بررسي پيشرفت درمان،‌ مراجعه منظم به پزشك ضروري است.
• در صورت نياز به عمل جراحي، درمان اورژانس و دندانپزشكي، پزشك بايد از مصرف دارو مطلع شود.