شناخت دارو: عبارت است از پالونوسترون آنتاگونیست گیرنده 5-HT3  است که برای پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می شود.

دسته دارویی:

• داروهای گوارشی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• پالونوسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده 5-HT3 سروتونینی است.  فعالیت ضد استفراغ دارو از طریق مهار گیرنده های 5-HT3  مرکزی (منطقه کمورسپتور مدولاری) و محیطی (دستگاه گوارش) است . مهار گيرنده 5-HT3  به نوبه خود، احتمالا به طور غير مستقيم در ناحیه پوسترما و ناحیه تریگر کمورسپتور باعث مهار تحريک آوران احشايي مرکز تهوع و استفراغ مي شود.پالونوسترون تمایل بالایی به گیرنده های 5-HT3  دارد اما به گیرنده های دیگر تمایلی ندارد یا خیلی کم است. نیمه عمر: 40 ساعت، حداکثر غلظت پلاسمایی : 5.6 ±5 نانوگرم در میلی لیتر (متناسب با دوز)،  AUC : 35.8 ± 20.9 نانوگرم. ساعت در میلی لیتر (متناسب با دوز)، اتصال به پروتئین: 62٪ ، حجم توزیع : 8.3 ± 2.5 لیتر / کیلوگرم، متابولیسم: CYP2D6، CYP3A و CYP1A2، متابولیت ها: N- اکسید – پالونوسترون و 6-اِس-هیدروکسی-پالونوسترون (<1٪ فعالیت داروی اصلی)، دفع: ادرار (93-80٪)؛ مدفوع (5-8٪)، کلیرانس: 160 ± 35 میلی لیتر / ساعت / کیلوگرم (کل).

اشکال دارو:

• ویال تزریقی

مقدار مصرف صحیح:

• پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی:25 میلی گرم وریدی در مدت 30 ثانیه، تک دوز، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی شروع شود.
• پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل:075 میلی گرم انفوزیون وریدی در مدت 10 ثانیه بلافاصله قبل از بیهوشی.
• کودکان: پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی: < 1 ماه: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است. 1 ماه تا 17 سال: 20 میکروگرم در هر کیلوگرم وریدی در مدت 15 دقیقه انفوزیون وریدی شود، تک دوز، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی شروع شود؛ نباید بیش از 1.5 میلی گرم در هر دوز باشد.
• پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل: < 18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

عوارض جانبی دارو:

• اسهال , استرس , یبوست , سردرد , سرگیجه , ضعف , خارش , هایپرکالمی , افزایش فاصله QT , افزایش LFTs.

تداخلات دارویی:

• بلئومایسین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , آمی تریپتیلین , آمیودارون , ایمی پرامین , بوپروپیون , بوسپیرون , پاپاورین , لوومیلناسیپران , هیوسیامین/متنامین/متیلن بلو/فنیل سالیسیلات , گاتی فلوکساسین , کابوزانتینیب , بداکیلین , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , 5-هیدروکسی تریپتوفان , پاسیروتاید , آرتمتر + لومفانترین , آرسنیک تری اکساید , ایلوپریدون , ومورافنیب , کریزوتینیب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , دوفتیلید , بپریدیل , سریتینیب , دروندارون , فن فلورامین , فروواتریپتان , میرتازاپین , ناراتریپتان , پنتازوسین , میفه پریستون , رمی فنتانیل , زیپراسیدون , ایوابرادین , تریپتوفان , آپومورفین , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , ایزوکربوکسازید , مپریدین , دولاسترون , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , اسیمرتینیب , وندتانیب , دروپریدول , کینیدین | کوئینیدین , لیتیوم , آموکساپین , فنلزین , پروتریپتیلین , پروکائین آمید , زولمی تریپتان , لینزولید , ویلازودون , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , کلومیپرامین , متیلن بلو , علف چای , آناگریلید , اس سیتالوپرام , فنتانیل , موکسی فلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , ونلافاکسین , کلوزاپین , فلووکسامین , فلوکستین , فورازولیدون , فینگولیمود , ماپروتیلین , متادون , ریزاتریپتان , سرترالین , سوتالول , سیبوترامین , سیتالوپرام , سیزاپراید , تریمی پرامین , تیوریدازین , دسیپرامین , دولوکستین , دوکسپین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , پاروکستین , پروکاربازین , پیموزاید , ترازودون , ترامادول , ترانیل سیپرومین , تاپنتادول , آلموتریپتان , بوتورفانول , آپالوتامید , دابرافنیب , اتراویرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , کانابیدیول.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• در بیماران مبتلا به سندرم QT طولانی مادرزادی یا وجود عوامل دیگر که ممکن است فاصله QT را افزایش دهند، احتیاط کنید.
• سندروم سروتونینی با آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 ، به ویژه در استفاده همزمان با داروهای سروتونرژیک از جمله SSRI ها، SNRI ها، مهارکننده های MAO، لیتیوم، ترامادول، متیلن بلو وریدی و میرتازاپین گزارش شده است.
• واکنش های حساسیت شدید، از جمله آنافیلاکسی، با یا بدون سابقه حساسیت به سایر آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 گزارش شده است.
• برای شیمی درمانی، دارو باید طبق برنامه تجویز شود و به صورت هنگام نیاز تجویز نشود.
• دارو برای تهوع واستفراغ بعد از عمل اگر احتمال تهوع یا استفراغ بسیار کم باشد توصیه نمی شود؛ فقط اگر احتمال کم است یا پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل ضروری است تجویز کنید.به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید. اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.