شناخت دارو: عبارت است از والسارتان (والزارتان) آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد. داروی والسارتان باعث جلوگیری از تنگ شدن عروق خونی شده و سبب کاهش فشارخون و بهبود جریان خون می شود. والسارتان در درمان زیادی فشارخون در بزرگسالان و کودکان با سنین حداقل 6 سال بکار می رود. داروی والسارتان همچنین در درمان نارسایی قلب و کاهش خطر مرگ در حمله قلبی استفاده می شود. این دارو گاهی اوقات همزمان با دیگر داروهای فشار خون مصرف می شود.
دسته دارویی:
- داروهای قلبی و عروقی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- والسارتان با مهار انتخابی متصل شدن آنژیوتانسین 2 به گیرنده AT1 در بسیاری از بافت ها مانند عضلات صاف عروق و غده آدرنال، اثر تنگ کنندگی عروق و ترشح آلدسترون آنژیوتانسین 2 را مهار می کند. از اینروعمل آن مستقل از مسیر سنتز آنژیوتانسین 2 می باشد.
- والسارتان آنتاگونیست غیر پپتیدی رسپتور آنژیوتانسین 2 (تیپ AT1) می باشد که از طریق خوراکی فعال است. حداکثر غلظت پلاسمایی والسارتان 2 تا 4 ساعت پس از مصرف بدست می آید. والزارتان پس از مصرف خوراکی بطور عمده (حدود 83%) از طریق مدفوع و مقدار کمی (حدود 13%) از طریق ادرار دفع می گردد. بیشتر دارو بصورت تغییر نیافته و تنها 20% بصورت متابولیت دفع می گردد. والسارتان تمایل بسیار بالایی (95%) برای اتصال به پروتئینهای پلاسما وعمدتاً آلبومین دارد. حداکثر غلظت پلاسمایی والسارتان 2 تا 4 ساعت پس از مصرف بدست می آید. والزارتان پس از مصرف خوراکی بطور عمده (حدود 83%) از طریق مدفوع و مقدار کمی (حدود 13%) از طریق ادرار دفع می گردد. بیشتر دارو بصورت تغییر نیافته و تنها 20% بصورت متابولیت دفع می گردد. والسارتان تمایل بسیار بالایی (95%) برای اتصال به پروتئینهای پلاسما و عمدتاً آلبومین دارد.
اشکال دارو:
- کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- مقدار مصرف معمول برای نارسایی احتقانی قلب: بزرگسالان: مقدار اولیه: 40 mg خوراکی دو بار در روز. مقدار نگهدارنده:80 تا 160 mg خوراکی دو بار در روز. مقدار مصرف باید به بالاترین مقدار قابل تحمل توسط بیمار افزایش داده شود.
- مقدار مصرف معمول برای زیادی فشارخون: بزرگسالان: مقدار اولیه: 80 تا 160 mg خوراکی یکبار در روز. مقدار نگهدارنده: 80 تا 320 mg خوراکی یکبار در روز.
- مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون: کودکان: 6 تا 16 سال: مقدار اولیه: 1.3 mg/kg یکبار در روز (حداکثر 40 mg)، مقدار نگهدارنده: حداکثر 2.7 mg/kg (حداکثر 160 mg) یکبار در روز که با توجه به پاسخ بیمار تنظیم می گردد.
عوارض جانبی دارو:
- بی خوابی , خشکی دهان , یبوست , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , سرگیجه , تنگی تنفس , ضعف , خارش شدید , تپش قلب , گز گزاندام ها , سوءهاضمه , ناتوانی جنسی , درد عضلانی , اضطراب , حالت خواب آلودگی , پشت درد , نفخ , کرامپ عضلانی.
تداخلات دارویی:
- اسپیرونولاکتون , پاپاورین , تولترودین , دروسپیرنون , ریتوکسی ماب , متیل دوپا , یوهمبین , سیتاگلیپتین , بیزوپرولول , پتاسیم سیترات , آلیسکایرن , اپروسارتان , تریامترن , ترپروستینیل , متی کلوتیازید , پریندوپریل , تراندولاپریل , مکلوفنامات , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , باریسیتینیب , آنژیوتانسین II.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- استفاده از داروهای موثر بر سیستم رنین آنژیوتانسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری عملکرد کلیه جنین را کاهش می دهد و احتمال بیماری و مرگ جنین و نوزاد را افزایش می دهد.
- بندرت افت فشارخون بیش از حد در بیماران مبتلا به فشار خون غیر پیچیده تحت درمان با والسارتان به تنهایی دیده می شود.
- در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی با احتیاط فراوان مصرف گردد.
- احتمال بروز تغییر در عملکرد کلیه شامل نارسایی کلیوی حاد وجود دارد.
- به بیماران توصیه کنید در صورت باردارشدن فورا به پزشک معالجه اطلاع دهند.
- در موارد نادر آنژیوادم گزارش شده است. برخی از این موارد سابقه آنژیوادم با دیگر داروهای مهارکننده ACE را دارا می باشند. والسارتان در بیماران دارای سابقه آنژیو ادم نباید مصرف شود.
- در بیماران دیابتی تجویز همزمان والسارتان با آلیسکیرن انجام نگیرد.