شناخت دارو: عبارت است از یک داروی ضد آنژین است، این دارو برای درمان بیماری آنژین که به علت عدم اکسیژن رسانی کافی قلب ایجاد می شود همینطور در کاهش فشارخون مورد استفاده قرار می گیرد.

دسته دارویی:

• داروهای قلبی و عروقی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• دو مکانیسم اصلی واسطه اثر درمانی نیکوراندیل است. نیکوراندیل یک فعال‌کننده و بازکننده کانال‌های پتاسیم حساس به ATP (وابسته به ATP) (کانال‌های KATP) است که از زیر واحدهای گیرنده نوع x و گیرنده‌های سولفونیل اوره (SUR) تشکیل شده است. سایت‌های اتصال نیکوراندیل در گیرنده سولفونیل اوره 2 (SUR2) در کانال پتاسیم حساس به ATP واقع شده است که زیر واحدهای تنظیم کننده کانال هستند که یک فعالیت ATPase از خود نشان می‌دهند. 2 نوع زیر واحد SUR2 (2A / 2B) وجود دارد که دارای حوزه‌های اتصال نوکلئوتیدی یکسان (NBD) هستند، جایی که SUR2A بیشتر در میوسیت‌های اسکلتی و قلبی و SUR2B در سلول‌های عضلانی صاف بیان می‌شود.
• نیکوراندیل با قدرت بیشتری کانال‌های SUR2B / Kir6.2 را فعال می‌کند تا کانال‌های SUR2A / Kir6.2 تا باعث افزایش بیش از حد قطبی شود. تعامل ATP-NBD1 بر سیگنالینگ کانال توسط نیکوراندیل انجام می‌شود و پاسخ کانال به نیکوراندیل نیز با تعامل ATP یا ADP با NBD2 تسهیل و افزایش می‌یابد. فعالیت تقویت شده کانال‌های حساس به ATP با محدود کردن مدت زمان پتانسیل‌های عمل و جلوگیری از اضافه بار کلسیم داخل عروقی، نقش محافظتی قلب را دارند. این با حفظ انرژی سلول و در نهایت بقای سلول، آسیب سلولی را کاهش می‌دهد. افزایش قطبش غشای وابسته به کانال KATP همچنین می‌تواند منجر به اتساع عروق از طریق کاهش هجوم Ca2 + از طریق کانال‌های Ca2 + ولتاژدار و تنظیم تحرک Ca2 + داخل سلول در سلول‌های عضلانی صاف شود. نیکوراندیل در ساختار خود دارای یک قسمت نیترات است و این باعث می‌شود که همانند سایر استرهای نیتروگلیسیرین، گشاد کننده خوبی برای عضله صاف عروقی باشد. اتساع مستقیم سیستم عروقی وریدی از تحریک واسطه NO-donator گوانیلیل سیکلاز و افزایش سطح GMP حلقوی داخل سلولی (cGMP) ناشی می‌شود. افزایش سطح cGMP به کل اثر متسع کنندگی نیکوراندیل در غلظت‌های بالاتر دارو کمک می‌کند.نیکوراندیل یک داروی گشادکننده عروق است که در درمان آنژین استفاده می شود. جذب: به دنبال تجویز خوراکی، نیکوراندیل با فراهمی زیستی خوراکی 75٪ طی 30-60 دقیقه به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. اتصال پروتئینی: نیكوراندیل حدود 25٪ به آلبومین انسان و سایر پروتئین های پلاسما متصل است. متابولیسم: نیكوراندیل متابولیسم كبدی گسترده ای دارد. مسیرهای اصلی انتقال بیوترانسفورماتیک نیکوراندیل، دنیتراسیون است و به دنبال آن متابولیسم نیکوتینامید بعدی ایجاد می شود. متابولیت 2-نیکوتین آمیدو اتانول از نظر داروئی غیرفعال را می توان در ادرار تشخیص داد.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• حداقل 10 و حداکثر 60 میلی گرم طی 2 مرحله در روز باید مورد استفاده قرار بگیرد.
• بزرگسالان: مقدار اولیه: 10mg دو بار در روز، در موارد مستعد ابتلا به سردرد، 5mg دو بار در روز به مدت 2 تا 7 روز سپس ممکن است مقدار مصرف تا 20mg دو بار در روز بسته به پاسخ و تحمل بیمار افزایش یابد.

اثر دارو:

• پس از مصرف به سرعت ظاهر می شود.

قبل از مصرف دارو:

• مصرف همزمان این دارو با داروهای دیگر باید با احتیاط صورت گیرد، مصرف آن برای کودکان غیر مجاز است.

عوارض جانبی دارو:

• سردرد، خصوصاً در چند روز اول درمان، (پزشک ممکن است درمان را با دوز کم شروع کند و به آرامی آن را افزایش دهد تا از دفعات سردرد کم کند)، سرگیجه، گرگرفتگی، تهوع و استفراغ، ضعف، ضربان قلب بسیار سریع، ناموزون یا شدید (تپش قلب)، آبسه پوست (توده متورم و چرکی که در داخل یا زیر سطح پوست ظاهر می شود)، زخم (دهان، روده کوچک و بزرگ، مقعد). کاهش فشار خون، آبسه (دستگاه تناسلی، مقعدی یا سایر بخش های دستگاه گوارشی)، زخم قرنیه، زخم ملتحمه، ورم ملتحمه.

تداخلات دارویی:

• آمی تریپتیلین , ارگوتامین سی , اسپیرونولاکتون , پاپاورین , فلوتیکازون پروپیونات , نیتروگلیسیرین , بیزوپرولول , پتاسیم فسفات وریدی , رامیپریل , فوزینوپریل , یدید پتاسیم , روتیگوتین , تولکاپون , سدیم نیتریت , سیکلوپنتیازید.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، شوک با منشاء قلبی، نارسایی قلبی، فشارخون پایین (سیستولیک کمتر از 90 میلیمتر جیوه).

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• هنگام مصرف داروی فوق از انجام کارهایی که احتیاج به دقت و هوشیاری دارند پرهیز نمایید.
• نیکوراندیل (Nicorandil) یک داروی گشادکننده عروق است که در درمان آنژین استفاده می شود. نیکوراندیل در انگلستان، استرالیا و اغلب کشورهای اروپایی با نام تجاری ایکورل، در رومانی و هلند با نام تجاری آنگدیل، در سوئیس با نام تجاری دانکور، در هند با نام تجاری نیکوران، در ژاپن با نام تجاری نیتوروبین، در فیلیپین با نام تجاری اپریو، در ژاپن، کره جنوبی و تایوان با نام تجاری سیگمارت در بازار دارویی وجود دارد. نیکوراندیل در ایالات متحده آمریکا در دسترس نمی باشد.
• داروی نیکوراندیل در بیماران دارای کاهش حجم خون یا کاهش فشار خون سیستولیک، حمله قلبی اخیر با نارسایی قلبی و کاهش فشار پر شدن، ادم ریوی، زخم های دهانی و مصرف کنندگانداروهای ضد فشار خونباید با احتیاط فراوان مصرف شود.
• در صورت مشاهده هر یک از عوارض جانبی جدی زیر، بلافاصله با پزشک خود صحبت کنید: خارش، قرمزی، تورم و ریزش اشک از چشم، زخم در دهان، معده ، روده (کوچک و بزرگ).
• اینها ممکن است باعث ایجاد خون در مدفوع یا استفراغ، فیستول (عبور غیر طبیعی لوله مانند از حفره بدن به حفره بدن دیگر یا به پوست)، سوراخ، آبسه یا کاهش وزن شود.
• زخم همچنین ممکن است در پوست، دستگاه تناسلی و مجاری بینی یا اطراف استومی ایجاد شود (جایی که یک سوراخ مصنوعی برای حذف مواد زائد مانند کولوستومی یا ایلئوستومی وجود دارد).
• این موارد در صورت بروز مشکل در روده بزرگ (“بیماری دیورتیکول”) بیشتر اتفاق می افتد. نیکوراندیل را با یک لیوان آب مصرف کنید. جذب دارو تحت تاثیر غذا قرار نمی گیرد.