شناخت دارو: عبارت است از نالترکسون هیدروکلراید، یک آنتاگونیست اپيوئيد است. به این معنی که اثرات اپیوئیدها را (مواد مخدر با منشأ تریاک) که شامل تسکین درد و سرخوشی و نشئگی می باشد مهار می کند. از نالترکسون در ترک اعتیاد به مواد مخدر و وابستگی به الکل استفاده می شود.
دسته دارویی:
- آنتی دوت (متفرقه)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- اثر نالترکسون در درمان وابستگی به مواد مخدر، بر اساس مهار رقابتی گیرنده های اپوئیدی است که به طور برگشت پذیر آن ها را مسدود می کند و یا اثرات مواد مخدر را کاهش می دهد. مکانیسم اثر نالترکسون در وابستگی به الکل به طور کامل شناخته نشده است، اما احتمالاً به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده اپوئیدی تحت تأثیر مدولاسیون مسیر دوپامینرژیک مزولیمبیک، سبب کاهش میل به مصرف الکل می شود.
- نالترکسون هیدروکلراید، یک آنتاگونیست خالص مواد مخدر است. داروی نالترکسون مسدود کننده برگشت پذیر گیرنده اپیوئیدی است. هنگامی که نالترکسون همراه با مورفین به صورت مزمن مصرف می شود، نالترکسون هیدروکلراید وابستگی فیزیکی به مرفین، هروئین و سایر مواد مخدر را مسدود می کند. تجویز 50 میلی گرم نالترکسون، اثرات فارماکولوژیک 25 میلی گرم هروئین وریدی را برای 24 ساعت مهار می کند.
- نالترکسون هیدروکلراید، در تجویز خوراکی به خوبی جذب می شود. نالترکسون در تجویز خوراکی تحت تاثیر عبور اول کبدی، فراهمی زیستی حدودا 5 تا 40 درصد دارد.
- شروع اثر آن 15 تا 30 دقیقه پس از مصرف و طول اثر آن 24 ساعت است. زمان رسیدن به غلظت پلاسمایی در فرم قرص 1 ساعت و در فرم سوسپانسیون 0.6 ساعت است.
- حداکثر غلظت پلاسمایی نالترکسون 10.6 تا 13.7 نانوگرم بر میلی لیتر است.
- اتصال پروتئنی نالترکسون به پروتئین های سرمی 21 درصد است.
- حجم توزیع نالترکسون پس از تجویز وریدی 1350 لیتر است. فعالیت نالترکسون توسط داروی اصلی و متابولیت 6-بتا نالتروکسال ایجاد می شود. هر دو دارو و متابولیت های اصلی توسط کلیه (53 تا 79 درصد از دوز) دفع می شوند، اما دفع ادراری داروی تغییر نیافته کمتر از 2 درصد از دوز خوراکی است و دفع از طریق مدفوع، یک روش حذف جزئی است.
- متوسط نیمه عمر حذف نالترکسون و 6-بتا نالترکسول به ترتیب 4 ساعت و 13 ساعت است. پاک سازی دارو از بدن 3.5 لیتر بر دقیقه است.
اشکال دارو:
- کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- وابستگی به الکل: 50 میلی گرم خوراکی روزانه یا 1 آمپول پیوسته رهش 380 میلی گرمی یک بار در ماه.
- وابستگی به مواد مخدر: دوز اولیه: 25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، دوز نگهدارنده: در صورت عدم بروز علائم سندرم محرومیت، 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز ممکن است شروع شود و یا 1 آمپول پیوسته رهش 380 میلی گرمی یک بار در ماه. دوز جایگزین: (جهت همکاری بیشتر بیمار): هر روز 50 میلی گرم و شنبه ها 100 میلی گرم؛ یا 100 میلی گرم خوراکی روز در میان؛ یا 150 میلی گرم خوراکی هر سه روز.
عوارض جانبی دارو:
- اضطراب , اسهال , سردرد , کاهش اشتها , تهوع , یبوست , استفراغ , سرگیجه , تپش قلب , سرفه , تشنگی , خواب آلودگی , گلودرد , تحریک پذیری , لرز , بی حالی و رخوت , آبریزش بینی , خستگی غیر عادی , گرفتگی بینی , عطسه , درد عضلانی و مفصلی , گرفتگی صدا , دل درد , ضربان قلب سریع , کرامپ شکمی , عصبی بودن , مشکلات سینوس ها , مشکلات جنسی در مردان.
تداخلات دارویی:
- اپیوم , اکسی مورفون , آتوواکون/ پروگوانیل , دیفنوکسین , برملانوتید , آکامپروسات.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، بیمارانی که از داروهای ضد درد اپوئیدی استفاده می کنند، سندروم محرومیت شدید مواد مخدر، افرادی که آزمایش نالوكسان یا تست ادراری مثبت مواد مخدر دارند.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- به بیماران باید خطر آسیب های کبدی هشدار داده شود و توصیه شود اگر علائم هپاتیت حاد را تجربه کردند، با پزشک خود مشورت کنند. مصرف نالترکسون هیدروکلراید باید در صورت بروز علائم هپاتیت حاد قطع شود.
- افسردگی، خودکشی، اقدام به خودکشی و افکار خودکشی در تجویز نالترکسون هیدروکلراید در درمان وابستگی به مواد مخدر گزارش شده است. بیماران وابسته به الکل و مواد مخدر، که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنند، باید از نظر افسردگی یا افکار خودکشی پایش شوند.
- قبل از مصرف نالترکسون، اگر به دارو یا سایر ترکیبات موجود در آن حساسیت دارید، با پزشک یا داروساز مشورت کنید.
- قبل استفاده از این دارو، سابقه پزشکی خود را مخصوصاً مصرف هر نوع داروهای مخدر (مانند مورفین، متادون، بوپرنورفین)، در حال حاضر یا در 7 تا 14 روز گذشته، بیماری کلیوی و بیماری کبد با پزشک یا داروساز در میان بگذارید.
- نالترکسون ممکن است باعث سرگیجه شود. رانندگی و کار با ماشین آلات و یا هرگونه فعالیتی که نیاز به تمرکز دارد را انجام ندهید، تا اینکه مطمئن شوید که می توانید این فعالیت ها را با خیال راحت انجام دهید. از نوشیدنی های الکلی اجتناب کنید.
- بعد از قطع نالترکسون، ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به دوزهای پایین تر از مواد مخدر داشته باشید و خطر ابتلا به عوارض جانبی احتمالی خطرناک مواد مخدر افزایش یابد (به عنوان مثال، کاهش تنفس، از دست رفتن آگاهی).
- داروی نالترکسون اثرات داروهای مخدر (از جمله هروئین) و داروهای مشابه (مواد مخدر) را محدود می کند. با این حال، دوزهای بزرگ هروئین یا مواد مخدر می توانند بر دارو غلبه کنند. تلاش برای غلبه بر اثر مهاری دارو بسیار خطرناک است و ممکن است باعث آسیب جدی، از دست دادن هوشیاری و مرگ شود.
- قبل انجام جراحی یا هر گونه درمان پزشکی، به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید که نالترکسون را مصرف می کنید.
- در دوران بارداری، داروی نالترکسون باید تنها زمانی که مورد نیاز باشد، مصرف شود.
- این دارو به شیر مادر منتقل می شود و ممکن است اثرات نامطلوب بر روی نوزاد داشته باشد. قبل از شیردهی با پزشک خود مشورت کنید.