شناخت دارو: عبارت است از نالبوفین برای تسکین درد استفاده می شود.

دسته دارویی:

• ضد دردهای اپیوئیدی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• مکانیسم دقیق عمل ناشناخته است ، اما اعتقاد بر این است که با یک سایت گیرنده اپیوئیدی در CNS تعامل دارد (احتمالاً در سیستم لیمبیک یا با آن ارتباط دارد). اثر آنتاگونیستیک اپیوئیدها ممکن است در اثر مهار رقابتی در گیرنده های اپیوئیدی ایجاد شود ، اما همچنین ممکن است نتیجه مکانیسم های دیگر باشد. تصور می شود که نالبوفین در درجه اول یک آگونیست کاپا است. این همچنین یک ضد درد جزئی آنتاگونیست مو است ، با مقداری اتصال به گیرنده دلتا و حداقل فعالیت آگونیست در گیرنده سیگما.نالبوفین ضددرد آگونیست-آنتاگونیست اپیوئیدی مصنوعی از سری فنانترن است. قدرت ضد درد نالبوفین اساساً معادل مورفین بر اساس میلی گرم است. فعالیت آنتاگونیست اپوئید نالبوفین تقریباً یک چهارم نالورفین و 10 برابر پنتازوسین است. نالبوفین به خودی خود دارای فعالیت آنتاگونیست اپیوئیدی قوی در دوزهای برابر یا کمتر از دوز ضد درد آن است.
• در صورت تجویز همزمان یا به دنبال ضددردهای اپیوئیدی آگونیست مو (به عنوان مثال ، مرفین ، اکسی مورفون ، فنتانیل) ، نالبوفین ممکن است تا حدی دپرسیون تنفسی ناشی از اپیوئیدها را از ضددرد آگونیست مو، معکوس یا مسدود کند. نالبوفین ممکن است در بیماران وابسته به داروهای اپیوئیدی ، ترک را تسریع کند. در بیمارانی که به طور منظم از داروهای ضد درد مویی استفاده می کنند ، نالبوفین باید با احتیاط مصرف شود.جذب: متوسط فراهمی زیستی مطلق برای دوزهای عضلانی 10 و 20 میلی گرمی به ترتیب 81٪ و 83٪ و به دنبال 10 و 20 میلی گرم نالبوفین زیر جلدی 79٪ و 76٪ بود. مطالعات بالینی نشان می دهد که مدت زمان فعالیت ضد درد دارو می تواند از 3 تا 6 ساعت باشد.
• نیمه عمر: نیمه عمر نالبوفین در پلاسما حدود 5 ساعت است.

اشکال دارو:

• ویال تزریقی

مقدار مصرف صحیح:

• درد: بیماران غیروابسته به مواد افیونی: 10-20 میلی گرم / 70 کیلوگرم IV / IM / SC q3-6 ساعت PRN ؛ دوز فردی بیش از 20 میلی گرم نباشد بیماران وابسته به مواد افیونی: یک چهارم مصرف کرده و علائم محرومیت را بررسی کنید بیش از 160 میلی گرم در روز نباشد
• مکمل بیهوشی: 3 / 0-3 میلی گرم بر کیلوگرم IV طی 10-15 دقیقه و سپس 0.25-0.5 میلی گرم / کیلوگرم PRN.

عوارض جانبی دارو:

• آسم , فشار خون , سردرد , سرگیجه , ضعف , کهیر , خارش , سوزش , تنگی نفس , افت فشارخون , ادم ریوی , میوز (تنگ شدن مردمک چشم) , آرامبخش , تهوع و استفراغ , تاکی کاردی , برادیکاردی , دپرسیون تنفسی معنی دار.

تداخلات دارویی:

• کلرال هیدراته , فنتانیل , اکسی کدون , سدیم اکسی بات , پروپوکسیفن , تاپنتادول , پنتازوسین , بوتورفانول , پروکاربازین , ترانیل سیپرومین , دیازپام , سایمتیدین , متادون , متوکلوپرامید , مپریدین , کدئین , دیفنوکسیلات , دیامورفین , ونلافاکسین , کلونیدین , لینزولید , هیدروکدون , فنلزین , ایزوکربوکسازید , پرومازین , استازولام , آسناپین , دس ونلافاکسین , مولیندون , آلویموپان, اکسی مورفون, پاراآلدهاید, ات کلر وینول , دی پی پانون, بنزهیدروکدون/استامینوفن.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، کولیت پسودومامبرانو , بیماری التهابی روده , انسداد مجاری گوارشی , برادیکاردی , دپرسیون تنفسی معنی دار , آسم برونشیال حاد.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• مصرف همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مهارکننده CNS ، از جمله الکل ، ممکن است منجر به آرام بخشی عمیق ، دپرسیون تنفسی ، کما و مرگ شود .
• تجویز همزمان برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. و بیماران را از نظر علائم و نشانه های دپرسیون تنفسی و آرام بخشی دنبال کنید
• به بیماران دستور دهید هنگام مصرف مورفین به دلیل خطر آرام بخشی مضاعف و دپرسیون تنفسی ، از نوشیدنی های الکلی استفاده نکنند و از محصولات دارویی حاوی الکل استفاده نکنند.موارد سندرم سروتونین ، یک بیماری بالقوه تهدید کننده زندگی ، گزارش شده با مصرف همزمان داروهای سروتونرژیک. این ممکن است در محدوده دوز توصیه شده رخ دهد. شروع علائم به طور کلی طی چند ساعت تا چند روز پس از استفاده همزمان اتفاق می افتد ، اما ممکن است دیرتر از آن اتفاق بیفتد. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین ، فوراً درمان را قطع کنید.
• درمان ممکن است باعث افت فشار خون شدید از جمله افت فشار خون ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران سرپایی شود. در بیمارانی که توانایی حفظ فشار خون آنها قبلاً با کاهش حجم خون یا تجویز همزمان برخی از داروهای ضد افسردگی CNS (به عنوان مثال ، فنوتیازین ها یا بیهوشی های عمومی) به خطر افتاده است ، خطر افزایش می یابد. بیماران را برای مشاهده علائم افت فشار خون پس از شروع یا تیتراسیون دوز کنترل کنید. در بیماران مبتلا به شوک گردش خون ، درمان ممکن است باعث گشاد شدن عروق شود که می تواند برون ده قلب و فشار خون را بیشتر کاهش دهد. از درمان در بیماران با شوک گردش خون جلوگیری کنید.
• در بیمارانی که ممکن است به اثرات داخل جمجمه ای احتباس CO2 حساس باشند (به عنوان مثال ، کسانی که شواهدی در مورد افزایش فشار داخل جمجمه یا تومورهای مغزی دارند) ، درمان ممکن است اثرات تنفسی را کاهش دهد و در نتیجه احتباس CO2 می تواند فشار داخل جمجمه را بیشتر کند. این بیماران را از نظر علائم آرام بخشی و دپرسیون تنفسی ، به ویژه هنگام شروع درمان ، کنترل کنید. اپیوئیدها ممکن است دوره بالینی را در بیمار مبتلا به آسیب سرنامعلوم کنند. از مصرف در بیماران با اختلال هوشیاری یا کما خودداری کنید.
• در بیماران با انسداد دستگاه گوارش شناخته شده یا مشکوک ، از جمله ایلئوس فلج کننده ، منع مصرف دارد. ممکن است باعث اسپاسم اسفنکتر Oddi شود. مواد اپیوئیدی ممکن است باعث افزایش آمیلاز سرم شود. بیماران مبتلا به بیماری مجاری صفراوی ، از جمله پانکراتیت حاد را از نظر بدتر شدن علائم کنترل کنید.
• درمان ممکن است دفعات تشنج را در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج و سایر شرایط بالینی مرتبط با تشنج افزایش دهد.
• از استفاده از داروهای ضد درد مخلوط آگونیست / آنتاگونیست (به عنوان مثال ، پنتازوسین ، نالبوفین و بوتورفانول) یا آگونیست جزئی (به عنوان مثال ، بوپرنورفین) در بیمارانی که داروی ضد درد کامل آگونیست اپیوئید دریافت می کنند ، خودداری کنید. داروهای ضد درد مخلوط آگونیست / آنتاگونیست و آگونیست جزئی ممکن است اثر ضد درد را کاهش داده و یا علائم ترک را تسریع کنند. هنگام قطع درمان در بیمار وابسته جسمی، دوز دارو به تدریج کاهش می یابد. در این بیماران به طور ناگهانی درمان را قطع نکنید.
• به بیماران هشدار دهید که رانندگی نکنند و ماشین آلات خطرناکی را اداره نکنند ، مگر اینکه در برابر اثرات دارو تحمل کنند و بدانند که چگونه در برابر دارو واکنش نشان می دهند.
• در حالی که افسردگی تنفسی جدی ، تهدید کننده زندگی یا کشنده می تواند در هر زمان از درمان رخ دهد ، در هنگام شروع درمان یا به دنبال افزایش دوز ، بیشترین خطر وجود دارد. بیماران را از نظر دپرسیوهن تنفسی از نزدیک تحت نظر بگیرید ، به ویژه در 24 تا 72 ساعت اول از شروع درمان با افزایش دوز و به دنبال آن. بلع تصادفی حتی یک دوز ، به ویژه توسط کودکان ، می تواند منجر به دپرسیون تنفسی و مرگ ناشی از مصرف بیش از حد مواد اپیوئیدی شود.
• مواد اپیوئیدی می توانند باعث اختلالات تنفسی مرتبط با خواب از جمله آپنه خواب مرکزی (CSA) و هیپوکسمی مرتبط با خواب شوند. استفاده از مواد اپیوئیدی خطر CSA را به روشی وابسته به دوز افزایش می دهد. در بیمارانی که مبتلا به CSA هستند ، کاهش دوز مواد اپیوئیدی را با استفاده از بهترین روشها برای کاهش دوز در نظر بگیرید.
• مرگ در نوزادانی که در معرض مقادیر بالای مواد اپیوئیدی در شیر مادر هستند رخ داده است زیرا مادران متابولیزه کننده فوق العاده سریع مواد اپیوئیدی بودند.