شناخت دارو: عبارت است از این ماده توسط قارچ های استرپتومایسس فرادیا تولید می شود. نئومایسین یک آنتی بیوتیک باکتری کش از دسته آمینوگلیکوزیدها است که به بخش 30S ریبوزوم میکروارگانیسم حساس به نئومایسین متصل می شود و در نتیجه با اتصال mRNA به جایگاه پذیرنده tRNA تداخل می کند و موجب تولید پپتیدهای سمی یا فاقد عملکرد می گردد. به عبارت دیگر به صورت خوراکی برای استریل کردن روده ها قبل از عمل جراحی مصرف می شود. همچنین بصورت ترکیبی با داروهای موضعی کاربرد دارد.
دسته دارویی:
- آنتی بیوتیک ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- آمینوگلیکوزیدها نظیر نئومایسین به طور برگشت ناپذیر به پروتئین زیر واحد 30S و rRNA 16S متصل می شوند. نئومایسین به صورت اختصاصی به چهار نوکلئوتید از rRNA 16S و یک آمینواسید از پروتئین S12 متصل می شود. این اتصال با نواحی رمزگشایی کننده در مجاورت نوکلئوتید 1400 در rRNA 16S از زیرواحد 30S با قسمت های متحرک بخش آنتی کدون tRNA تداخل ایجاد می کند، در نتیجه موجب اختلال در کمپلکس آغاز کننده و اشتباه ترجمه کردن mRNA می شود، در نتیجه آمینواسید اشتباه وارد پلی پپتید می شود و پپتیدهای سمی یا فاقد عملکرد ایجاد و پلی زوم به مونوزوم های فاقد عملکرد تجزیه می شود.
- نئومایسین یک آنتی بیوتیک آمینوگلیکوزیدی است که با اتصال به زیرواحد 30S ریبوزومی موجب اشتباه در خواندن tRNA می شود و تولید پروتئین های ضروری برای رشد میکروارگانیسم را مهار می کند. آمینوگلیکوزیدها در عفونت های ناشی از باکتری های گرم منفی هوازی نظیر پسودومونا، آسینتوباکتر و انتروباکتر موثر اند. علاوه بر این بعضی از مایکوپلاسماها نظیر عامل ایجاد کننده سل به آمینوگلیکوزیدها حساسند. عفونت های باکتری های گرم مثبت می تواند با آمینوگلیکوزیدها درمان شود، اما آنتی بیوتیک های دسته های دیگر موثرترند و عوارض کمتری دارند.
- جذب : به مقدار ناچیز(3%) از لوله گوارشی سالم جذب می شود. مقادیر قابل توجه در التهاب یا آسیب گوارشی جذب می شود.
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: خوراکی: 1 الی 4 ساعت تزریق عضلانی: 2 ساعت، حجم توزیع: 0.36 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، اتصال به پروتئین: کم است و بسته به روش مورد استفاده در آزمایشات، از 0 تا 30 درصد متغیر است. متابولیسم: به مقدار ناچیز در کبد رخ می دهد. نیمه عمر: 2 الی 3 ساعت، دفع: مدفوع: 97% دوز خوراکی به صورت تغییر نیافته. ادراری: 30 الی 50% داروی جذب شده به صورت تغییر نیافته.
اشکال دارو:
- شربت، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- بالغین: انسفالوپاتی کبدی: حاد: 4 الی 12 گرم در روز در چهار دوز منقسم به صورت خوراکی برای 5 الی 6 روز یا 3 الی 6 گرم در روز برای 1 الی 2 هفته، مزمن: حداکثر 4 گرم در روز به صورت خوراکی،
- کمای کبدی: 4 الی 12 گرم در روز منقسم در هر 4 الی 6 ساعت به صورت خوراکی برای 5 الی 6 روز. اسهال ناشی از coli انتروپاتوژنیک، 3 گرم در روز منقسم در چهار دوز به صورت خوراکی.
- آماده سازی روده ها قبل از عمل جراحی: 1 گرم خوراکی هر یک ساعت برای چهار دوز و سپس 1 گرم هر چهارساعت برای پنج دوز. دوز جایگزین: 6 گرم در روز منقسم در فواصل 4 ساعته برای 2 الی 3 روز.
- درماتوز ناشی از استروئیدها همراه با عفونت: کرم را 2 الی 4 بار در روز تا حداکثر 7 روز استعمال کنید.
- کودکان: ایمنی و کارایی آن در کودکان زیر 18 سال تأیید نشده است، اما در بعضی شرایط می تواند مناسب باشد.
- انسفالوپاتی و کمای کبدی: 1 ماه تا 18 سال: روزانه 50 الی 100 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن منقسم در فواصل 6 الی 8 ساعته برای 5 الی 6 روز.
- اسهال: زیر 1 ماه: روزانه 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی منقسم در چهار دوز. 1 ماه تا 18 سال: روزانه 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی منقسم در چهار دوز برای 2 الی 3 روز.
- آماده سازی روده ها قبل از عمل: زیر 1 ماه: روزانه 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن خوراکی منقسم در چهار دوز. 1 ماه تا 18 سال: روزانه 50 الی 100 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن خوراکی منقسم در چهار دوز.
عوارض جانبی دارو:
- آسیب بخش حلزونی گوش، مسمومیت بر گشت پذیر کلیه، به ندرت کاهش منیزیم خون به ویژه در مصرف طولانی مدت و کولیت پسودوممبران از عوارض احتمالی این دارو هستند. البته جذب نئومایسین از طریق موضعی بسیار ناچیز است.
تداخلات دارویی:
- سوکسینیل کولین , ویتامین آ , باسیتراسین , راپاکورونیوم , کانامایسین , توبرامایسین , سوکسامتونیوم , فنین دیون | فنیندیون , مگلومین کامپاند , کولیستین , سفاماندول , میواکوریوم , دوکساکوریوم , کاپرئومایسین , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , گالیم نیترات , یوتالامات , واکسن حصبه (تیفوئید) , کوردیسپس , واکسن کلرا , آیوکساگلات.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- اگر کولیت اولسراتیو، بیماری کرون، انسداد روده یا سایر بیماری های التهابی روده را دارید، نباید از این دارو استفاده کنید.
- قبل از مصرف نئومایسین، اگر بیماری کلیوی، میاستنی گراو یا بیماری پارکینسون دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.
- سمیت عصبی که تظاهرات آن به صورت سمیت گوشی وستیبولار یا شنوایی دو طرفه بروز می کند، در بیماران دارای آسیب کلیوی یا بیماران دارای کلیه سالم که تحت درمان با دوزهای بالای این دارو می باشند و یا به مدت طولانی از دارو استفاده می کنند، می تواند ایجاد شود. در ابتدا ممکن است ناشنوایی فرکانس های بالا رخ دهد که فقط با تست های شنوایی تشخیص داده می شود.
- آمینوگلیکوزیدها سمیت کلیوی دارند. احتمال آن در بیماران با آسیب کلیوی یا بیماران با کلیه سالم تحت درمان دوزهای بالا یا مصرف طولانی مدت دارو می تواند رخ دهد. به ندرت، ممکن است در چند روز اول پس از قطع درمان، سمیت کلیوی (نفروتوكسیسیتی) ظاهر شود.
- در کودکان و نوزادان نارس به خاطر عدم تکامل کلیه ها و در نتیجه افزایش نیمه عمر سرمی دارو با احتیاط مصرف شود.
- بلوک عصبی و عضلانی و فلج عضلات تنفسی در اشکال تزریقی، موضعی و خوراکی مخصوصاً وقتی که با فاصله کمی از مصرف داروهای بیهوشی یا شل کننده عضلانی تجویز شود گزارش شده است. در این مواقع نمک های کلسیم می تواند آن را رفع کند اما تجهیزات تنفسی هم ممکن است لازم شود.
- از مصرف همزمان یا متوالی داروهای دارای سمیت عصبی یا کلیوی نظیر سایر آمینوگلیکوزیدها خودداری کنید. (آمیکاسین، استرپتومایسین، نئومایسین، کانامایسین، جنتامایسین و پارامومایسین)
- لیستی از داروهایی که نباید با آمینوگلیکوزیدها مصرف شوند شامل: آمفوتریسین بی، باسیتراسین، سفالوریدین، سیس پلاتین، کولیستین، پلی میکسین بی، ونکومایسین و ویومایسین.
- از تجویز همزمان با دیورتیک های قوی مانند فورزماید و اتاکرینیک اسید خودداری کنید چون احتمال سمیت گوشی را افزایش می دهند. دیورتیک ها با تغییر غلظت آمینوگلیکوزیدها در سرم و بافت میتوانند سمیت آمینوگلیکوزیدها را تشدید کنند.
- عملکرد خونی در صورت توصیه پزشک بررسی شود.
- نئومایسین را بیش از مدت زمان تجویز شده مصرف نکنید چون احتمال عفونت ثانویه بالا می رود.
- اگر سنتان بیشتر از 65 سال است دارو را با احتیاط مصرف کنید چون احتمال بروز عوارض جانبی بیشتر است.
- در صورت بارداری نباید از نئومایسین استفاده کنید. این دارو ممکن است به جنین آسیب برساند.
- اگر باردارید یا قصد بارداری دارید به پزشکتان اطلاع دهید تا فواید و مضرات تجویز آن را در بارداری ارزیابی شود.