شناخت دارو: عبارت است از مژسترول شکل مصنوعی هورمون جنسی زنانه (پروژسترون) است که در درمان سرطان های بدخیم رحم و پستان به کار گرفته می شود.

دسته دارویی:

• داروهای آنتی نئوپلاستیک (ضد سرطان ها)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• مکانیسم دقیق مجسترول استات در درمان بی‌اشتهایی در حال حاضر شناخته شده نیست، اما فعالیت ضد توموری پروژستینی آن ممکن است با مهار عملکرد هیپوفیز و سرکوب هورمون LH انجام شود. همچنین مطالعات نشان می‌دهد اثر افزایش وزن مجسترول بیشتر از آنکه مربوط به اثرات شبه گلوکوکورتیکوئیدی یا تولید ادم باشد در رابطه با تحریک اشتها یا اثرات متابولیکی آن است. همچنین ممکن است مجسترول از طریق دخالت در تولید یا فعالیت میانجی‌هایی مانند کاچکتین (هورمونی که مانع از اثرات آنزیم‌های لیپوژن سلول‌های چربی ذخیره می‌شود) مسیرهای متابولیکی را تغییر دهد.مجسترول یک پروژستین صنای با اثرات فیزیولوژیکی مشابه پروژسترون طبیعی است. این اثرات عبارتند از القای تغییرات ترشحی در اندومتر، افزایش دمای پایه بدن، مهار هیپوفیز و توقف خونریزی در حضور استروژن. مجسترول داراي اثرات گلوكوكورتيكوئيدی جزئی و اثرات مینرالوکورتیکوئیدی بسيار كم است. این دارو دارای فعالیت استروژنی، آندروژنی و یا آنابولیک نیست.دارودرمانی در سرطان سینه و اندومتر حداقل برای دو ماه و در افزایش اشتها به مدت 2 تا 4 هفته ادامه می یابد. این دارو دارای جذب بالا بوده و از طریق کبد متابولیزه می شود. (به استروئیدهای آزاد و کونژوگه با گلوکورونید متصل می شود).
• نیمه عمر حذف دارو: برای سوسپانسون خوراکی 20 تا 50 ساعت و برای قرص به طور متوسط 2/34 ساعت است. بیشترین اثر دارو در فرم سوسپانسون 5 ساعت و در فرم قرص 2/2 ساعت است. دفع: از طریق ادرار (57% تا 78%، متابولیت ها 5% تا 8%)، مدفوع (8% تا 30%) در طول 10 روز.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• برای درمان سرطان رحم 40 الی 320 میلی گرم و برای درمان سرطان پستان 160 میلی گرم در روز است.
• سوسپانسیون خوراکی: 625 میلی‌گرم در 5 میلی‌لیتر و 200 میلی‌گرم در 5 میلی‌لیتر.
• سرطان سینه: 160 میلی‌گرم در روز (40 میلی‌گرم 4 بار در روز).
• کارسینوم اندومتر: 40-320 میلی‌گرم در روز به صورت منقسم. برای مشاهده اثرات درمانی، مصرف دارو باید حداقل دو ماه ادامه یابد.
• بی‌اشتهایی و کاشکسی ناشی از ایدز: سوسپانسیون خوراکی 625 میلی‌گرم در روز (از سوسپانسیون 125 میلی‌گرم در میلی‌لیتر) یا 800 میلی‌گرم در روز (از سوسپانسیون 40 میلی‌گرم در میلی‌لیتر). دوز روزانه 400 تا 800 میلی‌گرم مؤثر واقع شده است. در نارسایی کبد و نارسایی کلیه و مصرف در سالمندی نیاز به تنظیم دوز ندارد.

اثر دارو:

• چند ماه پس از مصرف ظاهر می شود.

قبل از مصرف دارو:

• بیماران قلبی، بیماران دیابتی (مرض قند)، افرادی که دچار خونریزی از مهبل می شوند، باید این دارو را با احتیاط مصرف نمایند.

عوارض جانبی دارو:

• بی خوابی , اسهال , کاهش وزن , تهوع , استفراغ , بثورات جلدی , افزایش فشارخون , آمبولی ریوی , ناتوانی جنسی , اشکال در بلع , نفخ , تعریق , آنمی , اختلالات خواب , ترومبوفلبیت , اختلالات قاعدگی , ترومبوز وریدی , نارسایی آدرنال , آمنوره (قطع قاعدگی) , لکه بینی.

تداخلات دارویی:

• تالیدومید , دوفتیلید , لورلاتینیب.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• هنگام مصرف داروی فوق اگر متوجه جوش بر روی پوست خود شدید و یا موهایتان به طور غیر عادی شروع به ریزش کرد، حتماً این موارد را با پزشک خود در میان بگذارید.
• مجسترول استات مشتق صناعی پروژستینی با خواص ضد سرطانی است. قرص‌های مجسترول برای از بین بردن علائم و کاهش مشکلات ناشی از سرطان پیشرفته پستان و سرطان پیشرفته اندومتر به کار می‌رود. سوسپانسیون مجسترول در درمان کاهش اشتها، سوءتغذیه و کاهش شدید وزن در بیماران مبتلا به سندرم نقص ایمنی (ایدز) استفاده می‌شود.
• مجسترول استات ممکن است در طی بارداری باعث ایجاد اثرات مهلک روی جنین شود.
• مطالعات کافی و کنترل شده در دوران بارداری وجود ندارد.
• اگر بیمار در طی بارداری، از این دارو استفاده می‌کند یا در طول مدت مصرف دارو باردار شود باید از خطرات احتمالی تهدیدکننده جنین آگاه شود.
• زنانی که در دوران باروری مصرف‌کننده داروی مجسترول هستند، جهت پیشگیری از بارداری باید اقدامات لازم را انجام دهند.
• مصرف مجسترول در سایر سرطان‌ها به جز موارد ذکر شده توصیه نمی‌شود.
• فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی مجسترول به طور کامل شناسایی نشده است.
• مواردی از ابتلا ناگهانی به دیابت، تشدید دیابت بارداری و سندرم کوشینگ ناگهانی در ارتباط با مصرف مزمن مجسترول گزارش شده است.
• علاوه بر این، آزمایش تحریک ترشح آدرنوکورتیکوتروپین ACTH، نشان می هد اغلب موارد سرکوب محور هیپوتالاموس هیپوفیز و آدرنال بدون علامت در بیماران دریافت‌کننده مزمن مجسترول و کسانی که پس از مصرف طولانی دارو را قطع می‌کنند، وجود دارد.
• بنابراین، احتمال ابتلا به نارسایی آدرنال در بیمارانی که پس از مصرف طولانی مدت، دارو را قطع می‌کنند به‌ویژه در بیمارانی که علائم کمبود هورمون‌های آدرنال (مانند افت فشارخون، تهوع، استفراغ، گیجی و ضعف) دارند، باید مدنظر گرفته شود.
• انجام آزمایشات ارزیابی نارسایی غده آدرنال و استفاده از دوزهای جایگزین از گلوکوکورتیکوئیدهای سریع اثر در این بیماران جدا توصیه می‌شود.
• عدم تشخیص به‌موقع موارد سرکوب محور هیپوتالاموس هیپوفیز آدرنال ممکن است سبب مرگ شود. این دارو فقط باید با تجویز پزشک مصرف شود.
• هرگونه عوارض جانبی در طی مصرف دارو گزارش داده شود.
• سوسپانسیون خوراکی قبل مصرف تکان داده شود.
• مصرف فرم سوسپانسیون 625 میلی گرم در 5 میلی لیتر، بدون توجه به غذا می باشد.