شناخت دارو: عبارت است از ملفالان در درمان کارسینومای تخمدان، پستان، بیضه و مولتیپل میولوما مصرف می شود.

دسته دارویی:

• آنتی نئوپلاستیک خوراکی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• اتصال گروه آلکیل به بازهای DNA (عمدتاً در نیتروژن 7 گوانین و کمی نیتروژن 3 آدنین) و ایجاد چسبندگی و شکست DNA توسط آنزیم ترمیم کننده حین جایگزین کردن باز آلکیله شده می شود و از سنتز DNA و رونویسی RNA از ژنوم جلوگیری می کند.
• آسیب به DNA با ایجاد اتصال متقاطع موجب جلوگیری از جداشدن دو رشته DNA برای سنتز یا رونویسی می شود. القای جفت شدن اشتباه نوکلئوتیدها و ایجاد جهش ها.
• عوامل آلکیله کننده با اتصال متقاطع بازهای گوانین در دو رشته مارپیچ DNA و حمله مستقیم به DNA رشد تومور را متوقف می کنند. این کار موجب عدم توانایی بازشدن رشته DNA می شود که برای رونویسی و تقسیم سلول لازم است. عوامل آلکیله کننده برای چرخه سلول غیراختصاصی هستند.
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2ساعت، غلظت: 280 نانوگرم در میلی لیتر، نیمه عمر:60 الی 120 دقیقه خوراکی، 75 دقیقه وریدی، فراهمی زیستی: 60 الی 90%، حجم توزیع: 0.5 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، کلیرانس: 7 الی 9میلی لیتر در دقیقه به ازای هر کیلوگرم وزن، دفع: 20 الی 50% مدفوع، 10% ادراری به صورت تغییر نیافته، غیرقابل دیالیز.

اشکال دارو:

• قرص، ویال تزریقی

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: مولتیپل میلوما: درمان تسکین دهنده: خوراکی: 6 میلی گرم خوراکی یک بار در روز برای 2 الی 3 هفته یا 10 میلی گرم در روز خوراکی برای 7 الی 10 روز یا روزانه15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن برای 7 روز سپس بعد از بهبودی کامل از سمیت (پلاکت و گلبول های سفید را تحت نظر داشته باشید) روزانه 1 الی 3 میلی گرم یا 0.05 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن خوراکی تجویز شود. وریدی: اگر امکان مصرف خوراکی وجود ندارد ممکن است 16 میلی گرم به ازای هر مترمربع سطح بدن وریدی تک انفوزیون در 15 الی 20 دقیقه هر دو هفته برای چهار دوز تجویز شود سپس بعد از بهبودی کامل از سمیت (پلاکت و گلبول های سفید را تحت نظر داشته باشید) هر 4 هفته تجویز شود. درمان آماده سازی: برای درمان آماده سازی دوز بالا قبل از پیوند سلول های پروژنیتور خون ساز: روزانه 100 میلی گرم به ازای هر مترمربع سطح بدن وریدی در 30 دقیقه برای دو روز متوالی (روز 2 و 3) قبل از پیوند اتولوگ سلول بنیادی (در روز 0) در بیماران با وزن بالای 130% وزن مناسب، مساحت سطح بدن بر مبنای وزن بدن ایده آل تصحیح شده باید محاسبه شود.
• سرطان تخمدان: روزانه2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن برای 5 روز، هر 4 الی 5 هفته تکرار کنید.
• کودکان: ایمنی دارو تایید نشده است.

عوارض جانبی دارو:

• اسهال , تهوع , واکنش های حساسیتی , استفراغ , موکوزیت , پنومونی بینابینی , یرقان , سرکوب مغز استخوان , نکروز بافتی , استوماتیت , بدخیمی ثانویه.

تداخلات دارویی:

• بورتزومیب , تراستوزوماب , سیکلوسپورین , اینفلیکسی ماب , تالیدومید , دفریپرون , فینگولیمود , ناتالیزومب , تری فلونوماید , توفاسیتینیب , آدالیمومب , سرتولیزوماب , گولیمومب , تیوتپا , باریسیتینیب , نالیدیکسیک اسید , ویتامین آ , ویتامین ای , کلوزاپین , واکسن واریسلا زوستر , کارموستین , واکسن حصبه (تیفوئید) , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هاری , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , واکسن کلرا.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، حساسیت شدید به ملفالان یا کلرامبوسیل.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• نارسایی کلیوی، لوکوپنی، ترومبوسایتوپنی، آنمی، CLL.
• احتمال سرکوب مغز استخوان تأخیری که می تواند 4 الی 6 هفته باقی بماند.
• از بارداری جلوگیری کنید.
• هشدار شدید: این دارو باید تحت نظر متخصص شیمی درمانی تجویز شود. سرکوب مغز استخوان شدید که میتواند موجب خونریزی و عفونت شود ممکن است رخ دهد.ملفالان خوراکی از فرمولاسیون وریدی سرکوب کننده تر است. واکنش های حساسیت شدید نظیر آنافیلاکسی در تجویز وریدی گزارش شده است. ملفالان لوسمیوژنیک و در انسان بالقوه جهش زا (سرطان زا) است. احتمال ابتلا به عفونت در شما افزایش میابد. دست ها را مرتباً بشویید و از بیماران مبتلا به عفونت، سرماخوردگی یا آنفولانزا دوری کنید. احتمال خونریزی در شما افزایش میابد. مراقب باشید و از آسیب دوری کنید. از مسواک نرم و لوازم اصلاح برقی استفاده کنید. قبل از استفاده از هرگونه واکسن با پزشک خود مشورت کنید. مصرف این دارو احتمال ابتلا به عفونت یا عدم اثربخشی واکسن را بالا می برد. در صورت ناراحتی معده، استفراغ، اسهال یا عدم گرسنگی به پزشک خود اطلاع دهید تا این عوارض کاهش داده شود. برای تسکین زخم های دهانی از مسواک نرم یا سواب کتانی استفاده کنید و دهان را بشویید. از دهانشویه حاوی الکل استفاده نکنید.
• داروی ملفالان ممکن است موجب عدم علکرد تخمدان ها و توقف عادت ماهیانه شود. با پزشک خود صحبت کنید.
• این دارو می تواند موجب ناباروری برگشت پذیر/ ناپذیر شود.
• زنان مصرف کننده این دارو یا همسر مردانی که از داروی ملفالان استفاده می کنند باید از روش های ضد بارداری مطمئن استفاده کنند و در صورت وقوع بارداری حین مصرف یا چند ماه بعد از آخرین دوز این دارو فوراً به پزشک خود اطلاع دهند. این دارو به جنین آسیب می رساند.
• دارو را با معده خالی یعنی 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف کنید.
• دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید. اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید. از دوبرابر کردن دوز برای جبران خودداری کنید.