شناخت دارو: عبارت است از مزالازین برای درمان کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط استفاده می شود. مزالازین همچنین برای جلوگیری از عود علائم کولیت اولسراتیو استفاده می شود. برخی از برندهای مزالازین فقط برای بزرگسالان و برخی برند ها برای کودکانی که حداقل 5 سال دارند استفاده می شود.

دسته دارویی:

• داروهای گوارشی

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• مکانیسم اصلی اثر ناشناخته است، اما تصور بر این است که مزالازین واسطه های شیمیایی موضعی، به ویژه لکوترین ها را تعدیل می کند. هم چنین تصور می شود که به عنوان مهارکننده TNF عمل می کند و فعالیت این دارو بیشتر موضعی است تا سیستمیک.
• مزالازین، مزالامین یا 5- آمینوسالیسیلیک اسید نیز نامیده می شود. مزالازین یک داروی ضد التهاب برای درمان التهاب دستگاه گوارش (بیماری کرون) و حالت های خفیف تا متوسط کولیت اولسراتیو می باشد.
• جذب: جذب ازرکتوم متغیر و وابسته به زمان ماندگاری، بیماری گوارشی زمینه ای و pH روده بزرگ است. خوراکی: قرص: 20% تا %28، ، کپسول: 20% تا %43، اتصال پروتئینی: 80% N-Ac-5-ASA به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیسم: داروی جذب شده به سرعت و بطور وسیعی در مخاط روده و کبد متابولیزه می شود. متابولیت عمده آن ( N-acetyl-5-ASA (Ac-5-ASA می باشد. دفع: خوراکی ، شیاف: ادرار (در درجه اول به عنوان N-استیل-5-ASA ، ≤ 12 as به عنوان داروی بدون تغییر). مدفوع (مزالامین جذب نشده)، انما: مدفوع (در درجه اول)؛ ادرار (10 تا 30 درصد)، نیمه عمر: در حالت پایدار، میانگین نیمه عمر حذفی مزالازین 7 ساعت است.

اشکال دارو:

• قرص، شیاف

مقدار مصرف صحیح:

• 5 الی 2.4 گرم که طی 3 مرحله در روز باید مورد استفاده قرار بگیرد.
• بزرگسالان: کاربردهای اصلی (Labeled indications): بیماری کرون، خفیف تا متوسط (درمان): خوراکی: پنتاسا: اولیه: 1 گرم 4 بار در روز، بیماری کرون ، خفیف تا متوسط (حفظ بهبودی): خوراکی: پنتاسا: 1 گرم 3 بار در روز، کولیت اولسراتیو دیستال یا التهاب پروکتوسیگموئید (درمان): خفیف تا متوسط فعال: انما (سوسپانسیون): رکتال: 4 گرم هنگام خواب، در طول شب 8 ساعت باقی می ماند. توجه: مدت زمان درمان مقعدی 3 تا 6 هفته است. برخی از بیماران ممکن است همزمان به درمان مقعدی و خوراکی نیاز داشته باشند. نسبتا فعال: فوم (Mezera [محصول کانادایی]): رکتال: 2 گرم (2 عمل) یک بار در روز قبل از خواب. اگر بیمار نتواند 2 گرم دوز را حفظ کند، ممکن است به صورت 1 گرم در 2 دوز منقسم، 1 دوز قبل از خواب و دوز دیگر در طول شب (پس از تخلیه اولین دوز) یا در اوایل صبح مصرف شود. حداقل تا 6 هفته تا بهبودی آندوسکوپی و یا بافت شناسی ادامه دهید.
• کولیت اولسراتیو دیستال (حفظ بهبودی): رکتال: انما: Salofalk [محصول کانادایی]: 2 گرم قبل از خواب هر روز یا 4 گرم هنگام خواب هر 2 تا 3 روز.
• کولیت اولسراتیو (درمان): خوراکی: توجه: ممکن است در بیماران مبتلا به کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط، مزالازین یک بار در روز به جای چندین بار در روز تجویز شود. تفاوت معنی داری در کارایی و ایمنی وجود ندارد. برنامه دوز باید براساس اولویت بیمار باشد تا حداکثر کارایی را داشته باشد. دوره معمول درمان 6 تا 8 هفته است: Asacol HD: مقدار1.6 گرم 3 بار در روز به مدت 6 هفته، پنتاسا: 1 گرم 4 بار در روز، التهاب بافت داخلی رکتوم، زخم شونده، فعال: انما (سوسپانسیون): 4 گرم هنگام خواب ، در طول شب ، تقریباً 8 ساعت باقی می ماند. شیاف رکتال: 1000 میلی گرم (1 شیاف) به صورت مقعدی (حداقل برای 1 تا 3 ساعت) هنگام خواب برای 3 تا 6 هفته.
• کاربردهای دیگر (Off-labeled indidcations): بیماری کرون پس از جراحی: خوراکی: 1.5 گرم دو بار در روز یا 2.4 تا 4 گرم در روز در 3 دوز منقسم.
• اطفال: بیماری کرون؛ درمان (بیماری خفیف تا متوسط)؛ حفظ بهبودی: اطلاعات محدود موجود است. کودکان و نوجوانان: خوراکی: 50 تا 100 میلی گرم در کیلوگرم در روز هر 6 تا 12 ساعت تقسیم می شود. حداکثر دوز: 1000 میلی گرم در هر دوز، کولیت زخمی؛ درمان (بیماری خفیف تا متوسط): توجه: درمان آمینو سالیسیلایلات خوراکی (5-ASA) شامل مزالازین به عنوان درمان خط اول و درمان نگهدارنده کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط توصیه می شود. در صورت عدم پاسخ پس از 2 تا 3 هفته از درمان خوراکی، اصلاح درمان باید در نظر گرفته شود. درمان ترکیبی 5-ASA درمان خوراکی و مقعدی موثرتر از مونوتراپی خوراکی است و ممکن است در برخی بیماران لازم باشد.

اثر دارو:

• ظاهر شدن اثرات تکمیلی دارو، ممکن است تا 2 هفته به طول بیانجامد.

قبل از مصرف دارو:

• بیمارانی که از ناراحتی های طولانی مدت کبدی و کلیوی رنج می برند باید در مصرف این دارو احتیاط کنند.

عوارض جانبی دارو:

• سیستم عصبی مرکزی: سردرد (3٪ تا 14٪).
• دستگاه گوارش: آروغ زدن (≤%26 )، درد شکم (خوراکی: 2٪ تا 21%، ، کودکان و نوجوانان: %10؛ ؛ مقعدی: 5%) ، یبوست (≤ 11%)
• تنفسی: نازوفارنژیت (کودکان و نوجوانان: 15٪ ؛ بزرگسالان: 1٪ تا 4٪).
• قلب و عروق: فشار خون بالا (≤ 1%)
• سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه (≤ 9%) ، خستگی (<3%) ، درد (<3%) ، سرگیجه (<3%) ، عصبی (≥ 2%) ، پارستزی (≥ 2%)
• پوستی: بثورات پوستی (≤6%) ، آلوپسی (<3٪) ، آکنه ولگاریس (≤ 1%).
• غدد درون ریز و متابولیک: افزایش تری گلیسیرید سرم (<3%) ، کاهش وزن (کودکان و نوجوانان: 2%).
• دستگاه گوارش: اسهال (8٪) ، تشدید کولیت اولسراتیو (6٪) ، نفخ شکم (6٪) ، درد بخش فوقانی شکم (1٪ تا 5٪) ، سوء هاضمه (4٪) ، حالت تهوع (4٪). ، درد پایین شکم (<3٪) ، ورم معده (2٪) ، بواسیر (2٪) ، خونریزی دستگاه گوارش (1٪ تا 2٪) ، اسهال خونی (کودکان و بزرگسالان: 2٪) ، پانکراتیت (کودکان و بزرگسالان: 2٪) ، کلانژیت اسکلروزان (کودکان و بزرگسالان: 2٪) ، استفراغ (2٪) ، درد مقعدی (مقعدی: 1٪ تا 2٪) ، اتساع شکم (1٪ ) ، درد آنورکتال (رکتال: 1٪ ؛ شامل درد هنگام قرار دادن نوک انما) ، حالت تهوع و استفراغ (1٪) ، کولیت (≤ 1٪).
• ادراری تناسلی: هماچوری (<3٪) ، تکررادرار (<1٪ تا 2٪ ≥).
• هماتولوژیک و انکولوژیک: کاهش هماتوکریت (<3٪) ، کاهش هموگلوبین (<3٪) ، خونریزی مقعدی (<3٪).
• کبدی: هپاتیت کلستاتیک (<3٪) ، افزایش ترانس آمینازهای سرم (<3٪) ، نارسایی کبدی (2٪).
• عفونت: آنفلوانزا (1٪ تا 5٪) ، عفونت (2٪) ، عفونت ویروسی (کودکان و نوجوانان: 2٪ ؛ آدنو ویروس).
• عصبی عضلانی و اسکلتی: کمر درد (، 6%) ، آرترالژی (<3٪) ، آرتروپاتی (≥ 2%) ، درد پا (مقعدی:٪ 2).
• چشم: اختلال بینایی (≥ 2%).
• گوشی: وزوز گوش (<3٪).
• کلیه: کاهش کلیرانس کراتینین (<3%).
• تنفسی: رینیت (8٪) ، سینوزیت (کودکان و نوجوانان: 7٪ ؛ بزرگسالان: <1٪) ، سرفه (کودکان و نوجوانان: 5٪ ؛ بزرگسالان: <1٪) ، تنگی نفس (<3٪).
• متفرقه: سندرم عدم تحمل (3%) ، تب (≤ 3%).

تداخلات دارویی:

• اس امپرازول , رابپرازول , آزاتیوپرین , تیوگوانین , مرکاپتوپورین , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , برمفناک , ایوبنگوان (131I) , فلوربتاپیر F18.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، اختلال شدید کلیه (GFR <30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، اختلال شدید کبدی.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• اگر با مصرف این دارو جوش هایی بر روی پوست خود مشاهده کردید و یا دچار تغییر رنگ پوست خود شدید، حتماً این موارد را با پزشک خود در میان بگذارید.
• مزالازین، در بیماران با نارسایی کبد با احتیاط فراوان تجویز شود.
• در مصرف مزالازین، سندروم عدم تحمل حاد (3%) گزارش شده است. علائم شامل کرامپ شکمی، درد شکمی حاد ، اسهال خونی ، در مواردی تب ، سردرد و راش می باشد. در صورت وقوع این عارضه مصرف مزالازین قطع شود.
• در بیماران دارای نارسایی عملکرد کلیه ، مزالازین با احتیاط تجویز گردد.
• اثرات حساسیت قلبی: پریکاردیت و میوکاردیت (واکنش های حساسیت قلبی ناشی از مزالامین) گزارش شده است. با احتیاط در بیماران مستعد این شرایط استفاده شود.
• واکنش های ازدیاد حساسیت: واکنش های حساسیت ناشی از مزالازین گزارش شده است و ممکن است شامل درگیری اعضای داخلی مانند هپاتیت ، میوکاردیت ، پریکاردیت ، نفریت ، ناهنجاری های هماتولوژیک و یا پنومونیت باشند. از نظر علائم و نشانه های ازدیاد حساسیت نظارت کنید.
• حساسیت به نور: با احتیاط در بیمارانی که از قبل بیماری پوستی دارند (از جمله درماتیت آتوپیک و اگزمای آتوپیک) استفاده شود. واکنش های شدید حساسیت به نور گزارش شده است. از ابزارهای محافظت از پوست (لباس محافظ و ضد آفتاب با طیف گسترده) استفاده کنید و از قرار گرفتن طولانی مدت در معرض نور خورشید و اشعه ماورا بنفش خودداری کنید.
• کپسول مزالازین بدون توجه به غذا ، با مقدار کافی آب مصرف گردد.
• از مصرف همزمان مزالازین با آنتی اسیدها خودداری شود.
• بررسی عملکرد کلیه در کلیه بیماران مصرف کننده مزالازین، قبل از شروع وحین درمان بصورت دوره ای الزامی است.