شناخت دارو: عبارت است از متیل تیونینیوم کلراید یا متیلن بلو دارای کاربردهای بسیاری در پزشکی است. این دارو به طور گسترده ای در آفریقا برای درمان مالاریا مورد استفاده قرار می گرفت اما در حال حاضر و از زمانی که کلروکین و سایر داروها وارد بازار شدند، دیگر استفاده ای در این زمینه ندارد. همچنین برای درمان متهموگلوبینمیا (میزان غیر طبیعی متهموگلوبین در خون) و سایر شرایط به کار می رفته است. متیلن بلو همچنین می تواند به عنوان ضد عفونی کننده دستگاه ادراری استفاده شود. این ماده به عنوان یک داروی تحقیقاتی توسط دانشگاه آبردین در آزمایشات اولیه به عنوان مهار کننده تجمع پروتئین Tau شناخته شده است. این دارو به طور بالقوه فوایدی در درمان بیماران مبتلا به آلزایمر نشان داده است.
دسته دارویی:
- آنتی دوت (متفرقه)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- متیلن بلو یک رنگ تیازینی محلول در آب است که به صورت غیر آنزیمی باعث تبدیل متهموگلوبین به هموگلوبین می شود. متیلن بلو در ابتدا به وسیله NADPH ردوکتاز به لوکومتیلن بلو (LMB) تبدیل می شود؛ این مولکول LMB است که پس از آن آهن (یون فریک) متهموگلوبین را به آهن هموگلوبین طبیعی (حالت فروس) تبدیل می کند. این ترکیب همچنین با سیانید ترکیب می شود و فرم سیان متهموگلوبین را می سازد تا از تداخل سیانید با سیستم سیتوکروم جلوگیری نماید.
- جذب: حداکثر غلظت پلاسمایی: 2917 نانوگرم در میلی لیتر، توزیع: میزان اتصال به پروتئین های پلاسما: 94٪، حجم توزیع: 255 لیتر، متابولیسم: این ترکیب توسط آنزیم های CYP 1A2، 2C19 و 2D6 در محیط خارج از بدن متابولیزه می شود؛ اگرچه غالباً در محیط خارج از بدن به نظر می رسد کونژوگاسیون با واسطه UGT و به وسیله آنزیم های مختلف UGT، از جمله UGT1A4 و UGT1A9 انجام می شود. حذف: نیمه عمر: 24 ساعت، دفع: 40% دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.
اشکال دارو:
- آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- متهموگلوبینمی اکتسابی: 1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن طی بیش از 5 الی 30 دقیقه اگر میزان متهموگلوبین بالای 30% باقی بماند یا اگر علائم بالینی همچنان ادامه داشته باشد، دوز دارو را تا 1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن پس از دوز اول تکرار کنید.
- آنسفالوپاتی ناشی از آیفوسفامید (تأیید نشده): پیشگیری: 50 میلی گرم وریدی هر 6 تا 8 ساعت درمان: 50 میلی گرم یک بار یا هر 4 تا 8 ساعت تا زمانیکه علایم رفع شود.
عوارض جانبی دارو:
- اضطراب , اسهال , سردرد , کاهش اشتها , تهوع , سرگیجه , احساس سرما , درد در اندام های انتهایی , خارش , تغییر رنگ پوست , تنگی نفس , درد مفاصل , گرفتگی عضلات , لرز , درد پشت , درد در محل تزریق , درد اسکلتی عضلانی , رنگ پریدگی , غیر طبیعی شدن رنگ ادرار , کاهش حساسیت به طعم و مزه , احساس داغی , هیپرهیدروزیس (تعریق بیش از حد و بیشتر در نواحی کف دست و پا و زیر بغل) , بی حسی دهان , بی حسی و احساس سوزن سوزن شدن , درماتیت های تماسی (بثورات پوستی ناشی از تماس با ماده آلرژیک) , ایست قلبی (سنکوپ) , ناراحتی قفسه سینه , عرق سرد , سرگیجه هنگام تغییر وضعیت , علایم قبل از سنکوپ مانند سرگیجه و تاری دید , احساس ناراحتی , قرمزی پوست , احساس ناراحتی در محل تزریق , احساس ناراحتی در اعضای بدن , درد محل کاتتر , تغییر رنگ پوست ناشی از کبودی.
تداخلات دارویی:
- اکس کاربازپین , بوپیواکائین , بوسپیرون , پزودوافدرین , دوکسپین , سیبوترامین , بوپروپیون , پاروکستین , پیموزاید , تاکرولیموس , ترانیل سیپرومین , دولوکستین , میرتازاپین , پاکسیل , فنتانیل , ارگوتامین , لینزولید , کینیدین | کوئینیدین , فنلزین , ایزوکربوکسازید , فلوکستین , فنی توئین , وارفارین , ونلافاکسین , کلومیپرامین , اس سیتالوپرام , دی هیدرو ارگوتامین , دیگوکسین , سرترالین , سیتالوپرام , سیرولیموس , سیکلوسپورین , سیکلوبنزاپرین , بوپرنورفین , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , کدئین , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , آلموتریپتان , بوتورفانول , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , ال تریپتوفان , میلناسیپران , کلرسیکلیزین+ پسودوافدرین , دوکسیلامین , انتاکاپون , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , اکسی مورفون , دیفنوکسین , دی پی پانون , بنزهیدروکدون/استامینوفن , کلورسیکلایزین , آرتسونات.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، بیماران مبتلا به نقص آنزیم گلوکز 6- فسفات دهيدروژناز (G6PD).
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- اگر به متیلن بلو آلرژی دارید، یا اگر دچار مشکلات شدید کلیوی هستید، نباید از این دارو استفاده کنید.
- قبل از استفاده از متیلن بلو، اگر بیماری کلیوی یا کمبود گلوکز 6-فسفات دهیدروژناز (G6PD) دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.
- همچنین در مورد تمام داروهای دیگر که مصرف می کنید، به ویژه آنتی اسیدها، دیورتیک ها، بی کربنات سدیم یا استازولامید (Diamox) به پزشک خود اطلاع دهید.
- مشکل متهموگلوبینمی ممکن است پس از پاسخ به درمان به علت آریل آمین ها (مانند آنیلین، داروهای سولفا (داپسون)) حل نشود و یا ممکن است مجدداً عود کند. پاسخ به درمان را از طریق میزان بروز متهموگلوبینمی پایش نمایید.
- در طول درمان متهموگلوبینمی با متیلن بلو ممکن است همولیز و آنمی رخ دهد. کم خونی همولیتیک ممکن است برای بیشتر از 1 روز پس از درمان بروز نکند.
- حضور متیلن بلو در خون ممکن است باعث شود میزان اکسیژن اشباع که توسط پالس اکسیمتری خوانده می شود کم نشان داده شود.
- سقوط شاخص بیس پکترال (BIS) به دنبال تجویز محصولاتی از گروه متیلن بلو گزارش شده است. اگر متیلن بلو طی عمل جراحی تجویز شود، باید روش های جایگزین برای ارزیابی عمق بی هوشی به کار گرفته شود.
- متیلن بلو به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود. بیماران با اختلالات کبدی برای عوارض و هر گونه تداخلات دارویی در صورت مصرف طولانی مدت باید مورد ارزیابی قرار گیرند.
- تقریباً 40% متیلن بلو از طریق کلیه ها دفع می شود. بیماران مبتلا به هر نوع اختلال کلیوی باید برای عوارض و هر گونه تداخلات دارویی در صورت مصرف طولانی مدت مورد ارزیابی قرار گیرند.