شناخت دارو: عبارت است از متفورمين در درمان ديابت غير وابسته به انسولين بكار مي رود. اين دارو بويژه براي درمان بيماران ديابتي غير وابسته به انسولين كه به رژيم غذايي پاسخ نداده اند و همچنين در بيماراني كه اضافه وزن دارند، به كار مي رود.
دسته دارویی:
- داروهای ضد دیابت
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- متفورمين از طريق كاهش گلوكونئوژنز و افزايش مصرف محيطي گلوكز اثر مي كند. از آنجا كه تنها در حضور انسولين آندوژن مؤثر مي باشد تنها در افرادي مؤثر است كه بخشي از سلول هاي پانكراس آنها سالم باشد. تصور مي شود كه متفورمين تعداد و يا قدرت اتصال انسولين به گيرنده هاي غشاء سلول، بويژه گيرنده هاي محيطي را افزايش مي دهد.
- فراهمي زيستي دارو 60 الی 50 درصد است ولي غذا، سرعت و ميزان جذب دارو را كاهش مي دهد. نيمه عمر دارو 2.6 ساعت است و بطور عمده به صورت تغيير نيافته از كليه ها دفع مي شود.
اشکال دارو:
- قرص، کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- 500 میلی گرم طی 2 الی 3 مرحله در روز مورد استفاده قرار می گیرد.
اثر دارو:
- پس از مصرف به سرعت ظاهر می شود و تاچند ساعت باقی می ماند.
قبل از مصرف دارو:
- بیماران قلبی، بیماران کبدی، کلیوی و افرادی که وابسته به مصرف الکل هستند باید در مصرف این دارو احتیاط کنند.
- درمان دیابت ملیتوس نوع 2 : بزرگسالان: فرم با آزادسازی سریع (IR) : دوز اولیه: 500mg خوراکی یک یا دو بار در روز، یا 850mg خوراکی یکبار در روز. تنظیم دوز: دوز باید به تدریج افزایش یابد تا عوارض جانبی دستگاه گوارش به حداقل برسد. روش های تیتراسیون بسیار متفاوت است، اما معمولاً با افزایش 500mg یا 850mg هر 7 روز (محدوده: 5 روز تا 1 ماه) انجام می شود. دوز نگهدارنده معمول: 1 گرم دو بار در روز یا 850mg دو بار در روز
حداکثر مقدار مجاز: 22.5 گرم در روز. در صورت نیاز به دوزهای بیشتر از 2g در روز، تجویز در 3 دوز منقسم را در نظر بگیرید تا عوارض جانبی دستگاه گوارش به حداقل برسد. فرم ER (آهسته رهش): دوز اولیه: 500mg تا 1 گرم یک بار در روز. تنظیم دوز: دوز باید به تدریج افزایش یابد تا عوارض جانبی دستگاه گوارش به حداقل برسد. روش های تیتراسیون بسیار متفاوت است، اما معمولاً با افزایش 500mg هر 7 روز (محدوده: 7 روز تا 6 هفته) انجام می شود. حداکثر دوز: 2g در روز. اگر کنترل قندخون در حداکثر دوز یک بار در روز حاصل نشود، ممکن است حداکثر دوز را تقسیم کرده و دو بار در روز تجویز شود. - کودکان: (10 سال و بالاتر): فرم با آزادسازی سریع (IR) : دوز اولیه: 500 میلی گرم تا 1000mg یک بار در روز یا 500mg دو بار در روز. مقدار تیتراسیون: دوز را هر 1 تا 2 هفته 500 تا 1000 میلیگرم افزایش دهید. دوز نگهدارنده: 2000mg در روز. حداکثر مقدار مجاز: 1000 میلی گرم دو بار در روز یا 850mg سه بار در روز. فرم ( ERآهسته رهش): سوسپانسیون خوراکی: 500mg یکبار در روز عصرها، دوز را هر هفته به میزان 500mg افزایش دهید تا زمانی که قابل تحمل باشد. حداکثر مقدار مجاز روزانه: 2000 میلی گرم یک بار در روز همراه با وعده عصرانه.
عوارض جانبی دارو:
- قلب و عروق: ناراحتی قفسه سینه، گرگرفتگی، تپش قلب.
- پوستی: بیماری ناخن.
- غدد درون ریز و متابولیک: کمبود سیانوکوبالامین (vit b12) (7%)، افت قند خون.
- دستگاه گوارش: اتساع شکم ، احساس ناراحتی در شکم (6%) ، درد شکم ، مدفوع غیرطبیعی ، سوء هاضمه (7%) ، دل درد.
- سیستم عصبی: لرز ، سرگیجه ، سردرد (6%).
- عصبی و عضلانی و اسکلتی: آستنی یا ضعف جسمانی (9%) ، میالژییا درد عضلانی.
- تنفسی: تنگی نفس ، علائم شبیه آنفولانزا ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
تداخلات دارویی:
- دیورتیک ها، نیکوتیک اسید، داروهای اعصاب و روان و ضد تشنج ها، داروهای معده درد، داروهای آنتی سایکوتیک یا روانپریشی، داروهای هورمونی نظیر کورتیکو استروئیدها، داروهای تیروئیدی.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، دارو در مواردي مانند بيماري هاي كبدي و كليوي، بيماري هاي قلبي، استعداد ابتلا به اسيدوز لاكتيك، عفونت شديد، سوختگي شديد، جراحي، تروما، دهيدراتاسيون، اغماي ديابتي و كتواسيدوز نبايد مصرف شود.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در افراد مسن به دليل احتمال وجود بيماري هاي عروق محيطي و يا اختلال عملكرد كليوي، دارو بايد با احتياط مصرف شود.
- در شرايطي مانند اسهال، استفراغ، فلج معده، انسداد روده و ديگر شرايطي كه جذب غذا را به تأخير مي اندازد، ممكن است تغيير مقدار مصرف دارو لازم بوده و يا انسولين جايگزين آن شود.
- در پركاري يا كم كاري تيروئيد تنظيم مقدار مصرف دارو لازم است.
- مصرف متفورين بايد به مدت 2 روز قبل از جراحي يا استفاده از مواد حاجب براي آزمايشات پزشكي قطع شود.
- در صورت بروز علائم اسيدوز لاكتيك (اسهال، درد و كرامپ هاي عضلاني، تنفس كوتاه و سريع، خستگي، ضعف و خواب آلودگي) و يا استفراغ سريعاً به پزشك مراجعه شود.
- متفورمین از جفت عبور می کند. غلظت ها با غلظت های موجود در پلاسمای مادر قابل مقایسه هستند. به دنبال استفاده مادر از متفورمین برای دیابت بارداری یا دیابت نوع 2 جهت کنترل قند خون، افزایش خطر نقایص مادرزادی یا پیامدهای نامطلوب در جنین یا نوزاد مشاهده نشده است. با این حال، دستورالعمل های موجود تأکید دارند که داده های ایمنی طولانی مدت در دسترس نیستند. دیابت کنترل نشده در دوران بارداری می تواند با افزایش خطر عواقب نامطلوب مادر و جنین همراه باشد، از جمله کتواسیدوز دیابتی، پره اکلامپسی، سقط خود به خودی، زایمان زودرس، عوارض زایمان، نقایص عمده مادرزادی، مرده زایی و ماکروزومی. برای جلوگیری از پیامدهای نامطلوب، قبل از بارداری و در طول بارداری، گلوکز خون و HbA1c مادر باید تا حد ممکن نزدیک به اهداف مورد نظر نزدیک شود، اما بدون ایجاد هیپوگلیسمی قابل توجه، در حال حاضر عوامل دیگری به غیر از متفورمین برای درمان دیابت در بارداری توصیه می شوند. با این حال، متفورمین ممکن است به عنوان یک عامل جایگزین در برخی از بیماران که نیاز به درمان دیابت بارداری یا دیابت نوع 2 دارند استفاده شود. مطالعات فارماکوکینتیک نشان می دهد که کلیرنس متفورمین ممکن است در دوران بارداری افزایش یابد و ممکن است دوز دارو در برخی از خانم ها هنگام استفاده در سه ماهه سوم نیاز به تنظیم داشته باشد.
- متفورمین در شیر مادر وجود دارد. به طور کلی، شیردهی زمانی قابل قبول تلقی می شود که (RID دوز نسبی نوزاد) کمتر از 10 باشد. مقادیر کمی متفورمین در سرم نوزادان شیرده تشخیص داده شده است. از آنجا که غلظت متفورمین در شیر مادر نسبتاً ثابت می ماند، اجتناب از شیردهی در اوج غلظت های پلاسمایی متفورمین در مادر در کاهش قرار گرفتن نوزاد در معرض متفورمین مفید نخواهد بود. طبق گفته سازنده، تصمیم برای شیردهی در طول درمان باید خطر قرار گرفتن نوزاد در برابر دارو، مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر را در نظر بگیرد. با این حال، شیردهی برای همه زنان، از جمله مبتلایان به دیابت، توصیه می شود. متفورمین ممکن است در زنان شیرده استفاده شود.