شناخت دارو: عبارت است از لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 برای درمان دیابت نوع 2 است. دو ویژگی فارماکولوژیکی متفاوت آن با سایر داروهای مهارکننده DPP-4 این است که پروفایل فارماکوکینتیکی غیرخطی دارد و بخش عمده آن از طریق کلیه حذف نمی‌شود. لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 برای درمان دیابت نوع دو است. دو ویژگی فارماکولوژیکی متفاوت لیناگلیپتین با سایر داروهای مهارکننده DPP-4 این است که پروفایل فارماکوکینتیکی غیرخطی دارد و بخش عمده آن از طریق کلیه حذف نمی‌شود.

دسته دارویی:

• داروهای ضد دیابت

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

• لیناگلیپتین مهارکننده رقابتی و برگشت‌ناپذیر آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز 4 است که موجب آهسته کردن تجزیه هورمون انسولینوتروپیک پپتید شبه گلوکاگون -1 (GLP-1) برای کنترل بهتر قند در بیماران دیابتی می‌شود. GLP و پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز، هورمون‌های اینکریتین هستند که موجب افزایش تولید و آزادسازی انسولین از سلول های بتا پانکراس می شوند و آزادسازی گلوکاگون را از سلول های آلفا پانکراسی کاهش می دهند که موجب کاهش تولید گلوکاگون در کبد و افزایش وابسته به گلوکز انسولین می شود.داروی لیناگلیپتین مهارکننده قوی تری نسبت به سایر داروهای همین دسته است و IC50 آن یک نانومولار است. در مقایسه با آن داروهای سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین و ویلداگلیپتین به ترتیب IC50 های 19، 50 و 62 نانومولار دارند. در بیماران دیابتی دوز 5 و 10 میلی گرمی آن موجب مهار بیش از 90% DPP-4 می شود. فراهمی زیستی: 30%، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.5 ساعت، حداکثر غلظت پلاسمایی: 8.9 نانومولار در لیتر، سطح زیر منحنی غلظت – زمان: 139 نانومول ساعت در لیتر، اتصال به پروتئین: 75-99% وابسته به دوز، حجم توزیع: 1110 لیتر، متابولیسم: قطعات کوچک به متابولیت‌های غیرفعال تجزیه می‌شود. نیمه عمر: 12 ساعت، نیمه عمر نهایی: بیش از 100 ساعت، دفع: 80% سیستم کبدی – روده‌ای و 5% ادراری، کلیرانس کلیوی: 70 میلی‌لیتر در دقیقه.

اشکال دارو:

• قرص

مقدار مصرف صحیح:

• بزرگسالان: دیابت ملیتوس نوع 2: به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد دیابت، 5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.
• کودکان: ایمنی دارو تایید نشده است.

عوارض جانبی دارو:

• سرفه , افزایش وزن , هایپوگلایسمی , هایپر لپیدمی , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , هایپر تری گلیسیریدمیا

تداخلات دارویی:

• کاربامازپین , تیروتروپین آلفا , فلبامات , بکساروتن | داروی ضد سرطان , ایدلالیزیب , آپالوتامید , گاتی فلوکساسین , بنازپریل , لورلاتینیب , ورینوستات , سارسایکلین , لاسمیدیتان , آلکلومتازون , فلوران درنولید.

موارد منع مصرف:

• ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، آنافیلاکسی , آنژیوادم , کهیر , کتواسیدوز دیابتی , دیابت ملیتوس نوع 1 , حساسیت شدید , اکسفولیاتیو پوست , واکنش شدید ریه ها.

شرایط نگهداری:

• در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

• در همراهی با القاکننده‌های آنزیم‌های P-gp یا CYP 3A4 نظیر ریفامپین غلظت آن کاهش میابد، از یک داروی جایگزین در این موارد استفاده شود.
• واکنش‌های حساسیت شدید نظیر آنافیلاکسی، آنژیوادم، پوست اکسفولیاتیو گزارش شده است.
• درد مفاصل شدید و ناتوان‌کننده گزارش شده است. در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.
• نارسایی قلبی با دو عضو دیگر از دسته این داروها گزارش شده است. علایم بیمار را تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز نارسایی قلبی اقدامات لازم را انجام دهید و مصرف دارو را قطع کنید.
• پفمیگوئید تاول دار با مهار کننده‌های DPP-4 گزارش شده است و حتی نیاز به بستری شدن بوده است. در این موارد بیمار با مصرف داروهای سرکوب کننده ایمنی موضعی و سیستمیک و قطع مصرف داروهای مهارکننده DPP-4 بهبود یافته است.بیماران باید بروز تاول یا تحریک را گزارش دهند و مصرف مهارکننده DPP-4 را قطع کنند و به متخصص پوست مراجعه کنند.
• پانکراتیت حاد و حتی کشنده گزارش شده است. علایم را تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.در صورت افت قند خون رانندگی نکنید. احتمال تصادف بالا می‌رود.
• قند خون خود را مرتباً بررسی کنید.
• عملکرد خونی خود را مرتباً بررسی کنید.
• کنترل قند خون در شرایط استرس‌زا نظیر تب، عفونت، آسیب یا جراحی مشکل است.
• تغییر میزان فعالیت فیزیکی یا ورزش و یا تغییر در رژیم غذایی قند خون را متأثر می‌کند.
• قبل از مصرف الکل با پزشک خود صحبت کنید.
• رژیم غذایی و فعالیت بدنی را مراعات کنید.
• در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.
• مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.
• برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را فراموش نکنید.
• حتی در صورت احساس بهبودی مصرف داروی لیناگلیپتین را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به‌محض یادآوری مصرف کنید. اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید. از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.