شناخت دارو: عبارت است از لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد. لوزارتان مانع تنگ شدن عروق و باعث کاهش فشارخون و بهبود جریان خون می شود. لوزارتان در درمان زیادی فشار خون به کار می رود. داروی لوزارتان در بیماران دارای بیماری قلبی شدید سبب کاهش احتمال بروز سکته می گردد. لوزارتان همچنین برای کند کردن روند آسیب کلیوی مزمن در بیماران دیابتی که مبتلا به زیادی فشارخون می باشند نیز کاربرد دارد.
دسته دارویی:
- داروهای قلبی و عروقی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- لوزارتانپیوند آنژیوتانسین II به AT1 در بسیاری از بافت ها از جمله عضلات صاف عروق و غدد آدرنال را بصورت رقابتی مهار می کند. لوزارتان به متابولیت فعال خود E-3174، که دارای قدرت 10 تا 40 بار بیشتراز لوزارتان می باشد و بعنوان آنتاگونیست غیر رقابتی AT1 عمل می کند، متابولیزه می شود. مهار پیوند آنژیوتانسین II به AT1 سبب مهار اثرات منقبض کننده عروق و ترشح کننده آلدسترون با واسطه گری AT1 می گردد و منجر به کاهش مقاومت عروق و فشار خون می شود. داروی لوزارتان 1000 بار انتخابی تر برای AT1 نسبت به AT2 می باشد. مهار ترشح آلدسترون می تواند سبب افزایش ترشح سدیم و آب و در عین حال کاهش ترشح پتاسیم شود.
- لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین از نوع غیرپپتیدی است که تمایل زیادی برای گیرنده AT1 دارد. لوزارتان در درمان زیادی فشار خون بکار می رود.
- لوزارتانپس از مصرف خوراکی به خوبی جذب شده و تحت متابولیسم عبور اول کبدی قرار می گیرد. فراهمی زیستی سیستمیک لوزارتان حدود 33% می باشد. حداکثر غلظت پلاسمایی میانگین برای لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب یک ساعت و 3 الی 4 ساعت می باشد. لوزارتان 99.7% به پروتئین های پلاسما بویژه آلبومین متصل می گردد. بدنبال مصرف خوراکی لوزارتان 35% مقدار مصرفی از طریق ادرار و حدود 60% از طریق مدفوع دفع می گردد. بدنبال تزریق داخل وریدی 45% از طریق ادرار و 50% از طریق مدفوع دفع می گردد. نیمه عمر نهایی لوزارتان 2 ساعت می باشد. نیمه عمر متابولیت فعال 6 الی 9 ساعت می باشد.
اشکال دارو:
- کپسول، قرص
مقدار مصرف صحیح:
- مقدار مصرف معمول برای نفروپاتی دیابتی: بزرگسالان: مقدار اولیه: 50 mg خوراکی یکبار در روز. مقدار نگهدارنده: 25 تا 100 mg خوراکی در روز در یک یا دو مقدار منقسم.
- مقدار مصرف معمول برای زیادی فشارخون: بزرگسالان: مقدار اولیه: 50 mg خوراکی یکبار در روز، مقدار نگهدارنده: 25 تا 100 mg خوراکی در روز در یک یا دو مقدار منقسم.
- مقدار مصرف معمول برای زیادی فشارخون: کودکان: 6 سال و بالاتر: مقدار اولیه: 0.7 mg/kg خوراکی یکبار در روز (حداکثر 50 mg در روز).
عوارض جانبی دارو:
- میگرن , تهوع , سردرد , استفراغ , بثورات جلدی , سرگیجه , افسردگی , تنگی تنفس , کهیر , خارش شدید , کم خونی , تپش قلب , گز گزاندام ها , ادم , سرفه , ناتوانی جنسی , درد عضلانی , حالت خواب آلودگی , درد مفصل , سکته مغزی , فیبریلاسیون دهلیزی , حساسیت به نور , وزوزگوش.
تداخلات دارویی:
- اورتیدین , ایندومتاسین , دروسپیرنون , سیرولیموس , لیتیم کربنات , یوهمبین , سیتاگلیپتین , بیزوپرولول , پگ اینترفرون آلفا 2 بی , پتاسیم سیترات , فلبامات , آلیسکایرن , اپروسارتان , تریامترن , ترپروستینیل , پریندوپریل , تراندولاپریل , مکلوفنامات , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , بندروفلومتازید , کانابیدیول , سیکلوپنتیازید , آنژیوتانسین II.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- در صورت مشخص شدن بارداری مصرف داروی لوزارتان را سریعاً قطع کنید.
- مصرف همزمانلوزارتان با آلیسکیرن در بیماران دیابتی ممنوع می باشد.
- در بیماران با سیستم رنین آنژیوتانسین فعال شده بعنوان مثال بیماران مبتلا به فقر سدیم یا کاهش حجم خون (شامل کسانی که تحت درمان با مقادیر بالای دیورتیک ها بوده اند) ممکن است، پس از شروعدرمان با لوزارتان کاهش فشارخون علامت دار رخ دهد. لذا باید فقر سدیم یا کاهش حجم خون پیش از شروع درمان با لوزارتان اصلاح گردد.
- تغییرات در عملکرد کلیه شامل نارسایی حاد کلیوی با مصرف لوزارتان ممکن است بروز کند.
- حین درمان با لوزارتان اندازه گیری دوره ای و منظم پتاسیم سرم و درمان مناسب با آن ضروری است. ممکن است نیاز به کاهش مقدار مصرف یا قطع مصرف لوزارتان باشد.
- به خانم هایی که در سنین بارداری قرار دارند خطر و عواقب بارداری حین درمان با لوزارتان گوشزد گردد.
- حین درمان با لوزارتان از مصرف مکمل های پتاسیم یا نمک های جایگزین حاوی پتاسیم بدون مشورت پزشک معالج خودداری نمایید.