شناخت دارو: عبارت است از وتیراستام یک داروی ضدصرع می باشد که ضد تشنج هم گفته می شود.لوتیراستام در درمان صرع پارشیال در بزرگسالان و کودکان بالای 1 ماه استفاده می شود.لوتیراستام همچنین در درمان صرع تونیک-کلونیک در بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال و در درمان صرع میوکلونیک در بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال استفاده می شود.
دسته دارویی:
- داروهای ضد صرع (داروهای ضد تشنج)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- مکانیسم دقیق ضد صرع لوتیراستام هنوز مشخص نشده است. داروی لوتیراستام از بروز پتانسیل های عمل منتشر و پشت سر هم نورون ها جلوگیری می کند، بدون اینکه روی ایجاد پتانسیل های عمل طبیعی اعصاب اثری داشته باشد. لوتیراستام گمان می رود که سبب تحریک پروتئین 2A وزیکولی سیناپتیک و مهار آزادسازی انتقال دهنده های عصبی می شود.لوتیراستام از بروز پتانسیل های عمل منتشر و پشت سر هم نورون ها جلوگیری می کند، بدون اینکه روی ایجاد پتانسیل های عمل طبیعی اعصاب اثری داشته باشد. گمان می رود که لوتیراستام سبب تحریک پروتئین 2A وزیکولی سیناپتیک و مهار آزادسازی انتقال دهنده های عصبی می شود.لوتیراستام پس از مصرف خوراکی به سرعت وتقریبا کامل (99%) جذب می شود.پس از مصرف خوراکی در حالت ناشتا ،حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک ساعت بدست می آید. فراهمی زیستی خوراکی لوتیراستام 100% می باشد.لوتیراستام و متابولیت اصلی آن کمتر از 10% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود. لوتیراستام تحت متابولیسم گسترده در انسان قرار نمی گیرد . لوتیراستام از طریق کلیه دفع می شود . بطوریکه 66% مقدار مصرفی بصورت دست نخورده از ادرار دفع می شود. نیمه عمر پلاسمایی لوتیراستام در بزرگسالان 7 ساعت می باشد.
اشکال دارو:
- قرص، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- برای تشنج: 16 سال و بالاتر: مقدار اولیه : 1000 mg روزانه ، خوراکی سریع اثر یا داخل وریدی (500 mg ، دو بار در روز) ممکن است افزایش مقدار 1000 mg/day هر 2 هفته تا حداکثر مقدار مجاز 3000 mg در روز صورت پذیرد. فرم آهسته رهش: مقدار اولیه : 1000 mg خوراکی، یک بار در روز، ممکن است افزایش مقدار 1000 mg/day هر 2 هفته تا حداکثر مقدار مجاز 3000 mg در روز صورت پذیرد.
- کودکان: صرع میوکلونیک: خوراکی: کودکان 12 سال و بالاتر: فرم سریع اثر: مقدار اولیه : 500 mg ، دوبار در روز، ممکن است افزایش مقدار500 mg/dose هر 2 هفته تا مقدار توصیه شده 1500 mg در روز صورت پذیرد.
- صرع پارشیال: خوراکی: کودکان ا ماه تا زیر6 ماه: فرم سریع اثر: 7 mg/kg/dose دو بار در روز (14 mg/kg/day) ممکن است این مقدار هر 2 هفته 14 mg/kg تا مقدار پیشنهادی 42 mg/kg در روز افزایش یابد. کودکان 6 ماه تا زیر 4 سال: فرم سریع اثر: 10 mg/kg/dose دو بار در روز (20 mg/kg/day) ممکن است این مقدار هر 2 هفته 20 mg/kg تا مقدار پیشنهادی 50 mg/kg در روز (در دو دوز منقسم) افزایش یابد. کودکان 4 سال تا زیر 16 سال: فرم سریع اثر: 10 mg/kg/dose دو بار در روز(20 mg/kg/day) ممکن است این مقدار هر 2 هفته 10 mg/kg تا مقدار پیشنهادی 60 mg/kg در روز(30 mg/kg دو بار در روز) افزایش یابد.
- صرع تونیک-کلونیک (خوراکی): کودکان 6 سال تا زیر 16 سال: فرم سریع اثر: مقدار اولیه 10 mg/kg دو بار در روز، ممکن است این مقدار هر 2 هفته 10 mg/kg/dose تا مقدار پیشنهادی 30 mg/kg دو بار در روزافزایش یابد.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع , سردرد , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , بثورات جلدی , سرگیجه , افسردگی , ضعف , گز گزاندامها , التهاب مخاط بینی , سرفه , سینوزیت , اضطراب , عفونت ها , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , درد , پایین آمدن آستانه تحریک , عدم هماهنگی عضلات , التهاب گلو , دوبینی.
تداخلات دارویی:
- بوسولفان , داکتینومایسین (اکتینو مایسین دی) , زولپیدم , بریواراستام , برومازپام.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- لوتیراستام ممکن است سبب بروز ناهنجاریهای رفتاری شود.
- داروهای ضد صرع از جمله لوتیراستام احتمال بروز افکار و رفتارهای خودکشی را افزایش می دهند.
- لوتیراستام ممکن است باعث خواب آلودگی و خستگی مفرط شودلذا در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند مانند رانندگی و کار با ماشین آلات احتیاط لازم را انجام دهید.
- در بیماران بزرگسال و کودک تحت درمان با لوتیراستام ممکن است واکنشهای پوستی جدی شامل سندروم استیون-جانسون، نکرولیز سمی اپیدرمال رخ دهد .
- مشکلات هماهنگی فقط در بزرگسالان دارای صرع پارشیال حین درمان با لوتیراستام مشاهده شده است. مصرف داروهای ضد صرع از جمله لوتیراستام باید بصورت تدریجی قطع گردد تا پتانسیل افزایش فرکانس تشنج به حداقل ممکن برسد.
- قرص های لوتیراستام باید بصورت کامل بلعیده شده و خرد یا جویده نشود.
- قرصهای لوتیراستام بصورت خوراکی و بدون توجه به غذا مصرف شود.