شناخت دارو: عبارت است از فینگولیمود برای استفاده در بیماران سرپایی مبتلا به مولتیپل اسکلروزیس به منظور کاهش تناوب و وخامت این بیماری بکار می رود و روند بروز ناتوانی فیزیکی مربوط به بیماری ام اس را کند می کند.
دسته دارویی:
- داروهای تضعیف کننده سیستم ایمنی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- داروی فینگولیمود توسط اسفینگوزین کینازبه فینگولیمودفسفات(متابولیت فعال) متابولیزه می شود. فینگولیمود فسفات به گیرنده های اسفینگوزین 1-فسفات 1و3و4و5 متصل و توانایی خروج لنفوسیت ها را از گره های لنفاوی کاهش می دهد و در نتیجه تعداد لنفوسیت های محیطی کاسته می شود.فینگولیمود در شروع درمان یک کاهش گذرا در ضربان قلب و هدایت AV را سبب می شود. فاصله QT را افزایش می دهد. این دارو روی تعداد سلول های ایمنی خون تاثیر می گذارد.زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی 12-16 ساعت و فراهمی زیستی مطلق داروی فینگولیمود از طریق خوراکی 93% می باشد.غذا، حداکثر غلظت خونی و سطح زیر منحنی جذب فینگولیمود را تغییر نمی دهد. اتصال به پروتئین آن بیشتر از 99.7% است. حجم توزیع آن تقریبا 1,200 لیترمی باشد. سوخت و ساز فینگولیمد به 3 طریق اصلی صورت می پذیرد:فسفریلاسیون انتخابی فضایی قابل برگشت به فینگولیمود فسفات، اکسیداتیو از طریق سیتوکروم P450 4F2 با اسیدچرب مانند تجزیه شدن به متابولیت های غیر فعال و تغییر فرم فارماکولوژیکی به آنالوگ های سرآمید غیر پلار غیر فعال . CYP2D6, 2E1, 3A4, و 4F12 کمترین تاثیررا در متابولیسم داروی فینگولیمود دارد. نیمه عمر دارو 9-6 روز است. تقریبا 81% ازطریق ادرار ،2.5% از طریق مدفوع از بدن دفع می شود.
اشکال دارو:
- کپسول
مقدار مصرف صحیح:
- 5 میلی گرم یک بار در روز از طریق خوراکی مصرف شود.
عوارض جانبی دارو:
- میگرن , سردرد , گیجی , تاری دید , صدمه جدی به کبد , برادی کاردی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , خارش شدید , افزایش فشارخون , کاهش لیمفوسیت خون , کاهش لکوسیت خون , گز گزاندامها , سرفه , سینوزیت , کاهش وزن , طاسی , عفونت ها.
تداخلات دارویی:
- آنتی تیموسیت گلوبولین , استراموستین , بتاکسولول , پرومتازین , تیوگوانین , دانوروبیسین , داکاربازین , سووفلوران , فلودارابین فسفات , آتنولول , آمیودارون , اینفلیکسی ماب , پروپرانولول , تراستوزوماب , دیلتیازم , واکسن هیومن پاپیلوما ویروس(گارداسیل ) , کارودیلول , کتوکونازول , کینیدین | کوئینیدین , ریتوکسی ماب , ستوکسی ماب , سوتالول , متوپرولول , میتوکسانترن , ناتالیزومب , لوموستین , ملفالان , دورزولامید +تیمولول , کلرامبوسیل , آناگریلید , دی سولفیرام , گوسرلین , واکسن آنفلوانزا , پگ اینترفرون آلفا 2آ (پگاسیس) , زیدوودین , مرکاپتوپورین , ایدلالیزیب , پنتامیدین , ترفنادین , تنی پوزاید , واکسن کونژوگه پنوموکوک تری والانت , پروتریپتیلین , پروکائین آمید , مزوریدازین , پروکلرپرازین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , پالونوسترون , دولاسترون , پیندولول , زیپراسیدون , میپومرسن , هیسترلین , پردنیزون , اینوتوزوماب , دوفتیلید , تیوتپا , بپریدیل , آلفوزوسین , پرومازین , داساتینیب , رومیدپسین , مگلیتول , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , کارموستین , دسیتابین , فلوکسوریدین , پرالاترکسات , بلیناتومومب , جمتوزومب , آسناپین , کلوفارابین , نلارابین , بنداموستین , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , داکلیزومب , افلیبرسپت , پمترکسد | پمترکسید , ترابکتدین , لنواتینیب , بداکیلین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , واکسن حصبه (تیفوئید) , روکاپاریب , دوولیزیب , تمسیرولیموس , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن پلی ساکارید مننگوکوک , دینوتوکسیمب , واکسن سیاه زخم , توکسوئید دیفتری و تتانوس , واکسن فلج اطفال , اوستکینومب , واکسن تب زرد , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , برودالومب , گوسلکومب , واکسن زوستر , آکسیکابتاگان سیلولوسل , ودولیزوماب , ریسانکیزوماب , افاتوموماب , اکرلیزوماب , دوپیلوماب , آلمتوزوماب , انترکتینیب , پیتولیسانت , رمدسیویر , سیلتوکسی مب | سیلتوکسیماب , اوبینوتوزومب , برنتوکسی مب , فم تراستوزومب , اکولیزومب , نیراپاریب.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- همه بیماران بمدت 6 ساعت پس از مصرف اولین دوز داروی فینگولیمود برای علائم ونشانه های برادی کاردی تحت نظر گرفته شوند.
- قبل از شروع درمان یک آزمایش کامل خونی انجام شود. بیماران فاقد سابقه آبله مرغان یا فاقد واکسیناسیون علیه ویروس واریسلا زوستر جهت وجود آنتی بادی های VZV مورد آزمایش قرار بگیرند.
- معاینه کامل چشم قبل از درمان با فینگولیمود و 3 تا 4 ماه بعد از شروع درمان انجام گیرد.اگر بیماران اختلال در دید در هر دورهای از درمان نشان دهند تحت ارزیابی چشم قرار بگیرند.بیماران دارای دیابت ملیتوس یا التهاب مشیمیه بطور منظم معاینه چشم انجام دهند.
- بیماران در حین درمان و حداقل دو ماه پس از قطع درمان با فینگولیمود از لحاظ بروز عفونت تحت نظر قرار بگیرند.
- در حین درمان اسپیرومتری برای ارزیابی عملکرد ریه و ظرفیت انتشار مونواکسید کربن ریه انجام شود.
- قبل از شروع درمان سطح بیلی روبین و ترانس آمیناز اندازه گیری شود.برای بیمارانی که علائم اختلالات کبدی را نشان می دهند آنزیم های کبدی بررسی شوند.
- مصرف داروی فینگولیمود به غذا وابسته نیست (قبل یا بعد غذا مصرف شود.).
- همه بیماران بمدت 6 ساعت پس از مصرف اولین دوز فینگولیمود برای علائم و نشانه های برادی کاردی تحت نظر گرفته شوند.