شناخت دارو: عبارت است از فوسکارنت یک داروی ضد ویروس است که جهت درمان CMV Retinitis و هرپس سیمپلکس به کار می رود. این دارو آنالوگ پیروفسفات که به عنوان یک مهار کننده غیر رقابتی بسیاری از RNA و DNA پلیمرازهای ویروسی و همچنین ترانس کریپتاز معکوس HIV عمل می کند.
دسته دارویی:
- ضد ویروس ها
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- آنالوگ پیروفسفات که به عنوان یک مهار کننده غیر رقابتی بسیاری از RNA و DNA پلیمرازهای ویروسی و همچنین ترانس کریپتاز معکوس HIV عمل می کند. مشابه با ganciclovir ، foscarnet یک عامل ویروستاتیک است. فوسکارنت نیازی به فعال سازی توسط تیمیدین کیناز ندارد.پیک غلظت پلاسمایی: 589 میکرومولار (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 623 میکرومولار (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)، پروتئین بایندینگ: 14 تا 17٪، حجم توزیع: 0.41 لیتر در کیلوگرم (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 0.52 لیتر در کیلوگرم (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت). نیمه عمر: 4 ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ؛ 3.3 ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت). کلیرانس کلیوی: 5.6 لیتر در ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) ، 6.4 لیتر در ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت). کلیرانس کل بدن: 6.2 لیتر در ساعت (60 میلی گرم در کیلوگرم هر 8 ساعت) 7.1 لیتر در ساعت (90 میلی گرم در کیلوگرم هر 12 ساعت)، متابولیسم: بیوترانفورماسیون رخ نمی دهد، دفع: ادرار (≤28 % به صورت داروی بدون تغییر).
اشکال دارو:
- آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- CMV Retinitis: شروع درمان: 60 mg/kg/dose هر 8 ساعت به مدت 14 تا 21 روز یا 90 mg/kg/dose هر 12 ساعت به مدت 14 تا 21 روز. درمان نگهدارنده: 90 تا 120 میلی گرم / کیلوگرم / دوز، یک بار در روز؛ به جهت بروز سمیت کمتر ، با 90 میلی گرم /کیلوگرم / دوز یک بار در روز، دوز اغاز میشود و ممکن است در صورت تحمل دوز کمتر و یا به علت پیشرفت رتینیت دوز به 120 میلی گرم / کیلوگرم / دوز یک بار در روز افزایش یابد. مدت زمان درمان نگهدارنده از3 تا 6 ماه ،و تا زمانی که ضایعات غیرفعال باشند و تا زمانی که شمارش CD4 > 100 cells/mm3 به مدت 3 تا 6 ماه در پاسخ به درمان ضد ویروسی در بیماران مبتلا به HIV است، ادامه می یابد.
- عفونت هرپس سیمپلکس (مقاوم در برابر آسیکلوویر): 40 میلی گرم / کیلوگرم / دوز هر 8 تا 12 ساعت به مدت 14 تا 21 روز.
عوارض جانبی دارو:
- کم خونی , افسردگی , صرع , سنگ کلیه , اضطراب , تب , اسهال , سردرد , سندرم نفروتیک , پروتئینوری , تهوع , استفراغ , تشنج , سرگیجه , سردرگمی , نکروز توبولی کلیوی , خستگی , لکوپنی , افزایش لیپاز , راش , نوتروپنی , ادم موضعی , آریتمی بطنی , خونریزی دستگاه گوارش , هایپرکلسمی , کاهش کلیرانس کراتینین , زخم مری , اسیدوز , میوزیت , سندرم فانکونی.
تداخلات دارویی:
- اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , مگلومین کامپاند , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , آرسنیک تری اکساید , ومورافنیب , آسیکلویر(آسیکلوویر) , آمفوتریسین بی , تاکرولیموس , سیکلوسپورین , متوترکسات , هالوپریدول , والاسیکلوویر , پنتامیدین , تالیموژن لاهرپارپوک , هالوفانترین , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , بداکیلین , یوتالامات , پلازومایسین , آیوکساگلات , تیلودرونات.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- سمیت عمده دارو آسیب کلیوی است. خطر سمیت کلیوی را با هیدراتاسیون با نرمال سالین کاهش دهید.
- سطح سرمی کراتینین را جهت تنظیم دوز و بررسی بروزاختلال کلیوی، مانیتور کنید.
- تشنج ناشی از بروزتغییرات در مینرال های پلاسما و الکترولیت ها گزارش شده است. ممکن است مکمل های معدنی و الکترولیت مورد نیاز باشد.
- واکنشهای حساسیتی حاد شدید گزارش شده است. در صورت بروز چنین واکنش های حاد ، درمان را قطع کنید.
- همراه با طولانی شدن QT ، یک ناهنجاری ECG که با torsades de pointes همراه است ، گزارش شده است. در بیماران با سابقه طولانی شدن QT ، مصرف داروهای که باعث طولانی شدن فاصله QT میشوند، بیماران با اختلال الکترولیت یا بیمارانی که سایر عوامل خطر برای طولانی شدن QT را دارند، احتیاط کنید.
- فوسکارنت در دندانها و استخوان حیوانات جوان و در حال رشد انباشته میشود.
- ممکن است باعث کم خونی و گرانولوسیتوپنی شوداحتیاط دربیماران مبتلا به اختلال کلیوی
- به صورت IV سریع یا بولوس تزریق نشود. از پمپ تزریق استفاده کنید
- با توجه به مقدار سدیم فسکارنت ، از مصرف آن در زمانیکه تزریق IV مقدار زیادی سدیم یا آب برای بیمار قابل تحمل نباشد خودداری کنید ، از مصرف فوسکارنت در بیماران با رژیم غذایی حاوی مقادیر کنترل نشده سدیم خودداری کنید.
- برای جلوگیری از تحریک بافت / زخم ، فقط در رگ با جریان خون کافی تزریق شود.معلوم نیست که در شیر مادر دفع شود یا خیر. شیردهی را متوقف کنید.