شناخت دارو: عبارت است از داروی فلکائینید از گروه آنتی آریتمی های IC می باشد که جهت درمان آریتمی های شدید بطنی علامت دار همانند تاکی کاردی بطنی پایدار،PVC و تاکی کاردی بطنی غیر پایدار که به دیگر درمان ها پاسخ نداده و همچنین برای درمان آریتمی شدید فوق بطنی علامت دار مورد استفاده قرار می گیرد. فلکائینید به صورت خوراکی یا داخل وریدی به فرم استات تجویز می گردد. درمان باید در بیمارستان آغاز شود و محدوده غلظت پلاسمایی درمانی توصیه شده بین 200 تا 1000 نانوگرم در میلی لیتر می باشد.
دسته دارویی:
- داروهای قلبی و عروقی
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- فلکائینید یک داروی با اثر اینوتروپیک منفی و فعالیت بی حس کنندگی موضعی است. این دارو هدایت٬ تحریک پذیری و خودکاری قلب را از طریق آهسته کردن هدایت دهلیزی٬ داخل بطنی٬ گره دهلیزی بطنی و رشته های هیس پورکنژ کاهش می دهد.
- فلکائینید تقریباً به طور کامل بعد از تجویز خوراکی جذب می گردد و تحت مسیر اول متابولیسم کبدی به طور گسترده قرار نمی گیرد. اگرچه میزان جذب تحت تأثیر غذا یا آنتی اسید نیست ولی شیر می تواند جذب آن در نوزادان را مهار کند. فلکائینید به 2 متابولیسم تبدیل می شود::M-O-dealkylated flecainide و M-O-dealkylated Lactam که ممکن است هر دو مورد دارای مقداری فعالیت باشند. متابولیسم این دارو سیتوکروم 450 P و ایزوآنزیم CYP2D6 را درگیر می کند. فلکائینید عمدتاً در ادرار دفع می گردد که حدود 30% به صورت داروی تغییر نکرده و باقی به صورت متابولیت های دفعی می باشد. حدود 5% از طریق مدفوع دفع می گردد. در اختلالات کلیوی، نارسایی قلبی و ادرار قلیایی میزان دفع فلکائینید کاهش می یابد. همودیالیز تنها 1% از دوز تجویزی خوراکی را به صورت فرم تغییر نکرده دارو برداشت می کند. محدوده غلظت پلاسمایی درمانی دارو بین 200 تا 1000 نانوگرم در میلی لیتر مورد قبول واقع شده است. نیمه عمر حذف آن حدود 20 ساعت می باشد و نزدیک به 40% به پروتئین های پلاسما چسبندگی دارد. فلکائینید از جفت عبور می کند و در شیر مادر توزیع می گردد.
اشکال دارو:
- قرص، آمپول
مقدار مصرف صحیح:
- مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی بطنی: بزرگسالان: مقدار اولیه: 100 mg هر 12 ساعت. مقدار نگهدارنده: مقدار مصرف می تواند هر 4 روز 50 mg دو بار در روز تا دست یافتن به پاسخ مطلوب افزایش یابد. اغلب بیماران با تاکی کاردی بطنی مداوم به مقدار مصرف بیش از 150 mg هر 12 ساعت (300 mg/day ) نیاز ندارند. حداکثر مقدار مصرف: 400 mg/day ..
- مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی فوق بطنی: کودکان: زیر یک ماه: مقدار اولیه: 2 mg/kg/day ، خوراکی، در دو مقدار منقسم هر 12 ساعت، تا رسیدن به پاسخ مطلوب تیتر شود همراه با اندازه گیری غلظت سرمی. مقدار مصرف مورد نیاز بصورت میانگین برای مهار تاکی کاردی فوق بطنی در 17 نوزاد 3.35 ± 1.35 mg/kg/day گزارش شده است. یک ماه و بالاتر: مقدار اولیه: 1-3 mg/kg/day ، خوراکی یا 50 تا 100 mg/m2/day خوراکی در 3 مقدار منقسم. بطور معمول: 3 تا 6 mg/kg/day یا 100 تا 150 mg/m2/day در 3 مقدار منقسم. حداکثر مقدار مصرف در کودکان 8 mg/kg/day یا 200 mg/m2/day می باشد.
عوارض جانبی دارو:
- تهوع ، سردرد ، درد قفسه سینه ، یبوست ، درد شکمی ، گیجی ، خستگی مفرط ، تنگی تنفس ، ضعف ، تپش قلب ، ادم ، لرزش ، اختلال دید.
تداخلات دارویی:
- بوپروپیون ، دولوکستین ، سالبوتامول ، نورتر بینیلین ، آناگر پلید ، آریپیپرازول ، آمیودارون ، اکترتوناید استات ، پروپرانولول ، دیلتیازم، زونیسامايد ، وراپامیل ، کینیدین/ کوئینیدین ، سایمتیدین ، سیتالوپرام ، فلوکستین ، فنوباربیتال ، فنی توئین ، نیفدیپین ، پگ اینترفرون آلفا 2بی ، ساکویی ناویر/ ساکیناویر ، پروکائین آمید ، ریتوناویر ، اسپارفلوكساسين ، وندتانيب ، دولاسترون ، آربوتامين ، اینونوزوماب، ایرویلاید . ابتدای امید ، دوفتبلید ، پیریدیل ، آرسنیک تری اکساید ، ومورافتيب ، پروتوکول ، تیراناویر ، الیگلوستات، جمتوزومب، گرپافلوکساسین ، هالوفانترین ، كوبيسيستات ، ورنا كالانت ، لنواتينيب ، بداکیلین ، بندروفلومتازید ، سدیم لاکتات ، انتركتينيب، دیکلورفنامید ، سیکلوتیازید ، آسوناپر ویر ، رموکسی پراید ، هالاون.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن، فلکائینید در موارد وجود حساسیت٬ شوک کاردیوژنیک٬ بلوک درجه ۲ و ۳ گره دهلیزی٬ سابقه نارسایی احتقانی قلب و سکته قلبی و در بیماران مبتلا به فلوتر یا فیبریلاسیون دهلیزی نباید مصرف شود.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- درمان با این دارو باید در بیمارستان شروع شود.
- مقدار مصرف دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه باید کاهش یابد.
- ثبت نوار قلبی در طول درمان با این دارو ضروری است.
- اندازه گیری سطح پتاسیم خون و سطح سرمی دارو در طول مصرف این دارو توصیه می شود.
- دوره درمان با این دارو باید کامل شود.
- مصرف سدیم و مایعات در طول درمان با این دارو باید محدود شده و وزن بیمار کنترل شود.