کاربر

فسپروپوفول (Fospropofol)

بیماری ها ، داروها ، تشخیص ، درمان و ...

شناخت دارو: عبارت است از آب پروپوفول است که بعد از تزریق وریدی توسط آنزیم آلکالن فسافاتاز در بدن تبدیل به پروپوفول می­شود. لوسدرا یک عامل آرامبخش خواب آور وریدی است که برای آرامبخشی بیهوشی کنترل شده در بالغین تحت پروسه های درمانی یا تشخیصی استفاده می­شود.

دسته دارویی:

  • بیهوش کننده های عمومی (آرامبخش و خواب آور)

فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:

  • عد از تبدیل in-vivo فوس پروپوفول به پروپوفول توسط آلکالن فسافاتاز اندوتلیال، پروپوفول از سد خونی –مغزی عبور می­کند، به رسپتورهای GABA-A متصل می­شود و به عنوان یک آگونیست عمل می­کند. با اتصال به رسپتور GABA-A باعث افزایش در هدایت کلرید می­شود، بنابراین شروع فعالیت جدید در نورون پس سیناپسی را مهار می­کندفوس پروپوفول یک پرودراگ از پروپوفول است . برخلاف پروپوفول ، فوس پروپوفول محلول در آب است و می­تواند در محلول آبی تجویز بشود. 1.86 میلی­گرم از فوس پروپوفول معادل مولی 1 میلی­گرم پروپوفول است.جذب: خواب آوری کافی بعد از 7 دقیقه با دوز بلوس وریدی 10mg/kg حاصل می­شود. در بیماران 21 تا 45 دقیقه طول می­کشد تا خواب آوری القا شده با فوس پروپوفول بهبود پیدا کند. به دنبال تجویز بلووس وریدی 6mg/kg در نمونه­های سالم پارامترهای فارماکوکینتیکی فوس پروپوفول به این صورت است: Cmax = 78.7 μg/mL; Tmax = 4 minutes; AUC(0-∞) = 19.0 μg ⋅ h/mL; حجم توزیع: فوس پروپوفول 0.33±069 L/kg، متابولیت پروپوفول: 5.8L/kg، پروتئین بایندینگ: فوس پروپوفول و متابولیت فعال آن پروپوفول هر دو با قدرت بالایی متصل می­شوند (حدود 98%)، به خصوص به آلبومین. فوس پروپوفول روی اتصال پروپوفول به آلبومین تاثیر نمی­گذارد. متابولیسم: فوس پروپوفول به پروپوفول، فرمالدهید، و فسفات توسط آلکالن فسفاتاز متابولیزه می­شود. فرمالدهید سریعا توسط دهیدروژناز وابسته و غیروابسته به گلوتاتیون و اریتروسیت­ها  به فورمیک اسید اکسید می­شود. فورمیک اسید اضافی از طریق اکسیداسیون به کربن دی اکسید از طریق مسیر تتراهیدروفولات حذف می­شود. پروپوفول بیشتر به پروپوفول گلوکورونید، کوئینول-4-سولفات، کوئیونول-4-فلورونید و کوئینول-4-گلوکورونید متابولیزه می­شود. سیستم آنزیمی CP450 در متابولیسم فوس پروپوفول دخیل نمی­باشد. سرعت حذف: عمدتا از طریق کونژوگاسیون کبدی به متابولیت­های غیرفعالی که توسط کلیه دفع می­شوند، حذف می­شود. فوس پروپوفول تغییر نیافته به مقدار بسیار ناچیزی (کمتر از 0.02 درصد) حذف کلیوی دارد. نیمه عمر: بعد از تجویز در بیماران نیمه­ عمرها به این صورت است: فوس پروپوفول: 0.81 ساعت، متابولیت پروپوفول: 1.13 ساعت

اشکال دارو:

  • ویال تزریقی

مقدار مصرف صحیح:

  • رژیم درمانی استاندارد: دوز بولوس اولیه وریدی 6.5mg/kg و به دنبال آن دوز مکمل 1.6mg/kg مورد نیاز است. دوز اولیه نباید بیشتر از 16.5ml و دوز مکمل نباید بیشتر از 4ml باشد. در بیماران که 65 سال به بالا سن دارند یا افرادی که بیماری­های سیستمیک دارند: 75% دوز استاندارد

عوارض جانبی دارو:

  • خارش، شایع ترین عارضه ( بیشتر از 20 درصد) بی حسی و خارش است.

تداخلات دارویی:

  • فنتانیل , پیرفنی دون , پاراآلدهاید.

موارد منع مصرف:

  • ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.

شرایط نگهداری:

  • در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.

نکات مهم:

  • سرکوب سیستم تنفسی، هایپوکسمی، هایپوتنشنبی حسی (شامل سوزش، مورمور، گزگز) و یا خارش، معمولا در دوز اول تزریق لوسدرا در رژیم پیش فرض مشاهده می­شود. به بیمار گفته شود که این حساست­ها به طور عمده از لحاظ شدت خفیف تا متوسط است، کوتاه یا طولانی مدت است و نیاز به درمان ندارد.
error: محتوا محافظت شده می باشد.