شناخت دارو: عبارت است از آب پروپوفول است که بعد از تزریق وریدی توسط آنزیم آلکالن فسافاتاز در بدن تبدیل به پروپوفول میشود. لوسدرا یک عامل آرامبخش خواب آور وریدی است که برای آرامبخشی بیهوشی کنترل شده در بالغین تحت پروسه های درمانی یا تشخیصی استفاده میشود.
دسته دارویی:
- بیهوش کننده های عمومی (آرامبخش و خواب آور)
فارماکولوژی و مکانیسم اثر دارو:
- عد از تبدیل in-vivo فوس پروپوفول به پروپوفول توسط آلکالن فسافاتاز اندوتلیال، پروپوفول از سد خونی –مغزی عبور میکند، به رسپتورهای GABA-A متصل میشود و به عنوان یک آگونیست عمل میکند. با اتصال به رسپتور GABA-A باعث افزایش در هدایت کلرید میشود، بنابراین شروع فعالیت جدید در نورون پس سیناپسی را مهار میکندفوس پروپوفول یک پرودراگ از پروپوفول است . برخلاف پروپوفول ، فوس پروپوفول محلول در آب است و میتواند در محلول آبی تجویز بشود. 1.86 میلیگرم از فوس پروپوفول معادل مولی 1 میلیگرم پروپوفول است.جذب: خواب آوری کافی بعد از 7 دقیقه با دوز بلوس وریدی 10mg/kg حاصل میشود. در بیماران 21 تا 45 دقیقه طول میکشد تا خواب آوری القا شده با فوس پروپوفول بهبود پیدا کند. به دنبال تجویز بلووس وریدی 6mg/kg در نمونههای سالم پارامترهای فارماکوکینتیکی فوس پروپوفول به این صورت است: Cmax = 78.7 μg/mL; Tmax = 4 minutes; AUC(0-∞) = 19.0 μg ⋅ h/mL; حجم توزیع: فوس پروپوفول 0.33±069 L/kg، متابولیت پروپوفول: 5.8L/kg، پروتئین بایندینگ: فوس پروپوفول و متابولیت فعال آن پروپوفول هر دو با قدرت بالایی متصل میشوند (حدود 98%)، به خصوص به آلبومین. فوس پروپوفول روی اتصال پروپوفول به آلبومین تاثیر نمیگذارد. متابولیسم: فوس پروپوفول به پروپوفول، فرمالدهید، و فسفات توسط آلکالن فسفاتاز متابولیزه میشود. فرمالدهید سریعا توسط دهیدروژناز وابسته و غیروابسته به گلوتاتیون و اریتروسیتها به فورمیک اسید اکسید میشود. فورمیک اسید اضافی از طریق اکسیداسیون به کربن دی اکسید از طریق مسیر تتراهیدروفولات حذف میشود. پروپوفول بیشتر به پروپوفول گلوکورونید، کوئینول-4-سولفات، کوئیونول-4-فلورونید و کوئینول-4-گلوکورونید متابولیزه میشود. سیستم آنزیمی CP450 در متابولیسم فوس پروپوفول دخیل نمیباشد. سرعت حذف: عمدتا از طریق کونژوگاسیون کبدی به متابولیتهای غیرفعالی که توسط کلیه دفع میشوند، حذف میشود. فوس پروپوفول تغییر نیافته به مقدار بسیار ناچیزی (کمتر از 0.02 درصد) حذف کلیوی دارد. نیمه عمر: بعد از تجویز در بیماران نیمه عمرها به این صورت است: فوس پروپوفول: 0.81 ساعت، متابولیت پروپوفول: 1.13 ساعت
اشکال دارو:
- ویال تزریقی
مقدار مصرف صحیح:
- رژیم درمانی استاندارد: دوز بولوس اولیه وریدی 6.5mg/kg و به دنبال آن دوز مکمل 1.6mg/kg مورد نیاز است. دوز اولیه نباید بیشتر از 16.5ml و دوز مکمل نباید بیشتر از 4ml باشد. در بیماران که 65 سال به بالا سن دارند یا افرادی که بیماریهای سیستمیک دارند: 75% دوز استاندارد
عوارض جانبی دارو:
- خارش، شایع ترین عارضه ( بیشتر از 20 درصد) بی حسی و خارش است.
تداخلات دارویی:
- فنتانیل , پیرفنی دون , پاراآلدهاید.
موارد منع مصرف:
- ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن.
شرایط نگهداری:
- در مکانی خشک و خنک به دور از نور خورشید و دسترسی کودکان نگهداری شود.
نکات مهم:
- سرکوب سیستم تنفسی، هایپوکسمی، هایپوتنشنبی حسی (شامل سوزش، مورمور، گزگز) و یا خارش، معمولا در دوز اول تزریق لوسدرا در رژیم پیش فرض مشاهده میشود. به بیمار گفته شود که این حساستها به طور عمده از لحاظ شدت خفیف تا متوسط است، کوتاه یا طولانی مدت است و نیاز به درمان ندارد.